ZETIA ®는 Ezetimibe를 기반으로 한 약물입니다.
치료 그룹: 고지혈증 - Ezetimibe
적응증 ZETIA ® 에제티미브
ZETIA ®는 식이 요법 및 기타 비약리학적 조치에 실패한 경우 이형접합 가족성 고콜레스테롤혈증을 포함한 원발성 고콜레스테롤혈증의 치료에 유용합니다.
에제티미브는 스타틴의 내성 감소 또는 치료 실패의 경우 약리학적 치료 선택으로 사용해야 합니다.
반면에 스타틴-에제티미브 병용요법은 동형접합 가족성 고콜레스테롤혈증의 경우 성공적으로 사용될 수 있다.
ZETIA ®는 동형접합 가족성 시토스테롤혈증 환자의 식단에 보조제로 사용할 수 있습니다.
작용 메커니즘 ZETIA ® Ezetimibe
경구 투여 후 ZETIA ®에 함유된 에제티미브는 위장관에서 빠르게 흡수되어 소장과 간 모두에서 에제티미브-글루코로나이드로 대사되어 약물의 생물학적 기능을 보존합니다. 장간 순환을 통해 활성 성분은 담즙을 통해 배설되어 다시 장에 도달합니다.여기서 브러시 경계 수준에서는 콜레스테롤 수송체(NPC1L1)를 억제하여 콜레스테롤과 스테롤의 흡수를 효과적으로 방지합니다. 다이어트와 함께.
약 22시간의 반감기 후에 활성 물질의 총 용량의 80% 이상을 차지하는 ezetimibe와 ezetimibe-glucuronide는 모두 소변으로 대부분 제거됩니다.
에제티미브 요법으로 유도된 LDL 콜레스테롤의 감소는 심혈관 질환에 대한 치료 및 예방 특성의 기초가 될 것이지만, 현재까지 예를 들어 죽상경화판 감소에 대한 약물의 효능을 입증하는 특정 실험 데이터는 아직 없습니다. (매우 중요한 위험 요소).
수행된 연구 및 임상 효능
에제티미브의 효과
앤 파마코더. 2003년 6월, 37: 839-48.
고콜레스테롤혈증 관리를 위한 에제티미브.
Mauro VF, Tuckerman CE.
2002년에야 일반 임상에 진입한 에제티미브는 고콜레스테롤혈증 치료에 특히 효과적인 것으로 입증되었습니다. "과학 문헌을 주의 깊게 조사한 결과 이 약물 단독으로 LDL 콜레스테롤의 혈장 수준을 약 18%, 트리글리세리드를 5% 감소시키고 HDL 콜레스테롤을 약 3% 증가시키는 방법을 관찰할 수 있었습니다. 스타틴의 효능에 대한 강화 작용" , 콜레스테롤 저하 효과를 약 15~20% 증가시킵니다.
2. 질병 예방에 대한 EZETIMIBE의 논의된 효과
심장혈관
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010년 06월 02일. [Epub 앞서 인쇄]
심혈관 질환 예방에서 ezetimibe의 역할: ARBITER 6-HALTS 이후 우리는 어디에 서 있습니까?
하워드 WJ.
ezetimibe의 지질 저하 효과가 알려져 있고 잘 확립되어 있지만 심혈관 질환에 대한 잠재적인 보호 효과는 여전히 불분명합니다. 실제로, ezetimibe는 스타틴 또는 HDL 콜레스테롤의 더 큰 증가를 촉진할 수 있는 약물과의 병용 요법으로 투여될 때에만 이러한 보호 효과를 유지할 수 있는 것으로 보입니다.
3. EZETIMIBE의 다면발현 효과의 부재
Eur J Pharmacol. 2010년 5월 10일, 633(1-3): 62-70. Epub 2010년 2월 10일.
ezetimibe의 다면발현 효과: 실제로 존재합니까?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
대부분의 지질 강하제(스타틴, 피브레이트 등)는 단순한 지질 강하 효과 이외의 2차 효과가 존재하는 것이 특징이며, 이는 종종 심혈관 위험 감소에 크게 기여합니다. 불행히도, ezetimibe는 콜레스테롤 저하 대사 효과만 제공하는 것으로 보이며, 이것만으로는 심혈관 질환을 유의하게 보호하지 못하는 것으로 보입니다.
사용 방법 및 복용량
제티아 ® 에제티미브 10mg 정제: 초기 치료는 1일 1정을 식사와 관계없이 물과 함께 투여하는 것입니다(활성 성분의 정상적인 약동학 특성에 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다).
