유효 성분: 알푸조신(알푸조신 염산염)
자트랄 10mg 서방정
Xatral 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- 자트랄 2.5mg 코팅정
- XATRAL 5mg 서방성 코팅정
- 자트랄 10mg 서방정
Xatral을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
양성 전립선 비대증에 사용되는 약물: 방광, 요도 및 전립선의 삼각부에 위치한 시냅스 후 α1-아드레날린 수용체의 선택적 길항제.
치료 적응증
양성 전립선 비대의 기능적 증상의 치료.
양성 전립선 비대와 관련된 급성 요폐에 대한 요도 카테터 삽입 요법에 대한 추가 요법.
Xatral을 사용해서는 안 되는 경우
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
기립성 저혈압의 병력.
다른 α1-길항제와의 연관성.
간 기능 부전.
사용상의 주의 자트랄을 복용하기 전에 알아야 할 사항
알푸조신은 항고혈압제 또는 질산염 요법을 받는 환자에게 주의하여 투여해야 하며, 일부 환자에서 알푸조신 투여 후 처음 몇 시간 동안 증상(현기증, 피로, 발한)의 유무에 관계없이 기립성 저혈압이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우 환자는 증상이 완전히 사라질 때까지 앙와위 자세를 취해야 합니다. 이러한 현상은 일반적으로 일시적이며 치료 초기에 나타나며 일반적으로 치료 지속에 영향을 미치지 않습니다.기존 위험 요소(예: 기저 심장 질환 및/또는 항고혈압 약물의 병용 치료, 고령)가 있는 환자의 시판 후 조사에서 혈압의 현저한 강하(순환 허탈)가 보고되었습니다(섹션 "바람직하지 않은 영향" 참조). " 저혈압 및 관련 이상반응의 발병 위험은 고령자에서 더 높을 수 있습니다. 따라서 이 환자군에서는 알푸조신을 주의해서 투여해야 한다.
환자는 이러한 사건이 발생할 가능성을 알려야 합니다.
다른 α1 길항제가 현저한 저혈압 효과를 일으킨 환자 또는 항고혈압제 또는 질산염 약물을 투여 중인 환자에게 알푸조신을 투여할 때는 주의해야 합니다. 관상동맥질환이 있는 환자에서는 관상동맥부전에 대한 특정 치료를 계속해야 하며, 협심증이 재발하거나 악화되면 알푸조신 투여를 중단해야 한다.
모든 α1-차단제와 마찬가지로 알푸조신은 급성 심부전 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
QTc 간격의 선천적 연장이 있는 환자, 후천적 QTc 연장의 이력이 있는 환자 또는 QTc 간격 연장을 유발하는 것으로 알려진 약물 치료를 받고 있는 환자는 알푸조신 치료 전과 치료 중에 평가해야 합니다.
백내장 수술 중 일부 환자는 이전에 α1 차단제를 투여받았거나 치료를 받았지만 홍채 증후군(IFIS - 수술 중 홍채 증후군, 작은 동공 증후군의 변형)이 발생했습니다. 이 사건의 위험은 매우 낮은 것으로 보입니다. IFIS의 출현은 수술 중 수술 합병증을 증가시킬 수 있으므로 수술을 진행하기 전에 외과의는 α1-차단제의 현재 또는 이전 치료에 대해 알고 있어야 합니다.
백내장 수술(렌즈 혼탁)을 받기 전에 현재 또는 이전의 알푸조신 치료에 대해 안과 의사에게 알리는 것이 좋습니다. 알푸조신은 수술 중 합병증을 유발할 수 있으며, 전문의가 제때 통보하면 치료할 수 있습니다.
중증 신장애 환자(크레아티닌 청소율)에 대한 안전성에 대한 임상 데이터가 없기 때문에
정제는 통째로 삼켜야 합니다. 크런치, 부수기, 씹기, 갈기 또는 가루로 만드는 것과 같은 다른 투여 방법은 금지됩니다. 이러한 작용은 활성 성분의 부적절한 방출 및 흡수로 이어질 수 있으므로 부작용이 발생할 수 있습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 자트랄의 효과를 바꿀 수 있습니까?
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했거나 복용 중인 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
금기 협회
다른 α1 길항제("금기" 참조), 저혈압 효과의 강화 위험으로 인한 것.
