유효 성분: Metoprolol (Metoprolol tartrate)
LOPRESOR 100 mg 코팅 정제
LOPRESOR 200 mg 서방성 정제
Lopresor가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Lopresor에는 심장 박동을 늦추고 혈압을 낮추는 베타 차단제라고 불리는 약물 그룹에 속하는 메토프롤롤 타르트레이트가 포함되어 있습니다.
Lopresor는 성인에게 표시됩니다.
- 고혈압 치료(단독으로 또는 다른 혈압 강하제, 예를 들어 이뇨제, 말초 혈관 확장제 또는 ACE 억제제와 함께)
- 심장으로의 산소 공급 감소(협심증)로 인한 흉통을 예방합니다. 급성 발작을 완화하기 위해 의사는 필요한 경우 니트로글리세린을 처방할 수 있습니다
- 알려졌거나 의심되는 심장마비에서
- 심장마비 후 예방
- 두근거림으로 나타나는 심장 기능 장애(심장 박동을 감지하는 감각)
- 두통(편두통)을 예방합니다.
기분이 나아지지 않거나 악화되는 경우 의사와 상담하십시오.
Lopresor를 사용해서는 안되는 경우 금기
Lopresor를 복용하지 마십시오:
- metoprolol tartrate 또는 이 약의 다른 성분(섹션 6에 나열됨) 또는 이와 관련된 기타 의약품에 알레르기가 있는 경우
- metoprolol과 같은 베타 차단제 계열에 속하는 다른 약물에 알레르기가 있는 경우
- 심장의 전기 전도에 장애가 있는 경우(2도 및 3도 방실 차단)
- 대상성 심부전이 있는 경우, 심각한 심장 질환
- 심박수 감소로 고통받는 경우, 즉 분당 심박수(45-50회 미만)
- "동결절 증후군"(심장 리듬 장애를 특징으로 함)이라는 심장 질환이 있는 경우
- 심한 혈액순환 장애(말초동맥순환)가 있는 경우
- 심장 기능이 심하게 저하된 저혈압(심인성 쇼크)으로 고통받는 경우
- 고혈압을 유발할 수 있는 신장 위에 위치한 부신(부신)의 암을 치료하지 않은 경우(갈색세포종)
- 저혈압이 있는 경우
- 심한 기관지 천식이 있거나 호흡을 어렵게 만드는 기관지가 심하게 좁아진 병력이 있는 경우
- 최근에 심장마비나 심각한 심부전을 겪은 적이 있는 경우.
사용상의 주의 로프레소르를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Lopresor를 복용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오.
다음과 같은 상태를 겪었거나 겪은 적이 있는 경우 의사에게 알리십시오.
- 경증 또는 중등도의 호흡기 질환(기관지 경련성 질환). Lopresor는 가장 낮은 유효 용량으로 항상 β2-agonist와 동시에 투여해야 합니다("Lopresor를 복용하지 마십시오" 참조).
- 고혈당 수치(당뇨병), 특히 인슐린이나 경구 혈당 수치를 낮추는 약물로 치료를 받는 경우("기타 의약품 및 Lopresor" 섹션 참조), 이 약은 "저혈당증( 저혈당) 빠른 심장 박동, 현기증 및 발한과 같은
- 울혈성 심부전, 심장의 질병
- 심장의 전기 전도 장애(1도 방실 차단)
- 심장 마비
- 팔과 다리의 순환 장애(예: 레이노병 또는 현상, 간헐적 파행)
- 신장 위에 위치하여 혈압을 상승시킬 수 있는 부신의 종양(갈색세포종)이 알려졌거나 의심되는 경우 Lopresor는 항상 알파 차단제와 동시에 투여해야 하며 이 약으로 치료한 후에만 투여해야 합니다. Lopresor.알파벳 차단제가 시작되었습니다("Lopresor 복용 금지" 참조).
- Prinzmetal의 협심증이라고 하는 협심증의 일종(가슴 통증)
- 갑상선이라고 하는 샘의 기능 증가(갑상선 중독증)
- 알레르기. 알레르기가 있고 베타 차단제를 복용하면 알레르기 반응이 정상보다 더 심할 수 있습니다.
