유효 성분: 메플로퀸(메플로퀸 염산염)
라리암 250mg 정제
왜 라리암을 사용합니까? 무엇을 위한 것입니까?
라리암은 항말라리아제라고 불리는 의약품 그룹에 속하는 약품인 염산 메플로퀸을 함유하고 있습니다.
말라리아는 말라리아 기생충을 혈류로 옮기는 감염된 모기에 물려 전파되는 질병입니다.
Lariam은 다음과 같이 표시됩니다.
- 다른 항말라리아제에 내성이 있는 것을 포함하여 인간을 감염시키는 P. falciparum 균주에 의한 말라리아의 예방 및 치료를 위해 P. falciparum과 P. vivax 균주에 의해 동시에 유발된 말라리아의 경우 Lariam 치료 후 또한 간 형태의 P. vivax를 제거하는 경우 의사는 primachine과 같은 8-아미노퀴놀린 유도체로 치료를 고려할 것입니다 항말라리아제를 처방할 때 의사는 규정에 따라 보건부에서 발행한 지침을 고려할 것입니다 WHO에 의해 (세계 보건기구);
- 말라리아의 자가 치료를 위해 의사는 말라리아가 의심되는 지역으로 여행을 갔을 때 응급조치를 취하는 경우, 즉각적인 의학적 소견이 없을 때 라리암을 처방할 수 있습니다.
금기 사항 Lariam을 사용해서는 안 되는 경우
라리암을 복용하지 마십시오
- 메플로퀸, 화학적으로 밀접하게 관련된 물질(예: 퀴닌, 퀴니딘) 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨)에 알레르기가 있는 경우
- 말라리아 예방을 목적으로 우울증(또는 과거에 앓은 적이 있음) 또는 범불안, 정신병, 자살 의도 또는 시도, 자해 행동, 정신 분열증 또는 기타 장애와 같은 기타 정신 장애 및 질병을 앓고 있는 경우 정신과
- 통제할 수 없는 신체 움직임(경련)을 특징으로 하는 발작으로 인해 과거에 고통받거나 겪었던 경우("경고 및 예방 조치" 및 "기타 의약품 및 라리암" 섹션 참조)
- 과거에 헤모글로빈 열, 산소를 운반하는 단백질인 헤모글로빈의 손실을 유발하는 적혈구의 대량 파괴(혈관 내 용혈)를 특징으로 하는 특정 기생충(열원충열원충)에 의한 말라리아 합병증인 헤모글로빈뇨 열로 고통받은 경우 혈액으로, 소변을 통해(헤모글로빈뇨)
- 심각한 간 질환을 앓고 있는 경우("경고 및 예방 조치" 및 "가능한 부작용" 섹션 참조)
- 임신 및 모유 수유 중("임신 및 모유 수유" 참조).
할로판트린이라고 하는 또 다른 약은 생명을 위협하는 심장 영향(즉, "의 연장으로 알려진 변화"로 알려진 변화)의 위험 때문에 Lariam으로 예방하는 동안이나 말라리아를 치료하는 동안 또는 Lariam의 마지막 용량을 복용한 후 15주 이내에 사용해서는 안 됩니다. QTc 간격"("경고 및 주의사항" 및 "기타 의약품 및 Lariam" 섹션 참조).
사용 시 주의사항 라리암을 복용하기 전에 알아야 할 사항
Lariam을 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오.
어린이 및 청소년
체중 5kg 미만 또는 생후 3개월 미만의 어린이에게 Lariam을 사용한 경험은 제한적입니다.
다음과 같은 경우 의사가 특별한 주의를 기울일 것입니다.
- 간질, 이 약을 사용하면 발작의 위험이 증가할 수 있기 때문입니다("가능한 부작용" 및 "기타 의약품 및 라리암" 참조). 의사는 요법(자가 치료가 아님)으로만 Lariam을 처방하고 약물 사용에 대한 유효한 의학적 이유가 있는 경우에만 처방합니다.
- 부작용을 경험할 위험이 더 높기 때문에 간 질환;
- 신장 질환;
- 선천성 고인슐린혈증 저혈당증, 높은 인슐린 생산으로 인해 저혈당을 유발하는 유전성 질환, 이 약으로 저혈당증이 발생할 위험이 있기 때문입니다.
- 당뇨병 및 기타 약물 복용(혈액 희석제);
- 혈액 및 림프계와 관련된 질병(혈액의 미립자 요소 생성이 일어나는 기관 및 조직 세트: 적혈구, 백혈구 및 혈소판).
부작용
이 약으로 치료하는 동안 치료를 중단해야 할 수 있는 부작용이 발생할 수 있습니다(섹션 4 "가능한 부작용" 참조).
장기간 사용
장기간(1년 이상) 라리암으로 치료해야 하는 경우 의사는 건강을 면밀히 모니터링하고 간 기능 검사 및 혈액 검사를 포함한 실험실 검사를 받도록 요청해야 합니다.
마약에 대한 지리적 저항
일부 지리적 지역, 특히 동남 아시아 지역은 항말라리아제에 내성이 있는 기생충이 존재하기 쉽습니다. 이동하려는 지역에 따라 다른 말라리아 예방이 필요할 수 있습니다. 다른 지역의 저항에 대한 최신 정보는 국가 전문가와 함께 관할 센터에 문의하십시오. 또한 일부 지역에서는 혼합 형태의 말라리아가 있을 수 있습니다. 이 경우 의사는 Lariam을 사용한 예방 요법과 함께 다른 항말라리아 약물(예: primachine)을 처방할 것입니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 라리암의 효과를 바꿀 수 있습니까?
특히:
- 할로판트린(또 다른 항말라리아제): 말라리아 예방 또는 치료를 위해 메플로퀸과 함께 치료하는 동안 또는 Lariam의 마지막 투여 후 15주 동안 할로판트린을 사용하면 심장에 바람직하지 않은 영향이 발생합니다(QTc 간격 연장)(섹션 " Lariam을 복용하기 전에 알아야 할 사항");
- 심장 전도를 조절할 수 있는 기타 약물(예: 항부정맥제, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제, 항히스타민제 또는 H1-길항제, 삼환계 항우울제 및 페노티아진): 이러한 약물의 병용 사용은 심장에 미치는 영향에 기여할 수 있습니다.
- 케토코나졸(항진균제), Lariam 치료 중 또는 Lariam 마지막 투여 후 15주 이내에 복용하는 경우 심장 영향(QTc 간격 연장)의 위험으로 인해("경고 및 예방 조치" 섹션 참조)
- 발작을 일으키는 역치를 낮추는 항경련제 및 약물(예:valproic acid, carbamazepine, phenobarbital 또는 phenytoin): Lariam의 병용은 발작 조절을 감소시키므로 어떤 경우에는 의사가 항간질제의 용량을 조정해야 한다고 생각할 수 있습니다.