특별한 주의가 필요한 협회
- 항고혈압제("사용상의 주의" 참조).
- 질산염("사용 시 주의사항" 참조).
- 강력한 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸 및 리토나비르)는 혈중 알푸조신 농도를 증가시킵니다.
알푸조신을 투여받은 환자에게 전신마취제를 투여하면 혈압이 불안정해질 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
특히 치료 초기에는 현기증, 현기증, 무력감 등의 이상반응이 나타날 수 있으므로 차량 운전이나 기계 사용 시 이를 고려하여야 한다.
자트랄의 일부 성분에 대한 중요 정보
서방형 정제에는 위장 장애와 설사를 유발할 수 있는 경화된 피마자유가 포함되어 있습니다.
복용량 및 사용 방법 Xatral 사용 방법: 복용량
양성 전립선 비대증: 권장 용량은 1일 1회 10mg 1정을 식후에 복용하는 것입니다.
급성 요폐: 식후 1일 1정 1정, 카테터 삽입 첫날부터 복용. 정제는 통째로 삼켜야 합니다.
소아 인구
알푸조신의 효능은 2-16세의 소아에서 입증되지 않았으므로 소아 인구에서 알푸조신 사용을 지시하지 않습니다.
Xatral을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
과량투여시 환자는 입원하여 앙와위를 유지하고 저혈압에 대한 통상적인 치료를 받아야 한다.
현저한 저혈압의 경우 "혈관의 근육 섬유에 직접 작용하는 혈관수축제에 의해 적절한 교정 요법이 구성될 수 있습니다.
높은 단백질 결합으로 인해 알푸조신은 투석이 어렵습니다. 따라서 투석은 큰 이점을 가져오지 않습니다.
우발적으로 알푸조신을 과량 섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원에 가십시오.
Xatral 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Xatral의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Xatral은 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
예상 빈도에 대한 다음 평가는 바람직하지 않은 효과를 분류하는 데 사용되었습니다.
심장 병리
흔하지 않게: 빈맥.
매우 드물게: 기존에 관상동맥 질환이 있는 환자에서 협심증 삽화.
알려지지 않음: 심방세동.
눈 장애
알려지지 않음: 깃발 홍채 증후군(IFIS).
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 무력증.
흔하지 않게: 부종, 흉통.
위장 장애
흔하게: 메스꺼움, 복통.
흔하지 않게: 설사.
알려지지 않음: 구토.
간담도 장애
알려지지 않음: 간세포 병변, 담즙정체성 간 질환.
신경계 장애
흔하게: 실신/현기증, 두통.
흔하지 않게: 현기증, 실신.
생식 기관 및 유방의 질병
알려지지 않음: 지속발기증.
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하지 않게: 비염.
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 발진, 가려움증.
매우 드물다: 두드러기, 혈관부종.
혈관 병리
흔하지 않게: 저혈압(기립성), 홍조(홍조).
알려지지 않음: 기존 위험 요소가 있는 환자의 순환기 허탈("사용 시 주의사항" 섹션 참조).
혈액 및 림프계 장애
알려지지 않음: 호중구감소증, 혈소판감소증
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 부작용은 또한 국가 보고 시스템(https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse)을 통해 직접 보고할 수 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
만료: 패키지에 인쇄된 만료 날짜를 참조하십시오. 표시된 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
약을 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 처리 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
이 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
조성물 및 약제학적 형태
구성
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
유효 성분: 알푸조신 염산염 10 mg.
부형제: 하이프로멜로스, 경화 피마자유, 에틸셀룰로오스 20, 황색 산화철(E172), 콜로이드 수화 실리카, 마그네슘 스테아레이트, 만니톨, 포비돈, 미정질 셀룰로오스.
약학적 형태 및 내용
장기 방출 정제.
20정이 들어있는 상자. 30정이 들어있는 상자.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
XATRAL 10 MG 확장 방출 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 태블릿에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 알푸조신 염산염 10 mg.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
장기 방출 정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
양성 전립선 비대의 기능적 증상의 치료.
양성 전립선 비대와 관련된 급성 요폐에 대한 요도 카테터 삽입 요법에 대한 추가 요법.
04.2 용법 및 투여 방법
BPH: 권장용량은 1일 1회 10mg 1정을 식후에 복용한다.