- 의사가 복용량을 변경하기로 결정할 수 있으므로 간 문제(간 기능 장애).
Lopresor로 치료하는 동안 눈에 부작용(안구 건조 및/또는 때때로 눈 아래 피부 발진)이 발생하면 즉시 의사와 상의하여 치료를 중단할 수 있습니다("부작용 가능성" 섹션 참조).
전신마취가 필요한 수술을 할 예정인 경우에는 마취과의사(마취를 담당하는 의사)에게 로프레서를 복용하고 있음을 알리십시오. 마취 중. 의사는 수술 전에 Lopresor 치료를 중단하기로 결정할 수 있으며, 이 경우 중단은 점진적이며 전신 마취 약 48시간 전에 완료됩니다.
노인
고령자의 경우 이 약을 주의해서 사용하십시오. 사실, 혈압이나 심박수가 과도하게 감소하면 중요한 기관에 혈액 공급이 불충분해질 수 있습니다(섹션 3 "로프레소르 복용 방법" 참조).
어린이 및 청소년
18세 미만의 소아 및 청소년에 대한 효능 및 안전성은 제한적이므로 Lopresor는 이 집단(0-18세)에게 권장되지 않습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Lopresor의 효과를 수정할 수 있습니까?
기타 의약품 및 Lopresor
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
병용 사용이 권장되지 않는 약물과의 상호 작용.
- verapamil 및 diltiazem과 같은 칼슘 채널 차단제(정맥에 투여) 계열에 속하는 특정 심장 장애를 치료하기 위한 의약품. 이 조합은 심장과 혈압에 대한 Lopresor의 진정 효과를 강화할 수 있습니다.
고려해야 할 상호 작용
- 혈압을 낮추는 약물: 혈액 내 카테콜아민 수치를 낮추는 약물(심장 박동수를 조절하기 위해 신체에서 생성되는 물질); 기타 베타 차단제(안약 형태 포함); 모노아민 옥시다제(MAO) 억제제, 우울증 치료에 사용되는 약물, 치료 중단 후 14일 이내라도.
- 칼슘 채널 차단제(예: 베라파밀) 계열에 속하는 특정 심장 장애를 경구로 치료하기 위한 의약품
- 심장 박동 이상을 치료하기 위한 의약품(퀴니딘, 토카이니드, 프로카인아미드, 아즈말린, 아미오다론, 플레카이니드, 디소피라미드 및 프로파페논과 같은 항부정맥제)
- 협심증 치료에 사용되는 약인 니트로글리세린
- 수술 중 마취를 유도하는 약물(리도카인과 같은 일반 및 국소 마취제)은 "경고 및 주의 사항" 섹션도 참조하십시오.
- 우울증 치료제(플루복사민, 플루옥세틴, 파록세틴, 세르트랄린, 부프로피온, 클로미프라민, 데시프라민)
- 특정 정신 장애를 치료하기 위한 의약품(클로르프로마진, 플루페나진, 할로페리돌, 티오리다진과 같은 항정신병제)
- HIV 바이러스 치료에 사용되는 의약품, 리토나비르와 같은 항레트로바이러스제
- 알레르기 치료제(디펜히드라민과 같은 항히스타민제)
- 말라리아 치료제(하이드록시클로로퀸 또는 퀴니딘)
- 진균 감염을 치료하기 위한 의약품(테르비나핀과 같은 항진균제)
- 히드랄라진 및 프라조신(고혈압 치료에 사용되는 약물)
- 디기탈리스 배당체 부류에 속하는 특정 심장 질환을 치료하기 위한 의약품.
- 특정 호흡 문제(예: 천식 및 기침)를 치료하거나 코를 맑게 하거나(비강 점안액) 특정 눈 장애(점안액)를 치료하는 데 사용되는 의약품(예: 아드레날린, 노르아드레날린, 이소프레날린, 에페드린, 페닐에프린, 페닐프로판올아민, 크산틴 유도체)
- 염증 및 통증 치료제(비스테로이드성 항염증제)
- 리팜피신, 항생제
- 양성 전립선 비대증(전립선 비대증), 요폐(방광이 완전히 비워지지 않음) 및 높은 혈압
- 혈당 수치를 낮추는 의약품(항당뇨병제 및 인슐린)
- 편두통 치료에 사용되는 의약품(맥각 알칼로이드)
- 디피리다몰. 일반적으로 베타차단제 투여는 디피리다몰 검사 전에 중단되어야 하며, 디피리다몰 주사 후 심박수를 면밀히 모니터링해야 합니다.