메플로퀸과 발작을 일으키는 역치를 낮추는 약물(삼환계 항우울제 또는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI), 부프로피온, 항정신병약, 트라마돌, 클로로퀸 또는 일부 항생제)을 동시에 투여하면 발작 위험이 증가할 수 있습니다(단락 참조). "경고 및 주의사항");
- 경구 장티푸스 백신과 동시에 또는 직전에 라리암을 접종할 경우, 이들 백신에 의해 유도된 면역 반응이 약화될 수 있으므로 최초 접종 최소 3일 전에 장티푸스 접종을 완료해야 합니다. Lariam의 예방은 말라리아 지역에 도착하기 10일 전에 시작해야 함을 염두에 두고 Lariam의 복용량;
- CYP3A4의 기타 상호작용/억제제 및 유도제: 메플로퀸은 병용 투여된 약물의 대사를 변경하지 않을 것입니다. 그러나 CYP3A4 동종효소의 유도제(리팜피신, 카르바마제핀, 페니토인, 에파비렌즈) 또는 억제제(케토코나졸)라고 하는 일부 약물이 혈액 내 메플로퀸 농도의 감소 또는 증가를 유발할 수 있으므로 면밀한 임상 모니터링이 알려져 있으며, 반드시 확인해야 합니다("사용 시 주의 사항" 섹션 참조).
- 항응고제: 항응고제를 복용하는 경우 말라리아 지역으로 떠나기 전에 검사를 받아야 합니다.
심전도에 변화를 일으키고 발작 위험을 증가시킬 수 있는 퀴닌 또는 화학적 관련 물질(예: 퀴니딘, 클로로퀸, 퀴놀론)을 이미 복용 중인 경우 Lariam을 복용하지 마십시오("Lariam 복용 방법" 참조).
음식, 음료 및 알코올이 있는 라리암
가급적 식사 후에 Lariam을 복용하십시오(섹션 3 "Lariam 복용 방법" 참조).
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신
의사가 귀하의 건강 상태에 메플로퀸 치료가 필요하다고 결정하지 않는 한 임신 중에는 Lariam을 사용하지 마십시오("Lariam 복용 금지" 섹션 참조). 예기치 않은 임신의 경우, 말라리아 화학 예방을 위해 Lariam을 복용하는 것은 "임신 중절의 표시"가 아닙니다.
수유 시간
모유 수유 중인 경우 Lariam을 사용하지 마십시오("Lariam 복용 금지" 섹션 참조).
운전 및 기계 사용
불안정한 느낌, 균형 감각의 변화 또는 중추 또는 말초 신경계에 영향을 미치는 장애와 같은 일부 바람직하지 않은 효과는 집중 및 반응 능력을 감소시킬 수 있으므로 차량(자전거 포함)을 운전할 때 위험을 초래할 수 있습니다. 운동 활동의 적절한 경계와 조정이 필요한 기계 또는 기타 활동을 사용하십시오.
제한된 수의 환자에서 약을 중단한 후에도 몇 개월 또는 그 이상 동안 현기증이나 현기증 및 균형 상실이 계속될 수 있습니다("가능한 부작용" 섹션 참조).
라리암은 유당(유당)을 함유하고 있습니다.
의사가 일부 설탕에 과민증이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량 및 사용 방법 Lariam 사용 방법: 복용량
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
Lariam 정제를 적어도 한 컵의 액체와 함께 전체로 섭취하고 가급적 식사 후에 섭취하십시오. 어린 아이에게 투여하거나 삼키는 데 어려움이 있는 경우 정제를 물, 우유 또는 기타 음료에 부수거나 녹일 수 있습니다.
말라리아 치료
권장 복용량은 체중과 면역 상태에 따라 다릅니다(이미 말라리아에 대한 항체가 있는 경우).
의사는 가능한 부작용을 줄이기 위해 복용량을 6-8시간 간격으로 2-3회 투여하도록 지시할 수 있습니다.
체중이 20kg 미만인 경우:
6~8시간 간격으로 2~3회로 나누어 투여하면(예: 3+1정 또는 3+2정 또는 3+2+1정) 부작용의 빈도나 중증도를 줄일 수 있습니다.
체중이 60kg 이상인 경우:
매우 무거운 체중의 환자에서 6정 이상의 전체 용량에 대한 특별한 경험은 없습니다.
구토하는 경우:
- 약을 복용한 후 30분 이내에 두 번째 전체 용량을 복용하십시오.
- 복용 후 30~60분 후에 복용량의 절반을 복용하십시오.
말라리아 예방
권장 복용량은 체중에 따라 다르며 약 5 mg/kg으로 주 1회 복용합니다.
초기 복용량
의사는 출발 10일 전에 첫 번째 용량을 복용하고 출발 3일 전에 두 번째 용량을 복용할 것을 권장합니다.
후속 복용량
계속해서 같은 날에 일주일에 한 번 후속 복용량을 복용하십시오.
이것이 가능하지 않은 경우, 부하 용량을 투여해야 합니다. 체중이 45kg 이상인 성인의 경우 3일 동안 하루 1정(메플로퀸 250mg)에 해당하는 라리암 1정, 그 후 주 1정에 해당합니다.
말라리아 발병 위험을 줄이기 위해서는 발병 지역을 떠난 후 4주간 더 예방을 지속해야 합니다.
말라리아 자가 치료
권장 시작 용량은 체중에 따라 다르며 약 15mg/kg입니다(예: 체중이 45kg 이상인 환자의 경우 시작 용량은 라리암 3정).
후속 복용량
24시간 이내에 의료 지원을 받지 않거나 심각한 부작용을 경험하지 않은 경우 총 용량의 두 번째 부분(체중 45kg 이상 환자의 경우 2정)을 6-8시간 후에 복용할 수 있습니다.
체중이 60kg 이상인 환자는 두 번째 투여 후 6-8시간 후에 다른 알약을 복용해야 합니다(말라리아 치료를 위해 이전에 권장된 요법 참조).
어린이 및 청소년에게 사용
체중 5kg 미만 또는 생후 3개월 미만의 어린이에게 Lariam을 사용한 경험은 제한적입니다.
라리암 복용을 잊은 경우
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
라리암 복용을 중단하면
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
Lariam을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
라리암을 우발적으로 섭취/섭취한 경우에는 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원으로 가십시오.
증상
필요한 것보다 더 많은 Lariam을 복용하는 경우 "가능한 부작용" 섹션에 설명된 부작용의 강화가 있을 수 있습니다.