급성 요폐: 1일 10mg 식후 1정, 카테터 삽입 첫날부터 복용합니다.
정제는 통째로 삼켜야 합니다.
소아 인구
알푸조신의 효능은 2-16세 어린이에서 입증되지 않았습니다(섹션 5.1 참조).따라서 알푸조신은 소아 인구에서 사용하도록 지정되지 않았습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
기립성 저혈압의 병력.
다른 α1-길항제와 동반되는 연관성.
간 기능 부전.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
알푸조신은 항고혈압제 또는 질산염 요법을 받는 환자에게 주의하여 투여해야 하며, 일부 환자에서는 알푸조신 투여 후 처음 몇 시간 동안 증상(현기증, 피로, 발한)이 있거나 없는 기립성 저혈압이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우 환자는 증상이 완전히 사라질 때까지 앙와위 자세를 취해야 합니다. 이러한 현상은 일반적으로 일시적이며 치료 초기에 나타나며 일반적으로 치료 지속에 영향을 미치지 않습니다. 이러한 현상이 발생할 가능성을 환자에게 알려야 합니다.
다른 α1 차단제가 현저한 저혈압 효과를 일으킨 환자에게 알푸조신을 투여할 때는 주의를 기울여야 합니다.
관상동맥질환이 있는 환자에서는 관상동맥부전에 대한 특정 치료를 계속해야 하며, 협심증이 재발하거나 악화되면 알푸조신 투여를 중단해야 한다.
모든 α1-차단제와 마찬가지로 알푸조신은 급성 심부전 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
QTc 간격의 선천적 연장이 있는 환자, 후천적 QTc 연장의 이력이 있는 환자 또는 QTc 간격 연장을 유발하는 것으로 알려진 약물 치료를 받고 있는 환자는 알푸조신 치료 전과 치료 중에 평가해야 합니다.
백내장 수술 중 이전에 α1-차단제로 치료 또는 치료를 받은 일부 환자에서 홍채 증후군(IFIS - 수술 중 홍채 증후군, 소동공 증후군의 변형)이 발생했습니다. 이 사건의 위험은 매우 낮은 것으로 보입니다. IFIS의 출현은 수술 중 수술 합병증을 증가시킬 수 있으므로 수술을 진행하기 전에 외과의는 α1-차단제의 현재 또는 이전 치료를 알고 있어야 합니다.
서방형 정제에는 위장 장애와 설사를 유발할 수 있는 경화된 피마자유가 포함되어 있습니다.
중증 신장애 환자(크레아티닌 청소율)에 대한 안전성에 대한 임상 데이터가 없기 때문에
환자는 정제를 통째로 삼켜야 한다고 조언해야 합니다. 크런치, 부수기, 씹기, 갈기 또는 가루로 만드는 것과 같은 다른 투여 방법은 금지되어야 합니다. 이러한 작용은 활성 성분의 부적절한 방출 및 흡수로 이어질 수 있으므로 부작용이 발생할 수 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
금기 협회
다른 α1 길항제(섹션 4.3 금기 사항 참조), 저혈압 효과 강화 위험으로 인한 것.
특별한 주의가 필요한 협회
• 항고혈압제(섹션 4.4 "사용에 대한 특별 경고 및 주의사항" 참조).
• 질산염(섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항 참조)
• 강력한 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸 및 리토나비르)는 혈중 알푸조신 농도를 증가시킵니다.
알푸조신을 투여받은 환자에게 전신마취제를 투여하면 혈압이 불안정해질 수 있습니다.
04.6 임신과 수유
치료 적응증을 감안할 때 이 섹션은 적용되지 않습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
약물이 운전 능력에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다.
특히 치료 초기에는 어지러움, 무력감 등의 이상반응이 나타날 수 있으므로 차량 운전이나 기계 사용 시 이를 고려하여야 한다.
04.8 바람직하지 않은 영향
예상 주파수 분류: 매우 흔함(≥1 / 10), 공통(≥1 / 100 e
심장 병리
흔하지 않게: 빈맥.
매우 드물게: 기존에 관상동맥 질환이 있는 환자에서 협심증 삽화.
알려지지 않음: 심방세동.