음식, 음료 및 알코올이 포함된 Lopresor
- 치료 중 알코올 사용은 권장되지 않습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중인 경우 임신 중이거나 임신할 계획이라고 생각하거나 수유 중인 경우 이 약으로 치료를 시작하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오.
임신
임신한 경우 의사는 절대적으로 필요한 경우에만 이 약을 처방합니다. 임신 중 로프레서로 치료하는 경우 의사는 가능한 가장 낮은 용량을 처방하고 태아에 대한 영향(예: 서맥, 저혈당)을 피하기 위해 출생 2~3일 전에 치료를 중단하도록 요청할 것입니다.
수유 시간
Lopresor는 모유로 전달되므로 모유 수유 중인 경우 이 약의 사용을 권장하지 않습니다.
운전 및 기계 사용
로프레소르를 복용하는 동안 어지러움, 피로감 또는 시각 장애가 나타날 수 있으므로 이러한 경우 운전을 하거나 도구나 기계를 사용하지 마십시오.
Lopresor 100mg 필름코팅정에는 피마자유가 함유되어 있습니다.
위장장애와 설사를 유발할 수 있습니다.
스포츠를 하는 사람들을 위해:
스포츠 활동을 하는 사람들에게 치료적 필요 없이 약물을 사용하는 것은 도핑에 해당하며 어떤 경우에도 도핑 검사에서 양성 반응을 나타낼 수 있습니다.
복용량 및 사용 방법 Lopresor 사용 방법: 복용량
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
처럼
항상 물 한 컵과 함께 정제를 씹지 마십시오.
Lopresor를 식사와 함께 정기적으로 복용하십시오. 의사가 복용하도록 권고한 경우
Lopresor는 아침 식사 전이나 도중에 치료 기간 동안 동일한 일정으로 Lopresor를 계속 복용하십시오.
Lopresor 100mg 필름코팅정
- 이 약을 공복에 복용하십시오.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
- 기호에 따라 음식과 함께 또는 음식 없이 이 약을 복용하십시오.
얼마예요
고혈압을 치료하려면
Lopresor 100mg 필름코팅정:
- 1일 100-200 mg을 1회 투여(정해진 용량에 따라 아침에 1 또는 2정) 또는 2회 분할 투여(아침에 1정, 저녁에 1정). 필요한 경우 의사는 혈압을 낮추기 위해 다른 약을 처방할 수도 있습니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제:
- 아침에 1정.
심장으로의 산소 공급 감소(협심증)로 인한 흉통 예방
Lopresor 100mg 필름코팅정:
- 1일 100-200mg을 2회 분할 투여합니다. 필요한 경우 1일 투여량을 400mg까지 증량할 수 있습니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제:
- 아침에 1정. 치료 중단 단계에서 의사가 환자를 면밀히 감독할 것입니다. 의사는 1~3주에 걸쳐 점진적으로 용량을 줄이고 필요한 경우 대체 요법을 처방할 것입니다.
심장의 경색
급성기에는 의사가 귀하의 신체 상태에 따라 복용량을 조정할 것입니다. 유지 요법: 경구 투여량은 1일 200mg, 2회 분할 투여입니다. 치료는 최소 3개월 동안 계속되어야 합니다.
두근거림(심장 박동 감지) 및 두통(편두통) 예방으로 나타나는 심장 기능 장애
Lopresor 100mg 필름코팅정:
- 1일 100mg, 아침에 한 번(아침에 1정); 필요한 경우 1일 용량을 200mg까지 증량하여 2회 분할 투여(아침 1정, 저녁 1정)할 수 있습니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제:
- 1일 1정, 아침에.