치료
의사는 증상을 치료하기 위한 적절한 치료법을 수립할 것입니다. 특정 해독제는 없습니다. 예를 들어 메플로퀸의 흡수를 감소시키는 활성탄을 구두로 사용할 수 있습니다.
부작용 Lariam의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
라리암을 복용하는 동안 부작용이 발생하면 즉시 의사에게 알리고 치료 중단 여부를 결정하고 대체 의약품을 처방할 것입니다.
메플로퀸은 다음을 유발할 수 있습니다.
- 비정상적인 꿈, 불면증, 우울증, 불안, 자살, 자살 의도 및 시도, 자해 행동, 우울과 행복감이 교차하는 기분(양극성 장애), 섬망을 포함한 다양한 유형의 정신적(정신병적) 장애, 이인화, 조증 및 정신 분열증 / 정신 분열증 장애, 편집증, 공황 발작, 혼란, 환각, 공격성, 동요, 안절부절, 기분 변화, 주의 장애. 이러한 부작용은 특히 라리암의 예방적 사용 중에 발생하며, 약을 중단한 후에도 나타나거나 약을 중단한 후에도 수개월 이상 지속될 수 있습니다.
- 어지러움 등의 신경통 증상, 두통, 뇌질환 등의 신경통 증상(뇌병증), 뇌신경 마비, 조절되지 않는 신체 움직임(발작), 기억 상실(3개월 이상 지속되는 경우도 있음), 실신, 언어 장애, 기억 상실, 균형 장애, 보행 장애, 졸음. 이러한 부작용은 특히 라리암의 예방적 사용 중에 발생하며, 약을 중단한 후에도 나타나거나 약을 중단한 후에도 수개월 이상 지속될 수 있습니다.
- 통증, 작열감, 따끔거림, 무감각 및/또는 쇠약을 포함하는 말초 민감성(신경병증)을 담당하는 신경의 고통; 사지 또는 신체의 다른 부분의 감각 장애(감각 이상), 떨림 및 특정 운동 수행의 어려움(운동실조)을 포함하여 운동을 담당하는 신경의 고통.
- 안구 질환, 시신경 통증 및 망막 장애(Lariam 치료 중 또는 치료 후에 발생할 수 있음).
- 알레르기 반응은 소인이 있는 대상에서 더 자주 보고되며 다양한 방식으로 나타날 수 있습니다. 빠른 발병을 동반한 경증에서 중증의 피부 반응(아나필락시스 반응 및 스티븐스-존슨 증후군).
- 심장 박동의 변화(빈맥 또는 서맥 포함) 또는 심장 박동에 대한 인식(심계항진), 불규칙한 심장 박동, 수축기 외와 같은 심장 증상은 이러한 증상이 부작용, 심지어 심각한 부작용보다 먼저 나타날 수 있기 때문에 심장 심장에서 일시적인 장애로 방실 차단과 같은 심장의 전기 전도 시스템.
- 호흡곤란(쌕쌕거림), 마른 기침 또는 발열과 같은 폐렴 증상은 알레르기를 일으킬 수 있는 폐렴의 징후일 수 있습니다.
라리암의 시판 후 및 다수의 환자를 대상으로 한 연구에서 관찰된 가능한 부작용은 빈도에 따라 다음과 같이 나열됩니다.
매우 흔함(환자 10명 중 1명 이상에 영향을 미칠 수 있음)
- 비정상적인 꿈, 불면증.
흔함(환자 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 우울증, 불안;
- 현기증, 두통;
- 시력 약화(시각 장애);
- 메스꺼움, 구토. 이러한 부작용은 특히 Lariam을 예방적으로 사용하는 동안 발생하며 일반적으로 강도가 약하고 장기간 약물을 사용하면 감소할 수 있습니다.
- 설사, 복부 통증, 구강 병변;
- 가려움.
알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
- 혈액 내 백혈구 수의 감소(백혈구 감소증), 특히 과립구(무과립구증), 골수의 불충분한 혈구 생성(재생 불량성 빈혈), 혈액 내 백혈구 수의 증가(백혈구 증가증), 혈액 내 혈소판 수 감소(혈소판 감소증);
- 식욕 감소;
- 뇌 질환(뇌병증), 두개골 신경 마비, 통제되지 않는 신체 움직임(발작), 기억 상실(3개월 이상 지속되는 경우도 있음), 실신, 언어 장애, 기억력 부족, 균형 감각 상실과 같은 신경계 장애의 증상 장애, 보행 장애, 졸음;
- 말초 감수성을 담당하는 신경의 고통(말초 감각 신경병증), 운동을 담당하는 신경의 고통(말초 운동 신경병증);
- 눈의 자연 수정체(백내장)의 투명도 상실 및 시야 흐림 이러한 부작용은 Lariam 치료 중 또는 치료 후에 발생할 수 있습니다.
- 균형 장애, 이명(이명), 부분적(때로는 장기간) 난청, 청력 문제, 소리에 대한 감도 증가(과민증);
- 혈압의 감소(저혈압) 또는 증가(고혈압), 안면 홍조;
- 췌장 염증(췌장염), 상복부 불편(소화불량);
- 간 기능 장애, 간 염증(간염), 피부 황달(황달), 혈액 검사(ALT, AST, GGT)에서 나타난 간에서 생성되는 효소(아미노전이효소)의 일시적인 증가;
- 폐렴 폐렴은 본질적으로 알레르기가 있을 수 있음, 호흡 곤란(호흡곤란);
- 심한 피부 발진(스티븐스-존슨 증후군), 붉은 병변(다형 홍반), 피부 발진(발진), 피부 자극(홍반), 다양한 크기의 붉은색 또는 흰색 두드러기(두드러기) 모발 및 모발 손실(탈모증), 과도한 발한( 다한증);
- 근육 약화, 근육 경련, 근육 및 관절 통증;
- 부종, 흉통, 힘의 부족(무력증), 권태감, 피로, 오한, 발열;
- 신장 기능 장애(급성 신부전), 신장 염증(신염), 혈액 크레아티닌 증가;
- 심장 박동의 변화(빈맥 또는 서맥 포함) 또는 심장 박동 인식(심계항진), 불규칙한 심장 박동, 수축기 외의 심장 박동과 같은 심장 증상;
- 자살, 자살 의도 및 시도, 자해 행동, 우울과 행복감의 교대(양극성 장애)와 같은 정신 상태에 영향을 미치는 증상, 섬망, 이인화, 조증 및 정신분열증/정신분열형 장애를 포함한 다양한 유형의(정신병적) 정신 상태 장애 , 편집증, 공황 발작, 혼란, 공격성, 동요, 안절부절, 기분 변화, 주의력 장애.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
EXP 후 상자에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
마감 "> 기타 정보
라리암에 포함된 것
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
- 활성 성분은 메플로퀸 염산염 274.09mg(메플로퀸 베이스 250mg에 해당)입니다.