눈 장애
알려지지 않음: 깃발 홍채 증후군(IFIS).
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 무력증.
흔하지 않게: 부종, 흉통.
위장 장애
흔하게: 메스꺼움, 복통.
흔하지 않게: 설사.
알려지지 않음: 구토.
간담도 장애
알려지지 않음: 간세포 병변, 담즙정체성 간 질환.
신경계 장애
흔하게: 실신/현기증, 두통.
흔하지 않게: 현기증, 실신.
생식 기관 및 유방의 질병
알려지지 않음: 지속발기증.
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하지 않게: 비염.
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 발진, 가려움증.
매우 드물다: 두드러기, 혈관부종.
혈관 병리
흔하지 않게: 저혈압(기립성), 홍조(홍조).
혈액 및 림프계 장애
알려지지 않음: 호중구 감소증, 혈소판 감소증.
04.9 과다 복용
과량투여시 환자는 입원하여 앙와위를 유지하고 저혈압에 대한 통상적인 치료를 받아야 한다.
현저한 저혈압의 경우 "혈관의 근육 섬유에 직접 작용하는 혈관수축제에 의해 적절한 교정 요법이 구성될 수 있습니다.
높은 단백질 결합으로 인해 알푸조신은 투석이 어렵습니다. 따라서 투석은 큰 이점을 가져오지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 양성 전립선 비대증에 사용되는 약물, 알파-아드레날린 수용체 길항제.
ATC 코드: G04CA01
알푸조신은 시냅스 후 α1-아드레날린 수용체에 선택적 길항제 활성을 갖는 경구 활성 퀴나졸린 유도체입니다.
약리학 연구 시험관 내 방광, 요도 및 전립선의 삼각부에 위치한 α1-아드레날린 수용체에 대한 알푸조신의 선택성을 확인했습니다.
임상적으로 양성 전립선 비대의 발병은 해부학적(정적) 및 기능적(동적) 요인을 모두 포함하는 메커니즘인 방광하 폐쇄와 관련이 있습니다.
폐쇄의 기능적 기전은 α1-아드레날린 수용체에 의해 매개되는 전립선 평활근의 긴장도와 관련이 있습니다. α1 수용체의 활성화는 평활근의 수축을 자극하여 전립선의 긴장도를 증가시킵니다. 캡슐, "전립선 요도 및 방광 경부, 결과적으로 방광 흐름에 대한 저항 증가, 흐름 방해 및 방광 불안정성 유발.
α1 수용체의 차단은 전립선 평활근에 대한 직접적인 작용을 통해 방광막 폐쇄를 감소시킵니다.
동물 실험 연구 생체 내 alfuzosin은 요도 압력을 감소시켜 결과적으로 배뇨 중 요 흐름에 대한 저항을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 또한 alfuzosin은 평활근보다 요도의 고장성 반응을 더 빠르게 억제하며 정상 혈압의 의식이 있는 쥐에서 요도 압력을 감소시켜 기능적 요선택성을 특징으로 합니다. 혈압에 효과가 없는 용량.
인간에서 알푸조신은 배뇨 매개변수를 개선하고 요도 긴장도와 방광 경부 저항을 감소시키며 방광 비우기를 촉진합니다.
양성 전립선 비대증 환자를 대상으로 한 위약 대조 연구에서 알푸조신:
• Qmax가 15ml/sec 이하인 환자의 경우 최대 요량(Qmax)이 평균 30%까지 크게 증가합니다. 이 개선은 첫 번째 투여부터 관찰됩니다.
• 배뇨근 압력을 현저히 감소시키고 소변의 방광 부피를 증가시켜 배뇨 욕구가 강합니다.
• 잔뇨량을 크게 줄입니다. 또한 알푸조신 10mg od의 최대 요량에 대한 효능 및 혈압에 대한 제한된 효과는 약동학 프로파일과 관련이 있는 것으로 나타났으며, 최대 요량에 대한 효능은 "가정" 후 24시간 동안 유지됩니다.
이러한 유리한 요역동학적 효과는 명백히 입증된 바와 같이 자극성 및 폐쇄성 하부 요로 증상 모두의 개선을 유도했습니다.
급성 요폐 에피소드의 빈도는 치료받지 않은 환자보다 알푸조신으로 치료받은 환자에서 관찰됩니다.