간 기능이 손상된 경우 의사는 낮은 용량으로 시작하여 Lopresor를 처방하고 약에 대한 귀하의 반응에 따라 조심스럽게 용량을 증량할 것입니다.
고령자(> 65세)
65세 이상인 경우에는 부작용 가능성이 높아지므로 주의하여 처방합니다. 특히 의사는 정기적으로 혈압과 심장 박동수를 확인합니다("경고 및 예방 조치" 참조).
어린이 및 청소년에게 사용
이 약의 사용은 18세 미만의 어린이 및 청소년에게 권장되지 않습니다.
Lopresor를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
로프레소르를 필요한 것보다 더 많이 복용하는 경우
이 약을 너무 많이 복용하면 의사에게 알리거나 즉시 병원에 가십시오. 의사를 기다리는 동안 섭취 후 4시간 이내에 구토를 유도하거나 활성탄을 복용하여 위와 장에서 약을 제거하는 것이 유용할 수 있습니다. 어쨌든 베타 차단제를 과량 섭취한 후에는 항상 병원에서 모니터링해야 합니다.
이 약의 과다 복용은 다음과 같은 증상을 유발할 수 있습니다.
- 과도한 혈압 감소
- 심장 박동 수 감소(동 서맥)
- 심장의 전기 전도 시스템(방실 차단)의 변화로 인해 심장이 혈액을 몸으로 펌핑하는 데 어려움을 겪습니다.
- 중증 심장병(심부전)
- 심장 기능의 심각한 감소와 함께 혈압 감소(심인성 쇼크)
- 심장 마비
- 기관지 협착 및 호흡 곤란(기관지 경련)
- 의식 저하(또는 혼수 상태)
- 경련
- 메스꺼움
- 그는 재촉했다
- 몸이 푸르스름한 변색(청색증)
- 죽음.
알코올, 혈압 강하제, 퀴니딘(심장 박동 장애 치료제) 또는 바르비투르산염(간질 치료제)을 동시에 복용하면 징후와 증상이 악화됩니다. 약물 과다 섭취의 첫 징후는 약물 투여 후 20분에서 2시간 후에 발생합니다. 효과는 며칠 동안 지속될 수도 있습니다.
로프레조 복용을 잊은 경우
정제 복용을 잊은 경우 잊어버린 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Lopresor 복용을 중단하는 경우
이 제품의 사용에 대한 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
갑작스런 치료 중단
특히 협심증(흉통)과 같이 심장에 산소 공급이 감소하여(허혈성) 질병이 있는 경우 로프레서 치료를 갑자기 중단하지 마십시오. 1~3주에 걸쳐 점진적으로 투여하고 필요한 경우 대체 요법을 처방합니다. 귀하가 치료를 중단하는 동안 의사는 귀하를 면밀히 감시할 것입니다.
부작용 Lopresor의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
Lopresor를 투여하는 동안 다음과 같은 눈의 부작용(안구 건조 및/또는 때때로 눈 아래 피부 발진)이 나타나면 의사에게 연락하여 이 약으로 치료를 중단할 수 있습니다.
또한 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.
흔함(10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 앉은 자세에서 서 있는 자세로 움직일 때 저혈압(때때로 실신을 동반한 기립성 저혈압)
- 메스꺼움
- 그는 재촉했다
- 복부 통증
- 피로
- 신체 활동 후 호흡 곤란(운동성 호흡곤란)
- 느린 심박수(서맥)
- 현기증
- 두통.
희귀(1000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 설사
- 변비
- 피부 발진(두드러기, 피부 병변 형태)
- 근육 경련
- 기관지 경련(과거에 폐쇄성 폐 질환을 앓지 않았더라도)
- 부기(부종)
- 손가락과 발가락의 통증이 처음에는 희게 변하다가 푸르스름하게 변하다가 마침내 붉게 변합니다(레이노 현상).
- 심장병(심부전)
- 심장 리듬의 변화
- 심장 박동의 지각(두근거림)
- 의식 수준 감소
- 졸음 또는 불면증
- 팔과 다리의 따끔거림(감각 이상)
- 우울증
- 악몽.