- 다른 성분은 미정질 셀룰로오스, 유당("Lariam에는 유당이 포함됨" 섹션 참조), 크로스포비돈, 옥수수 전분, 알긴산암모늄-칼슘, 폴록사머, 활석, 스테아르산마그네슘이 있습니다.
Lariam의 모양과 팩 내용물에 대한 설명
Lariam은 물집에 포함된 흰색 정제로 제공됩니다.
Lariam은 250mg 8정의 팩으로 제공됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
라리암 250 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성 -
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 메플로퀸 염산염 274.09 mg(메플로퀸 염기 250 mg과 동일).
첨가제의 전체 목록은 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
정제.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
말라리아 치료 및 예방
메플로퀸은 특히 다른 항말라리아제에 내성이 있는 P. falciparum 균주로 인한 말라리아 치료 및 예방에 사용됩니다.
P. falciparum과 P. vivax의 균주에 의해 동시에 발생하는 말라리아의 경우 Lariam 치료 후 간 형태의 P. vivax도 제거하기 위해 다음과 같은 8-aminoquinoline 유도체 치료를 고려할 필요가 있습니다. 기본 기계.
항말라리아제를 처방할 때 "O.M.S.
예약 치료
또한 라리암은 말라리아가 의심되는 경우 즉각적인 의학적 조언을 구할 수 없을 때 응급 조치로 취하기 위한 자가 치료로 여행자에게 처방될 수 있습니다.
04.2 용법 및 투여방법 -
정제는 적어도 한 잔의 액체와 함께 통째로 삼켜야 하며 가급적 식사 후에 삼켜야 합니다. 정제를 나누어서 소량의 물, 우유 또는 기타 음료에 녹여 어린 아이나 삼키기 어려운 사람들에게 투여할 수 있습니다.
부하 용량의 사용은 부작용의 증가와 관련될 수 있습니다.
메플로퀸 화학 예방 요법이 실패하면 의사는 치료에 사용할 항말라리아제를 신중하게 고려해야 합니다. 할로판트린의 사용에 대해서는 섹션 4.3, 4.4 및 4.5를 참조하십시오.
말라리아 치료
비면역 환자의 권장 총 치료 용량은 20-25 mg/kg입니다. 15 mg/kg의 용량은 부분적으로 면역이 있는 개인에게 충분할 수 있습니다. 따라서 성인 및 45kg 이상의 면역이 없는 소아에 대한 메플로퀸의 총 용량은 1250-1500mg(예: 라리암 5-6정)입니다. 말라리아 지역에 거주하는 같은 체중의 환자는 부분적으로 면역이 있으므로 750-1000mg의 낮은 총 용량으로 충분합니다.
체중 및 면역 상태에 따른 라리암의 권장 복용량: 총 치료량 *.
* 총 치료용량을 6~8시간 간격으로 2~3회로 나누어 투여하면(예: 3+1정 또는 3+2정 또는 3+2+1정) 발병률이나 중증도를 감소시킬 수 있다. 효과 담보.
** 생후 3개월 미만 또는 체중 5kg 미만 아동의 라리암 사용 경험은 제한적입니다.
*** 매우 무거운 체중의 환자에서 전체 용량이 6정을 초과한 특별한 경험은 없습니다.
약물 투여 후 30분 이내에 구토하는 환자는 두 번째 전체 용량을 투여해야 합니다. 복용 후 30~60분에 구토가 발생한 경우 용량의 절반을 투여한다.
Lariam 요법의 전체 과정이 48-72시간 이내에 개선되지 않는 경우 대체 요법을 사용해야 합니다.
유사하게, 이전의 메플로퀸 예방요법이 효과가 입증되지 않은 경우, 라리암을 치료에 사용해서는 안 됩니다. 다른 항말라리아제의 사용에 대해서는 "상호작용" 및 "특별 경고 및 적절한 사용 예방 조치" 섹션을 참조하십시오.
다제내성 말라리아를 특징으로 하는 지역에서는 가능하다면 아르테미신 또는 그 유도체로 초기 치료를 한 후 라리암을 투여하는 것이 가능합니다.
환자는 효과적인 항말라리아 치료에도 불구하고 재감염 또는 재발이 발생할 수 있다는 사실을 인식해서는 안 됩니다.
말라리아 예방
Lariam의 권장 예방 용량은 일주일에 한 번 약 5 mg/kg입니다.
풍토병 지역에 도착하기 전에 라리암의 내약성이 좋은지 확인하기 위해 출발 10일 전에 라리암으로 화학 예방을 시작하는 것이 좋습니다(즉, 첫 번째 복용은 출발 10일 전에, 두 번째는 출발 3일 전에 복용) 출발) 이후 복용량은 주 1회(정일)로 하며, 부득이한 경우에는 부하량을 투여한다. 메플로퀸 250mg)을 3일간 투여한 후 1주 1정 투여 여행자가 다른 약물을 복용하는 경우 약물의 내약성을 확인하기 위해 출발 2-3주 전에 예방을 시작하도록 지시될 수 있습니다. (섹션 4.5 참조). 말라리아의 위험을 줄이기 위해서는 발병 지역을 떠난 후 4주 더 예방을 계속해야 합니다.
1.성인 및 체중 45kg 이상의 어린이
성인 및 체중 45kg 이상의 소아에서 메플로퀸의 예방적 용량은 250mg(라리암 1정)이며 주 1회 복용합니다.
2. 성인 및 체중 45kg 미만 어린이
주간 복용량은 체중에 비례하여 감소합니다.
20kg 미만: ¼정
20~30kg: ½정
30~45kg 이상: 3/4정
체중 5kg 미만 또는 생후 3개월 미만의 어린이에게 Lariam을 사용한 경험은 제한적입니다.
3. 고령자
고령자에 대한 특별한 용량 조절은 필요하지 않습니다. "금기", "상호작용" 및 "특별 경고 및 적절한 사용 예방 조치" 섹션을 참조하십시오.
예약 치료
라리암은 즉시 의사와 상의할 수 없는 경우 자가투여를 위해 처방할 수 있으며 자가투여는 약 15mg/kg부터 시작해야 한다. 따라서 체중이 45kg 이상인 환자의 경우 시작 용량은 라리암 3정입니다. 24시간 이내에 전문적인 의료 지원을 받을 수 없거나 심각한 부작용이 발생하지 않은 경우, 총 용량의 두 번째 부분(체중 45kg 이상 환자의 경우 2정)을 6-8시간 후에 복용할 수 있습니다. 체중이 60kg을 초과하는 환자는 두 번째 투여 후 6-8시간 후에 다른 정제를 복용해야 합니다(이전에 권장된 치료 요법 참조).