또한, 양성 전립선 비대와 관련된 급성 요폐 증상이 있는 남성에서 알푸조신은 카테터 제거 후 자발적 배뇨의 성공률을 유의하게 증가시킵니다.
소아 인구
알푸조신은 소아 집단에서 사용하도록 지정되지 않았습니다(섹션 4.2 참조).
알푸조신 염산염의 효능은 신경학적 기원의 fiuga point(LPP ≥40 cm H2O)에서 최소 배뇨근 압력이 상승한 2세에서 16세 사이의 환자 197명을 대상으로 실시한 두 연구에서 입증되지 않았습니다. mg / kg / day 또는 0.2 mg / kg / day는 특수 소아용 제제를 사용합니다.
05.2 약동학적 특성
연장 방출 제형
평균 생체이용률 값은 건강한 중년 지원자에서 즉시 방출 제형(2.5mg tid)에 대해 104.4%입니다.
최대 혈장 농도는 서방성 제제 투여 후 9시간, 속방성 제제 투여 후 1시간에 도달한다.
제거 반감기는 약 9.1시간입니다. 연구에 따르면 제품을 식후에 투여할 때 일정한 약동학적 프로파일이 얻어짐이 나타났습니다. 이러한 조건에서 평균 Cmax 및 Ctrough 값은 각각 13.6(SD = 5.6) 및 3.1(SD = 1.6) mg/mL 평균 AUC0-24는 194(SD = 75) ng.h/mL입니다. 11시간.
건강한 중년 지원자와의 비교는 약동학적 매개변수(Cmax 및 AUC)가 노인 환자에서 증가하지 않는 것으로 나타났습니다.
Cmax 및 AUC의 평균값은 정상 신장 기능을 가진 대상에서 얻은 값과 비교하여 신부전이 있는 대상에서 적당히 증가하지만 명백한 제거 반감기는 수정되지 않습니다. 약동학적 프로파일의 이러한 변화는 고려되지 않습니다. 임상적으로 관련이 있으므로 용량 조절이 필요하지 않습니다.
알푸조신
알푸조신 염산염의 혈장 단백질 결합은 약 90%입니다.알푸조신은 간에서 주요 대사를 겪습니다. 제품의 11%만이 변화 없이 소변을 통해 배설됩니다. 대부분의 대사 산물(비활성)은 대변을 통해 배설됩니다(75 - 91%).
알푸조신의 약동학적 프로파일은 만성 심부전에서 영향을 받지 않습니다.
대사 상호작용
CYP3A4는 알푸조신 대사에 관여하는 주요 간효소입니다. 케토코나졸은 CYP3A4의 강력한 억제제입니다. 케토코나졸 200mg을 7일 동안 반복 투여하면 알푸조신의 Cmax(2.11배) 및 AUClast(2.46배)가 증가했습니다. OD 10mg은 먹이를 기준으로 복용합니다. tmax 및 t½β와 같은 다른 매개변수는 변경되지 않았습니다. 케토코나졸 400mg을 매일 8일 동안 반복 투여하면 알푸조신의 Cmax가 2.3배, AUClast와 AUC가 각각 3.2배 및 3.0배 증가했습니다("다른 의약품과의 상호 작용 및 기타 상호 작용 형태" 참조). ).
05.3 전임상 안전성 데이터
비임상 데이터는 안전성 약리학, 반복 투여 독성, 유전 독성, 발암 가능성, 생식 독성에 대한 기존 연구를 기반으로 한 인체에 대한 위험을 나타내지 않습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
하이프로멜로스, 미세결정질 셀룰로스, 수소화 피마자유, 만니톨, 포비돈, 에틸셀룰로스 20, 스테아르산마그네슘, 콜로이드 수화 실리카, 황색 산화철(E172).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
특별한 주의사항은 없습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
불투명한 물집에 20정이 들어 있는 상자.
불투명한 물집에 30정이 들어 있는 상자.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
사노피-아벤티스 S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호
XATRAL 10 mg 지속 방출 정제 - 20 정제 - AIC 027314057
XATRAL 10 mg 지속 방출 정제 - 30 정제 - AIC 027314044
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
12.04. 2000 / 15.11.2009
10.0 텍스트 개정일
2012년 12월 AIFA 결정