매우 드물다(10,000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음)
- 살찌 다
- 간 기능 검사의 이상
- 발기 부전
- 성욕 장애
- Peyronie의 질병 (음경의 질병)
- 관절염(관절염)
- 감광성 반응(광과민성)
- 과도한 발한
- 탈모 및 탈모(탈모증)
- 건선(피부병)의 악화
- 심한 간 질환(간염)
- 구강 점막의 건조
- 후복막 섬유증(복부 염증)
- 코 내막의 자극 및 염증(비염)
- 심한 말초 혈액 순환 장애로 고통받는 경우 괴저 (손이나 발의 푸르스름한 피부 또는 녹색 피부)
- 혈액 내 혈소판 수 감소(혈소판 감소증)
- 성격 장애
- 환각
- 시력 감소(예: 시야 흐림)
- 짜증나게 하는 것
- 귀울림(이명)
- 권장 복용량을 초과한 경우의 청력 장애(예: 청력 감소 또는 난청)
- 가슴 통증.
또한 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있으며 빈도를 결정할 수 없습니다.
신경계 장애
- 혼란 상태
대사 및 영양 장애
- 혈액 내 트리글리세리드(지방) 증가
- 혈액 내 HDL 콜레스테롤 감소.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
Lopresor 100mg 필름코팅정
Lopresor 100mg 필름코팅정을 30°C 이상에서 보관하지 마십시오.
습기로부터 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
EXP 후 물집과 상자에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오.
만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
Lopresor가 포함하는 것
Lopresor 100mg 필름코팅정
각 필름 코팅 정제에는 다음이 포함됩니다.
- 활성 성분은 metoprolol tartrate 100mg입니다.
다른 성분은 나트륨 전분 카르복시메틸 A, 콜로이드성 무수 실리카, 마그네슘 스테아레이트, 미세결정질 셀룰로오스, 하이프로멜로스, 수소화된 폴리히드록시 피마자유, 활석, 이산화티타늄입니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
각 장기 방출 정제에는 다음이 포함됩니다.
- 활성 성분은 다음과 같습니다: metoprolol tartrate 200 mg.
- 다른 성분은 무수 콜로이드 실리카, 미정질 셀룰로오스, 이염기성 인산칼슘 이수화물, 폴리아크릴레이트 분산액 30%, 마그네슘 스테아레이트, 글리세릴 팔미테이트 스테아레이트, 하이프로멜로스, 폴리소르베이트 80, 활석, 이산화티타늄, 황색 산화철입니다.
Lopresor의 모양과 팩 내용물에 대한 설명
경구용 정제.
- Lopresor 100 mg은 30정의 물집으로 포장된 원형의 흰색 필름 코팅 정제로 제공됩니다.
- Lopresor 200 mg은 28개 정제의 물집에 포장된 원형 및 노란색 지속 방출 정제로 제공됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
로프레소르
02.0 질적 및 양적 구성
Lopresor 100mg 필름코팅정
각 필름 코팅 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: metoprolol tartrate 100 mg.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
각 장기 방출 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: metoprolol tartrate 200 mg.
첨가제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
서방형 정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
동맥성 고혈압: 단독으로 또는 다른 항고혈압제(예: 이뇨제, 말초혈관확장제 또는 ACE 억제제)와 병용.
협심증: 장기 예방. 급성 위기를 완화하기 위해 필요한 경우 니트로글리세린을 사용해야 합니다.
심근경색 후 2차 예방으로서 명백하거나 의심되는 심근경색.
심계항진을 동반한 기능적 심장 장애.
편두통 예방.
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
일반 인구
용법을 개별화하고 다음 투여 일정을 따르는 것이 좋습니다.
고혈압
Lopresor 100mg 필름코팅정: 1일 100-200mg을 아침에 1회 또는 2회 분할 투여(아침 및 저녁)합니다.
Lopresor 200mg 서방정: 아침에 1정.
협심증
Lopresor 100 mg 필름코팅정: 1일 100-200 mg, 2회 분할 투여. 필요한 경우 용량을 400mg까지 증량할 수 있습니다.
Lopresor 200mg 서방정: 아침에 1정
심장 마비
급성기: 환자의 혈역학적 상태에 따라 권장 용량을 조정할 수 있습니다.