04.3 금기 사항 -
• 섹션 6.1에 나열된 메플로퀸 또는 관련 화합물(예: 퀴닌, 퀴니딘) 또는 제제에 포함된 부형제에 대해 알려진 과민증.
• 활동성 우울증, 우울증의 병력, 범불안 장애, 정신병, 자살 시도, 자살 충동 및 자해 행동, 정신분열병 또는 기타 정신 장애 또는 모든 기원의 발작 병력이 있는 환자의 화학 예방 요법(섹션 4.4 및 4.5).
• 할로판트린은 잠재적으로 치명적인 QTc 간격 연장의 위험 때문에 Lariam을 사용한 화학 예방 또는 말라리아 치료 중 또는 Lariam의 마지막 투여 후 15주 이내에 사용해서는 안 됩니다(섹션 4.4 및 4.5 참조).
• 헤모글로빈뇨 열의 병력이 있는 환자에서 혈색소뇨증을 유발하는 대규모 혈관내 용혈을 동반한 P. falciparum 말라리아의 합병증.
• 중증 간장애 환자(섹션 4.4 및 4.8 참조).
• 일반적으로 임신 중에는 금기입니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
신경정신병적 성격의 이상반응
메플로퀸은 불안 장애, 편집증, 우울증, 환각 및 정신병과 같은 정신과적 증상을 유발할 수 있습니다. 비정상적인 꿈/악몽, 급성 불안, 우울, 안절부절 또는 혼란과 같은 정신과적 증상은 더 심각한 사건에 대한 전구 증상으로 간주되어야 합니다(섹션 4.8 참조). 자살, 자살 충동, 자해 행동 및 자살 시도가 보고되었습니다(섹션 4.8 참조).
항말라리아 화학 예방을 위해 메플로퀸으로 치료를 받고 있는 환자에게 메플로퀸 사용 중 이러한 반응이나 정신 상태의 변화가 발생하면 메플로퀸을 다른 말라리아 예방제로 대체하기 위해 약물 복용을 중단하고 즉시 의사의 진찰을 받아야 함을 알려야 합니다. .
예방하는 동안 불안, 우울, 안절부절 또는 혼란의 급성 발작이 발생하면 라리암을 중단하고 대체 의약품을 처방해야 합니다. Lariam에 대한 이상 반응은 약물 중단 후에도 발생할 수 있습니다.
신경정신과적 반응(예: 우울증, 현기증 또는 현기증 및 균형 상실)이 소수의 환자에서 보고되었으며 약물 중단 후에도 수개월 또는 그 이상 지속될 수 있습니다.
이러한 이상반응의 위험을 최소화하기 위해, 활동성 정신병 또는 우울증, 불안 장애, 정신분열증 또는 정신 장애와 같은 정신 장애의 병력이 있는 환자에서 화학 예방을 위해 메플로퀸을 복용해서는 안 됩니다(섹션 4.3 참조).
과민증 :
경미한 피부 발현에서 아나필락시스에 이르는 과민 반응이 발생할 수 있습니다(섹션 4.8 참조).
심장 독성
메플로퀸 및 관련 화합물(예: 퀴닌, 퀴니딘 및 클로로퀸)의 병용 투여는 심전도 이상을 유발할 수 있습니다.
치명적일 수 있는 QTc 간격 연장의 위험 때문에, 말라리아 예방 또는 치료를 위해 Lariam을 사용하는 동안 또는 Lariam의 마지막 용량을 복용한 후 15주 동안 할로판트린을 투여해서는 안 됩니다(섹션 5.2 참조).
케토코나졸과의 병용 투여 후 증가된 혈장 농도 및 메플로퀸의 제거 반감기로 인해 말라리아 예방 또는 치료를 위한 라리암 치료 중 또는 투여 후 15주 이내에 케토코나졸을 복용하는 경우 QTc 간격 연장의 위험도 예상할 수 있습니다. Lariam의 마지막 복용량(섹션 4.5 및 5.2 참조).
Lariam으로 화학 예방 요법을 시행하는 동안 부정맥이나 심계항진이 발생하면 환자는 의사와 상의해야 합니다. 이러한 증상은 드물게 심각한 심장학적으로 바람직하지 않은 영향보다 먼저 나타날 수 있습니다.
경련 장애
간질 환자의 경우 메플로퀸은 발작의 위험을 증가시킬 수 있으므로 이러한 환자의 경우 메플로퀸을 요법으로만(가정적 자가 치료가 아님) 처방하고 약물 사용에 대한 타당한 의학적 이유가 있는 경우에만 처방하는 것이 좋습니다. (단락 4.3 및 4.5 참조).
메플로퀸과 항경련제(예: 발프로산, 카르바마제핀, 페노바르비탈 또는 페니토인)의 병용 투여는 항경련제의 혈장 농도가 감소함에 따라 발작 조절을 감소시킬 수 있습니다. 따라서 메플로퀸과 함께 발프로산, 카르바마제핀, 페노바르비탈 및 페니토인을 포함한 항간질제를 병용 투여하는 환자는 항간질제의 혈장 농도를 모니터링하고 필요한 경우 용량 조절을 고려해야 합니다.
Lariam과 발작 역치를 낮추는 것으로 알려진 약물(예: 삼환계 항우울제 또는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI), 부프로피온, 항정신병제, 트라마돌, 클로로퀸 또는 일부 항생제)을 병용 투여하면 발작 위험이 증가할 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
신경 장해
이 약을 투여받은 환자에서 다발신경병증 사례가 보고되었습니다(통증, 작열감, 감각 장애 또는 근육 약화와 같은 신경학적 증상에 근거하여 단독 또는 조합).
돌이킬 수 없는 상태로 발전하는 것을 방지하기 위해 통증, 작열감, 따끔거림, 무감각 및/또는 쇠약과 같은 신경병증 증상을 경험하는 환자에게 라리암을 중단해야 합니다(섹션 4.8 참조).
눈 장애
시신경병증 및 망막 장애를 포함하되 이에 국한되지 않는 특정 눈 장애는 메플로퀸 치료 중 보고되었습니다(섹션 4.8 참조) 시력 장애가 있는 모든 환자는 일부 증상(예: 망막 장애 또는 시신경병증)이 나타날 수 있으므로 의사의 진료를 받아야 합니다. 라리암 치료를 중단해야 합니다.
간 기능 장애
간 기능 장애가 있는 환자의 경우 메플로퀸의 제거 시간이 길어질 수 있으므로 약물의 혈장 농도가 더 높을 수 있고 부작용의 위험이 더 높을 수 있습니다.
