약동학

투여 후 약물은 흡수되어 순환계로 들어가 위와 같은 방식으로 분포되어 최종적으로 약리학적 기능을 수행하는 표적 부위에 도달합니다.

약이 모든 작용을 한 후에는 우리 몸에서 제거됩니다. 제거되기 위해서는 약물이 흡수에 유용한 특성과 반대되는 특성을 가져야 하며, 실질적으로 투여되는 물질은 친수성 및 불활성화되어야 하며, 친수성 특성이 없는 약물은 제거되지 않고 재흡수되어 재투입된다. 순환 순환으로의 복귀는 유기체에서의 영구성을 증가시키고 물론 약물이 제공하는 모든 약리학적 효과도 증가합니다.

우리 신진대사의 목적은 원래의 화합물을 원래의 분자보다 극성이 더 작고 분자량이 낮은 불활성 대사물로 변환하는 것입니다. 약리학적 활성 물질의 이러한 불활성화 개입은 주로 간에서 발견되는 특정 효소의 존재 덕분에 발생합니다. 대사 단계 이후의 일부 약물은 다른 대사 산물을 생성하여 다른 운명을 맞이할 수 있습니다. 비활성 물질이 활성 물질에서 유래한다는 것이 항상 확실한 것은 아니지만 다른 활성, 비활성 또는 독성 화합물이 생성될 수 있습니다. 언급해야 할 중요한 것은 활성 대사 산물이 비활성 화합물에서도 생성될 수 있다는 것입니다. 고려되는 비활성 화합물은 원래 형태에서 비활성이고 대사 후에만 활성 대사물을 방출하는 전구약물입니다.

활성 화합물 → 활성 대사 산물 → 효과 증가 활성 화합물 → 비활성 대사 산물 → 삭제됨 활성 화합물 → 독성 대사 산물 → 부작용 비활성 화합물 → 활성 대사 산물 → 효과

약물 생체변환의 I상 및 II상 반응. II상 반응은 I상 반응보다 선행할 수도 있습니다.

대사 연구 덕분에 질병, 다른 화합물의 형성 가능성, 가능한 간섭 예측 및 장기간의 치료(효소 유도 및 억제)에 따른 반응의 변화를 예측하는 질병에 따라 약물의 투여량을 결정하는 것이 가능합니다. 주로 간에서 발생하지만 특정 효소 덕분에 폐, 신장, 장, 태반 및 피부에서도 발생합니다. 후자는 거의 모든 곳에 존재하며 기질의 수가 많고 특이성이 낮습니다(다양한 유형의 기질을 인식하고 촉매 효율이 낮음). 이 결핍은 다른 특성(높은 존재 및 높은 숫자)에 의해 보상됩니다.
신진 대사는 전신 또는 전 전신의 두 가지 유형이 있습니다. 우리는 전구약물이 순환에 들어가기 전에 활성 화합물을 얻기 위해 가수분해되거나 환원되어야 하는 전전신 대사에 대해 이야기합니다; 이 시점에서만 제품이 흡수되어 작용 부위에 도달할 수 있습니다. 전신 대사의 경우 다른 모든 효소는 약리 작용을 수행한 후에만 약리 물질이 도달하는 조직에 국한됩니다.

생체변환:

주로 간에서 발생하지만 장, 신장 및 폐에서도 발생합니다.

신진대사의 주요 기능은 친유성 물질(신체에서 어렵게 제거됨)을 쉽게 제거할 수 있는 친수성 화합물로 변환하는 것입니다.

효소, 미토콘드리아 및 미생물 효소

지금까지 효소에 대해 이야기했지만 효소란 무엇입니까? 어디? 그들은 어떤 기능을 가지고 있습니까? 이 효소는 단백질이며 혈액, 소화 시스템, 간 및 중추 신경계의 모든 곳에서 찾을 수 있습니다.

혈류에서 우리는 에스테르 가수분해를 촉매하는 에스테라제 효소를 찾을 수 있고, 프로테아제와 리파제는 소화계에서, 모노옥시게나제의 효소 시스템은 간에서, 그리고 마지막으로 중추신경계에서 신경전달물질을 분해하는 데 필요한 효소를 찾을 수 있습니다. 이들 효소는 모두 위에서 언급한 다양한 조직에 국한되어 있지만, 각 기관의 수준에서는 일반적으로 세포 내부에서 발견되며, 세포 수준에서는 세포외 또는 세포내 공간에 국한될 수 있습니다. 그들의 활동은 세포를 손상시킬 수 있는 분해 물질의 활동이며, 실제로 세포를 보호하는 효소라고도 합니다. 세포 내 공간에서 발견되면 주로 미토콘드리아, 세포질 및 마이크로솜에 위치합니다. 수준.

Mycorsoma는 원심 분리에 의해 인위적으로 얻은 부드럽고 거친 소포체입니다. 이 원심 분리 과정은 세포의 세포 내 구성 요소를 세분화하려는 경우에만 발생합니다. 미토콘드리아 효소는 정성적, 정량적으로 예측 가능합니다(세포의 유전자 코드에 의해 정해진 숫자이므로 특정 수와 특정 유형이 형성됩니다). 반면 마이크로솜 효소는 다양한 수와 "활성"을 가지고 있습니다. 사실, 마이크로솜 효소는 다음을 담당합니다. 활동 비대 또는 비대(효소 수의 증가 또는 감소) 및 활성은 세포가 직면해야 하는 조건에 따라 수정될 수 있습니다.

미토콘드리아 효소 → 설립된 수 미생물 효소 → 변수 번호

다른 약물의 대사를 증가시키는 약물의 예

인덕터

신진대사를 증가시키는 약물

페닐부타존(항염증제)

코르티솔, 디곡신

페니토인(항간질제, 삼차신경통)

코르티솔, 디지톡신, 테오필린

페노바르비탈 및 기타 바르비투르산염

항응고제, 바르비투르산염, 클로르프로마진, 코티솔, 페니토인,

리팜피신(RNA 중합효소를 억제하는 항생제)

항응고제, 디지톡신, 글루코코르티코이드, 경구 피임약, 프로프라놀롤