유지 요법: 경구 유지 용량은 1일 200mg이며 2회 분할 투여합니다. 치료는 최소 3개월 동안 계속되어야 합니다.
심계항진 및 편두통 예방 기능이 있는 심장 질환
Lopresor 100mg 필름 코팅 정제: 1일 100mg, 아침에 한 번 제공; 필요한 경우 1일 용량을 200mg까지 증량할 수 있으며, 2회(아침과 저녁)로 나누어 투여할 수 있습니다.
Lopresor 200 mg 서방성 정제: 1정, 아침에 한 번 투여.
소아 인구
소아과 연구는 수행되지 않았습니다. 소아 환자에 대한 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
신부전
신기능 장애가 있는 환자에서 이 약의 용량 조절은 필요하지 않습니다.
간부전
간 기능 장애가 있는 환자에서 메토프롤롤의 혈중 농도가 상당히 증가할 수 있습니다. 따라서 Lopresor 100mg 필름코팅정 또는 Lopresor 200mg 서방정은 낮은 용량으로 시작하여 임상 반응에 따라 주의하여 용량을 증량해야 합니다(섹션 4.4 및 5.2 참조).
고령자(> 65세)
고령자에게 이 약의 용량 조절은 필요하지 않으나, 이상반응의 가능성이 높으므로 주의하여 투여해야 한다. 특히, 이러한 환자는 혈압 또는 심박수의 과도한 감소에 대해 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조).
투여 방법
정제는 씹어서는 안 되며 물과 함께 복용해야 합니다.
Lopresor는 항상 식사와 함께 규칙적으로 복용해야 합니다. 의사가 환자에게 아침 식사 전이나 도중에 로프레서를 복용하도록 조언하는 경우 환자는 치료 기간 동안 동일한 일정으로 로프레서를 계속 복용해야 합니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제 그것은 전체 또는 공복에, 바람직하게는 아침에 복용할 수 있습니다.
Lopresor 100mg 필름코팅정 공복에 복용해야 합니다.
04.3 금기 사항
• 활성 물질, 이와 관련된 약물 또는 첨가제에 대한 알려진 과민성;
• 다른 베타 차단제에 과민증(베타 차단제 간에 교차 과민증이 나타날 수 있음);
• 2도 또는 3도 방실 차단;
• 비대상성 심부전, 임상적으로 관련된 부비동 서맥(심박수 45-50회/분 미만);
• 부비동 결절 증후군;
• 말초 동맥 순환의 심각한 장애;
• 심인성 쇼크;
• 치료되지 않은 갈색세포종(섹션 4.4 참조);
• 저혈압;
• 중증 기관지 천식 또는 중증 기관지 경련의 병력.
• Lopresor의 사용은 심장 박동수가 분당 45-50회 미만, P-R 간격이 0.24초 이상, 수축기 혈압이 100mmHg 미만 및/또는 중증 심부전인 심부전 환자에게 금기입니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
기관지 경련
일반적으로 Lopresor를 포함한 베타 차단제는 기관지 경련 상태가 있는 환자에게 투여해서는 안 됩니다. 그러나 metoprolol의 상대적인 cardioselectivity로 인해 Lopresor는 다른 적절한 약물에 내성이 없거나 효과가 없는 것으로 입증된 경증 또는 중등도 기관지경축 질환 환자에게 주의하여 투여할 수 있습니다.
그러나 β1-선택성은 절대적이지 않으므로 β2-효현제를 동시에 투여해야 하며 가능한 가장 낮은 용량의 Lopresor를 사용한다.
Lopresor는 중증 기관지 천식 및 중증 기관지 경련 병력이 있는 환자에게 금기입니다(섹션 4.3 참조).
당뇨병 환자
Lopresor는 당뇨병 환자, 특히 인슐린 또는 경구 혈당강하제로 치료받는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다(섹션 4.5 참조). 당뇨병 환자는 Lopresor를 포함한 베타 차단제가 저혈당성 빈맥을 가릴 수 있음을 알려야 합니다. 그러나 현기증 및 발한과 같은 저혈당의 다른 징후는 크게 억제되지 않을 수 있으며 발한도 증가할 수 있습니다.