신장 장애
제한된 데이터로 인해 라리암은 신장애 환자에게 주의해서 투여해야 합니다.
폐렴
가능한 알레르기 병인의 폐렴이 이 약으로 치료받은 환자에서 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). Lariam을 복용하는 동안 호흡곤란, 마른 기침 또는 발열 증상이 나타나는 환자는 임상 평가를 위해 의사에게 연락해야 합니다.
혈액 및 림프계 장애
메플로퀸으로 치료하는 동안 재생불량성 빈혈 및 무과립구증 사례가 보고되었습니다(섹션 4.8 참조).
CYP3A4 억제제 및 유도제
CYP3A4 동종효소의 억제제 및 유도제는 메플로퀸의 약동학/대사를 변형시켜 혈장 농도를 증가 또는 감소시킬 수 있습니다(섹션 4.5 참조).
P-당단백질 기질 및 억제제
메플로퀸은 시험관 내에서 P-당단백질의 기질 및 억제제인 것으로 나타났습니다. 따라서 기질인 약물이나 이 수송체의 발현을 변형시키는 것으로 알려진 약물과도 약물 상호작용이 발생할 수 있으며 이러한 상호작용의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
백신과의 상호작용
메플로퀸을 살아있는 경구 항장티푸스 백신과 함께 사용하는 경우 "예방접종의 약화"를 배제할 수 없습니다.
경구 투여된 살아있는 박테리아에 대한 예방접종은 Lariam의 첫 번째 투여 최소 3일 전에 완료해야 합니다(섹션 4.5 참조).
장기간 사용
임상 시험 동안 이 약은 1년 이상 투여되지 않았습니다.
장기간 투여하는 경우에는 간기능 검사, 안과 검진 등의 정기적인 평가가 필요하다.
갈락토오스 불내성
갈락토오스 불내성, 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
마약에 대한 지리적 저항
지리적으로 분포된 내성은 P. Falciparum 균주에 대해 발생할 수 있으며 항말라리아 예방의 적절한 선택은 지역마다 다를 수 있습니다. P. 메플로퀸에 대한 Falciparum 내성은 주로 동남아시아의 다내성 지역에서 보고되었다.
일부 지역에서는 메플로퀸과 할로판트린, 메플로퀸과 퀴닌 간에 교차 내성이 관찰되었습니다.
지리적으로 분포된 저항에 대한 최신 정보를 얻으려면 국가 전문가가 있는 관할 센터에 문의해야 합니다.
혼합 형태의 말라리아가 있는 경우, P. falciparum / P. 비백스, Lariam을 사용한 치료는 P. vivax의 간내 형태를 제거하기 위해 8-아미노퀴놀린 유도체(예: primachine)를 사용한 재발 예방을 동반해야 합니다.
저혈당
선천성 고인슐린혈증 저혈당 환자에서 저혈당의 가능성을 고려해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
라리암은 퀴닌 또는 관련 화합물(예: 퀴니딘,
클로로퀸, 퀴놀론) 심전도 변화의 출현을 유도하고 경련의 위험을 증가시킬 수 있습니다(섹션 4.2 참조).
할로판트린
말라리아 예방 또는 치료를 위한 메플로퀸 요법 중 또는 메플로퀸의 마지막 투여 후 15주 동안 할로판트린을 사용하면 QT 간격이 상당히 연장되는 것으로 나타났습니다(섹션 4.3 및 4.4 참조).메플로퀸 단독 사용에서는 임상적으로 유의한 QT 간격 연장이 없었습니다.
QTc 간격을 연장시키는 기타 약물
심장 전도를 조절할 수 있는 약물(예: 항부정맥제, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제, 항히스타민제 또는 H1 길항제, 삼환계 항우울제 및 페노티아진)의 병용 투여는 QT 간격 연장에 기여할 수 있습니다.
메플로퀸과 상기 약물의 병용 투여가 심장 기능에 영향을 미치는지 여부를 결정적으로 입증하는 데이터는 없습니다.
케토코나졸과의 병용 투여 후 증가된 혈장 농도 및 메플로퀸의 제거 반감기로 인해 말라리아의 예방 또는 치료를 위해 라리암을 투여하는 동안 또는 마지막 투여 후 15주 이내에 케토코나졸을 복용하는 경우 QTc 간격 연장의 위험이 예상될 수 있습니다. Lariam의 용량(섹션 4.4 및 5.2 참조).
발작 역치를 낮추는 항경련제 및 약물
항경련제(발프로산, 카르바마제핀, 페노바르비탈 또는 페니토인)를 복용하는 환자에서 메플로퀸과의 병용은 항경련제의 혈장 농도가 감소하여 발작 조절을 감소시키므로 경우에 따라 농도 조절이 필요합니다.
메플로퀸과 발작 역치를 낮추는 것으로 알려진 약물(예: 삼환계 항우울제 또는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI), 부프로피온, 항정신병제, 트라마돌, 클로로퀸 또는 일부 항생제)을 병용 투여하면 발작 위험이 증가할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
CYP3A4의 기타 상호작용/억제제 및 유도제
메플로퀸은 시토크롬 P450 효소 시스템을 억제하거나 유도하지 않습니다. 따라서 메플로퀸과 병용투여하는 약물의 대사에 영향을 미칠 가능성은 낮다. 그러나 CYP3A4 동종효소의 유도제(리팜피신, 카르바마제핀, 페니토인, 에파비렌즈) 또는 억제제(케토코나졸)는 메플로퀸의 약동학/대사를 변형시켜 혈장 농도의 감소 또는 증가를 초래할 수 있음이 알려져 있으며 면밀한 임상 모니터링이 보장되어야 합니다. (섹션 4.4 참조).
백신과의 상호작용
메플로퀸을 경구 항장티푸스 백신과 동시에 또는 그 직전에 복용하는 경우 이러한 백신에 의해 유도된 면역 "약화"를 배제할 수 없습니다. 따라서 메플로퀸 예방은 말라리아 지역에 도착하기 10일 전에 시작해야 한다는 점을 염두에 두고 메플로퀸 투여 시작 최소 3일 전에 장티푸스 예방접종을 완료해야 합니다(섹션 4.4 참조).
P-당단백질 기질 및 억제제
메플로퀸은 시험관 내에서 P-당단백질의 기질 및 억제제인 것으로 나타났습니다. 따라서 기질인 약물이나 이 수송체의 발현을 변형시키는 것으로 알려진 약물과도 약물 상호작용이 발생할 수 있으며 이러한 상호작용의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
다른 약물과의 상호 작용에 대한 다른 사례는 알려져 있지 않습니다. 어쨌든 다른 약물을 복용하는 환자, 특히 당뇨병 환자 또는 항응고제를 사용하는 환자에 대한 라리암의 영향은 출발 전에 확인해야 합니다.