모든 지질 저하 요법과 마찬가지로 저지방 식이 요법과 연계하여 치료 프로토콜을 시작하고 행동 치료(식이 및 신체 활동)에 실패한 경우에만 약물 요법을 선택하는 것이 좋습니다.
스타틴과 병용투여시 ZETIA ® 의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.
경고 ZETIA ® 에제티미브
약물 치료를 시작하기 전에 적어도 12주 동안은 건강한 생활 습관과 저지방 식단을 따르는 것이 좋습니다. 얻은 결과가 만족스럽지 않고 치료 목표와 거리가 멀다면 약물 사용이 완전히 정당화됩니다.
ZETIA ® 치료 전과 치료 중, 특히 스타틴과 병용할 때 간 질환의 위험을 줄이기 위해 트랜스아미나제의 혈중 농도를 모니터링해야 합니다. 동시에 골격근에 영향을 미치는 병리학 적 과정을 줄이기 위해 크레아틴 포스포 키나아제의 혈장 농도를 조절하는 것이 필요합니다. 따라서 병용 요법은 아미노전이효소가 정상 범위의 3배 이상 증가하거나 근육통, 광범위한 근육통, 피로 및 피로를 동반한 혈장 크레아틴 포스포키나제 수치가 증가하는 경우 중단되어야 합니다.
또한, 이 약은 신기능 장애 및 담낭 및 담도에 영향을 미치는 질병(담석증 등)의 경우 특히 주의하여 투여해야 합니다.
ZETIA ® 부형제 중에는 포도당/갈락토오스 흡수장애 증후군을 앓고 있는 환자 및 락타아제 효소 결핍의 경우 위장 수준에서 잠재적으로 부작용의 원인이 되는 락토오스가 있습니다.
약물이 환자의 정상적인 반응 및 지각 능력을 직접적으로 변화시킬 수 있는 것으로 보이지는 않지만 현기증 및 현기증과 같은 부작용으로 인해 기계를 사용하거나 차량을 운전하는 것이 위험할 수 있습니다.
어떤 경우든 ZETIA ® Ezetimibe를 복용하기 전에 의사의 처방과 검사를 받아야 합니다.
임신과 모유 수유
임신 및 수유 중 에제티미브 사용에 관한 임상 시험은 존재하지 않는 반면, 동물에 대한 연구에서는 태아에 대한 독성 또는 돌연변이 유발 효과가 없는 것으로 나타났습니다. 따라서 전체 임신 기간과 이후의 수유기에는 이 약의 복용을 피하는 것이 바람직합니다.
상호작용
시토크롬 P450과 관련된 간 대사가 없기 때문에 에제티미브는 잠재적으로 위험한 일부 약물 상호작용을 가능한 모든 약물 상호작용을 상당히 감소시킬 수 있습니다.
사실, ezetemibe는 프로트롬빈 시간을 변경하지 않고 유지하면서 경구 항응고제의 약동학적 및 기능적 특성을 변경하지 않는 것으로 보입니다.
그러나 담즙 내 콜레스테롤 분비 증가에 따른 피브레이트의 병용은 담석증의 위험을 증가시켜 치료 중단을 정당화할 수 있습니다.
제산제와 콜레스티라민은 에제테미브의 흡수율을 감소시키는 반면 사이클로스포린은 약물 노출의 상당한 증가를 결정합니다. 따라서 이러한 경우 ZETIA ®를 매우 주의해서 투여하고 필요한 경우 용량을 조정하는 것이 좋습니다.
스타틴과 함께 관찰되는 치료 시너지는 매우 중요하므로 이 복합 요법이 일반적인 임상 실습에서 큰 성공을 거두고 있습니다.
금기 ZETIA ® 에제티미브
ZETIA ® 는 간 질환이나 혈액 아미노기 전이효소 수치가 높거나 그 성분 중 하나에 과민증이 있는 경우 금기입니다.
바람직하지 않은 효과 - 부작용
부작용은 일시적이고 임상적으로 미미하지만, 에제티미브와 스타틴을 병용 투여하면 그 발생률이 증가하는 경향이 있음을 반복해야 합니다.
가장 많이 관찰된 이상반응으로는 두통, 근육통, 복통, 설사 및 지속적인 피로가 있으며, 특히 이 약을 스타틴과 병용하는 경우 혈액 트랜스아미나제 값의 증가를 동반하기도 합니다.
호흡곤란, 근병증, 과민증 및 무력증과 같은 기타 심각한 부작용은 통계적으로 유의하지 않은 것으로 보입니다.
메모
ZETIA ®는 의료 처방에 의해서만 판매될 수 있습니다.
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