04.6 임신과 모유 수유 -
임신
쥐와 쥐에서 기형 유발 효과가 관찰되었고 토끼에서 배아 독성 효과가 관찰되었습니다. 그러나 예방 목적으로 사용된 Lariam에 대한 광범위한 임상 경험은 기형 유발 또는 배아 독성 효과를 나타내지 않았습니다.
그러므로:
- 임신 중 말라리아의 심각성으로 인해 임신 중이거나 임신을 원하는 여성은 발병 지역으로의 여행을 자제해야 합니다. 메플로퀸을 사용한 예방적 치료는 임신 기간에 관계없이 고려할 수 있지만 적응증을 엄격히 준수해야 합니다.
- 임산부에서 메플로퀸의 사용은 quinine 금기 또는 quinine에 내성인 P. falciparum의 경우 급성 단순 말라리아의 치료로 제한됩니다.
예상치 못한 임신의 경우, 말라리아 화학 예방을 위해 Lariam을 복용하는 것은 임신 중절의 징후가 아닙니다.
임신 중 메플로퀸 사용에 대해서는 국내 및 국제 지침을 참조해야 합니다.
수유 시간
메플로퀸은 활성이 알려지지 않은 소량으로 모유로 분비되므로 예방책으로 수유부에서는 메플로퀸을 피해야 한다.
모유 수유 여성의 메플로퀸 사용에 대한 국내 및 국제 지침을 참조해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
라리암을 복용하는 동안 불안정감, 균형 감각의 변화 또는 중추 또는 말초 신경계에 영향을 미치는 장애를 경험하는 사람들은 차량 운전, 항공기 조종, 기계 조작 시 스쿠버 다이빙 또는 기타 수행 시 특히 주의해야 합니다. 주의력과 운동 활동의 조정이 필요한 활동 제한된 수의 환자에서 약물 투여를 중단한 후에도 몇 개월 또는 그 이상 동안 현기증 또는 현기증 및 균형 상실이 계속될 수 있다고 보고되었습니다(섹션 4.8 참조).
04.8 바람직하지 않은 영향 -
과민 반응은 소인이 있는 대상에서 발생할 수 있습니다.
말라리아 치료에 사용되는 용량에서 Lariam에 대한 이상 반응은 질병 자체의 증상과 구별되지 않을 수 있습니다.
화학예방요법에서 메플로퀸의 내약성은 신경정신과적 이상반응의 우세를 특징으로 한다(섹션 4.4 참조). Lariam에 대한 이상 반응은 약물 중단 후에도 발생할 수 있습니다.
Lariam으로 화학 예방을 하는 동안 가장 흔히 관찰되는 반응은 메스꺼움, 구토 및 현기증입니다. 메스꺼움과 구토는 일반적으로 강도가 약하며 혈장 약물 농도가 증가함에도 불구하고 장기간 사용하면 감소할 수 있습니다. 약.
교육 시험관 내 그리고 생체 내 포도당 6-인산 탈수소효소 결핍증이 있는 피험자에서 용혈이 나타나지 않았습니다.
마케팅 후 경험
아래 표는 시판 후 및 976명의 환자(메플로퀸으로 치료한 환자 483명, 아토바쿠온/프로구아닐로 치료한 환자 493명)를 대상으로 한 무작위 이중 맹검 연구에서 관찰된 이상반응을 나타내며, 이 중 치료와 관련된 신경정신과적 이상반응은 139/ 메플로퀸으로 치료한 환자 483명(28.8%), 아토바쿠온/프로구아닐로 치료받은 환자 493명 중 69명(14%). 두 그룹 모두에서 심각한 약물로 인한 부작용은 발생하지 않았습니다.
a) 때때로 이러한 증상이 라리암 투여 중단 후에도 장기간 지속되는 것으로 보고되었다.
b) 선택된 이상반응에 대한 설명:
신경정신과 부작용
라리암의 화학 예방 요법 중 신경 정신병 반응이나 정신 상태 변화가 발생하면 환자는 라리암 투여를 중단하고 즉시 의사와 상의하여 메플로퀸을 말라리아 예방을 위한 대체 약물로 교체해야 합니다(섹션 4.4 참조).
비정상적인 꿈 / 악몽
비정상적인 꿈의 시작은 메플로퀸에 대한 매우 흔한 부작용이므로 메플로퀸에 대한 반응 또는 정신 상태의 변화를 보고하는 환자의 전반적인 평가에서 그 중요성을 고려해야 합니다(섹션 4.4 참조).
c) 섹션 4.4 참조
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 과다 복용 -
증상
Lariam을 과다 복용하는 경우 섹션 4.8에 설명된 바람직하지 않은 영향이 강화될 수 있습니다.
치료
Lariam을 과량 투여한 경우 환자는 대증 요법 및 지지 요법으로 치료해야 합니다. 특별한 해독제는 없습니다. 메플로퀸의 흡수를 제한하기 위해 경구 활성탄을 사용하는 것은 과량 복용한 약물을 섭취한 후 1시간 이내에 고려할 수 있습니다. 최소 24시간 동안 심장 활동(가능한 경우 ECG로) 및 신경정신병 상태를 주의 깊게 모니터링합니다.
특히 심혈관 질환이 있는 경우 적절한 지지 치료가 필요합니다.
메플로퀸과 그 대사산물의 제거는 혈액투석에 의해 제한됩니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 항말라리아제.
ATC 코드: P01BC02.
말라리아 치료 및 예방에서 라리암의 효능은 본질적으로 인간을 감염시키는 말라리아 병원체(Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale)의 무성 적혈구 형태의 파괴에 기인합니다.
Lariam은 또한 클로로퀸 및 기타 4-아미노퀴놀린 유도체, 프로구아닐, 피리메타민 및 피리메타민-설폰아미드 조합과 같은 다른 항말라리아제에 내성이 있는 말라리아 기생충에 대해서도 효과적입니다.
무작위 이중 맹검 연구에서 말라리아 발병 지역으로 여행하는 비면역 여행자는 메플로퀸(483명) 또는 프로구아닐과 아토바쿠온으로 말라리아 예방을 받았고 화학 예방의 효능을 2차 평가변수로 평가했습니다. 평균 여행 시간은 ≈2.5주였으며, 대상자의 79%가 아프리카로 갔다. 1013명의 피험자들은 처음에 메플로퀸(n = 505) 또는 아토바쿠온-프로구아닐(n = 508)을 투여받도록 무작위 배정되었습니다. 37명의 피험자가 다양한 이유로 포기했습니다. 연구된 약물의 1회 이상의 용량을 투여받은 976명의 피험자 중 966명(99%)이 연구를 완료했고 963명이 효능 데이터 수집과 함께 60일의 추적 기간을 가졌다. 연구) 주변포자소체 항체가 확인되었으며, 그들 중 누구도 말라리아에 걸리지 않았습니다(메플로퀸 및 아토바쿠온-프로구아닐의 최소 효능은 100%). 일반적으로 이 연구에서 확인된 말라리아 사례는 없었습니다(메플로퀸과 아토바쿠온-프로구아닐의 최대 효능은 100%). 결과는 메플로퀸과 아토바쿠온-프로구아닐이 비면역 여행자의 말라리아 예방에 유사한 효능을 나타냄을 나타냅니다(표 3 참조).
표 3 말라리아 예방에 대한 최소 및 최대 효능 추정
최소 효능 = 100 x [1 - (말라리아에 대해 확인된 대상의 n ° / 포자소체 주변 항체가 있는 대상의 n °)]
b 최대 효능 = 100 x [1 - (말라리아 확진자 수 / 60일 효능 자료의 피험자 수)]
05.2 "약동학적 특성 -
흡수 :
메플로퀸의 절대 경구 생체이용률은 정맥 주사 제형이 없기 때문에 결정되지 않았습니다. 정제의 생체이용률은 경구용액의 85% 이상이며 음식물의 존재는 흡수 속도와 흡수 정도를 크게 증가시켜 생체이용률을 약 40% 증가시킵니다.
Lariam의 단일 경구 투여 후 최대 혈장 농도는 6-24시간(중앙값 약 17시간)에 도달합니다. mcg/L로 표시되는 최고 혈장 농도 수준은 밀리그램으로 표시되는 투여 용량과 거의 동일합니다(예: 1000mg의 단일 용량은 약 1000mcg/L의 최대 농도를 나타냄).
일주일에 한 번 250mg을 투여하면 7-10주 내에 정상 상태(1000-2000mcg/l와 동일)에서 최대 혈장 농도에 도달합니다.
분포 :
건강한 성인의 경우 겉보기 분포 용적은 약 20 l/kg으로 조직 분포가 광범위함을 나타냅니다. 메플로퀸은 혈장 농도의 약 2배 농도로 기생충을 숙주로 하는 적혈구 내부에 축적될 수 있습니다. 메플로퀸의 98%는 혈장 단백질에 결합되어 "95%의 예방 효능"을 달성하기 위해서는 620ng/ml의 메플로퀸의 혈중 농도가 필요한 것으로 간주됩니다. 메플로퀸은 태반을 통과합니다. 모유로의 배설은 미미한 것으로 보입니다(섹션 4.6 참조).
대사 :
메플로퀸은 시토크롬 P450 효소 시스템에 의해 간에서 광범위하게 대사됩니다. 연구 시험관 내 그리고 생체 내 CYP34A isoenzyme이 관련된 주요 isoform임을 분명히 밝혔습니다. 인간에서 두 가지 mefloquine 대사 산물이 확인되었습니다. 주요 대사 산물인 2,8 bis(trifluoromethyl) 4-quinolin-carboxylic acid는 P. falciparum에 대해 비활성입니다. 건강한 지원자에 대한 연구에서 이 대사 산물은 용량 투여 후 2-4시간 후에 혈장에 나타났습니다. 단일 경구. 최대 혈장 2주 후에는 메플로퀸보다 약 50% 더 높은 대사체 농도에 도달했으며, 그 후 메플로퀸의 혈장 농도와 주요 대사산물은 비슷한 시간에 감소했습니다. 주요 대사 산물은 모약물보다 3~5배 높습니다. 다른 대사 산물인 알코올은 극소량으로만 발견됩니다.
제거 :
건강한 성인을 대상으로 한 여러 연구에서 메플로퀸의 평균 반감기는 2주에서 4주 사이(평균 3주)이며, 본질적으로 간의 총 제거율은 30ml/min 정도입니다. 대부분의 메플로퀸은 담즙과 대변으로 배설됩니다. 지원자의 경우, 미변화된 메플로퀸의 뇨배설과 그 주요 대사산물이 각각 용량의 9% 및 4%를 차지하였으며, 요 중 다른 대사산물의 농도는 측정할 수 없었다.
특정 임상 상황에서의 약동학 :
어린이와 노인의 경우 메플로퀸의 약동학은 관련 연령 관련 변화를 나타내지 않았으므로 결과적으로 소아 용량이 성인 권장 용량에서 외삽되었습니다.
신장 제거는 약물의 소량에만 영향을 미치므로 다음 환자에 대한 약동학 연구는 수행되지 않았습니다. 신부전. 메플로퀸과 주요 대사산물은 혈액투석에 의해 눈에 띄게 제거되지 않으므로 투석 환자의 건강한 피험자에서 발견되는 것과 유사한 혈장 농도를 얻기 위해 화학 예방에 표시된 용량을 수정할 필요가 없습니다.
거기 임신 메플로퀸의 약동학을 크게 변경하지 않습니다.
메플로퀸의 흡수는 급성 말라리아에서 손상될 수 있습니다.
다양한 민족의 집단 간에 약동학적 차이가 관찰되었습니다. 그러나 실제로는 숙주의 면역 상태와 기생충의 민감도에 비해 중요하지 않습니다.
장기간 예방하는 동안 메플로퀸의 제거 반감기는 변하지 않습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터 -
고용량의 메플로퀸을 생쥐 및 랫드에 투여한 후 최기형성이 관찰되었고, 인간에 대한 치료 목적으로 사용되는 것보다 5-20배 더 많은 용량의 메플로퀸을 투여한 후 토끼에서 배아독성 효과가 나타났으나 임상 연구에서 기형유발이 밝혀지지 않았습니다. 또는 배아독성 효과.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
미정질 셀룰로오스, 유당, 크로스포비돈, 옥수수 전분, 알긴산암모늄-칼슘, 폴록사머, 활석, 스테아르산마그네슘.
06.2 비호환성 "-
관련이 없습니다.
06.3 유효 기간 "-
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
열성형 플라스틱 재료로 만들어진 물집은 양면에 알루미늄 테이프로 결합되어 있으며 패키지 전단지와 함께 판지 상자에 들어 있습니다.
250mg 8정이 들어있는 카톤
06.6 사용 및 취급 지침 -
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
로슈 S.p.A. - 비알레 G.B. 스투치, 110 - 20900 몬자(MB)
08.0 마케팅 승인 번호 -
"250 mg 정제" 8정 AIC n ° 027250024
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
최초 승인 날짜: 1992년 6월
승인 갱신: 2010년 6월
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2016년 10월