심혈관계
치료를 받지 않은 울혈성 심부전 환자(섹션 4.3 참조)에서는 Lopresor를 포함한 베타 차단제를 사용해서는 안 됩니다. 베타 차단제의 사용은 심부전을 적절히 치료하고 안정화시킨 후에만 고려할 수 있습니다.
방실 전도에 대한 부정적인 영향 때문에 Lopresor를 포함한 베타 차단제는 1도 방실 차단 환자에게만 주의해서 사용해야 합니다(섹션 4.3 참조). 환자가 진행성 서맥(심박수 50~55회/분 미만)을 경험하는 경우, 용량을 점차적으로 감량하거나 치료를 중단해야 합니다(섹션 4.3 참조).
말초 순환 장애
Lopresor는 말초 동맥 순환 장애(예: 레이노병 또는 현상, 간헐적 파행), 베타 차단제 치료는 이러한 상태를 악화시킬 수 있습니다(섹션 4.3 참조).
갈색 세포종
갈색세포종이 있거나 의심되는 환자에게 Lopresor는 항상 알파 차단제와 함께 투여해야 하며 알파 차단제 치료를 시작한 후에만 투여해야 합니다(섹션 4.3 참조).
마취 및 수술
만성 베타 차단제 요법은 대수술 전에 일상적으로 중단해서는 안 됩니다. 아드레날린성 자극에 반응하는 심장의 감소된 능력은 전신 마취 및 수술 절차의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 전신 마취가 필요한 수술을 하기 전에 마취의에게 환자가 베타 차단제를 투여하고 있음을 알려야 합니다. 가능한한 심부전 효과가 가장 적은 마취제를 사용해야 합니다(섹션 4.5 참조). 수술 전에 Lopresor를 포함한 베타 차단제의 중단이 필요하다고 생각되면 점진적으로 중단해야 하며 전신 마취 약 48시간 전에 중단해야 합니다.
갑작스런 치료 중단
특히 허혈성 심장 질환이 있는 환자의 경우 이 약의 갑작스러운 중단을 피해야 합니다. 협심증의 악화를 방지하기 위해 1~3주에 걸쳐 서서히 용량을 감량하고, 필요한 경우 대체요법을 동시에 개시하고, 투여중단 기간 동안 환자를 면밀히 의학적 감독하에 두어야 한다.
아나필락시스 반응
베타 차단제를 복용하는 환자에서 다른 약제에 의한 아나필락시스 반응은 특히 심각할 수 있으며 정상 용량의 아드레날린에 저항할 수 있습니다. 아나필락시스의 위험이 높은 환자에서는 가능한 한 Lopresor를 포함한 베타 차단제의 사용을 피해야 합니다.
프린즈메탈 협심증
베타 차단제는 Prinzmetal 협심증(협심증의 변종) 환자에서 협심증 발작의 횟수와 기간을 증가시킬 수 있습니다. Lopresor와 같은 상대적으로 선택적인 베타 1 차단제는 이러한 환자에게 사용할 수 있지만 극도의 주의가 필요합니다.
갑상선 중독증
베타 차단제는 갑상선 중독증의 일부 임상 증상을 가립니다. 따라서 갑상선 중독증이 있거나 의심되는 환자에게 이 약을 투여하는 경우 갑상선 기능과 심장 기능을 모두 면밀히 모니터링해야 합니다.
눈 점막 피부 증후군
Lopresor에서 완전한 변이의 눈 점막 피부 증후군은 보고되지 않았습니다. 그러나 이 증후군의 부분적 징후(안구 건조 및/또는 때때로 피부 발진)도 Lopresor에서 설명되었습니다. 대부분의 경우 로프레서 치료를 중단하면 증상이 사라졌습니다. 잠재적인 안구 영향에 대해 환자를 주의 깊게 관찰해야 합니다. 이러한 영향이 발생하면 Lopresor 중단을 고려해야 합니다.
칼슘 채널 차단제(경구 및 정맥내 사용)
베라파밀 유형의 칼슘 채널 차단제와 로프레저를 병용하여 경구 요법을 받는 환자는 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 또한 베라파밀(페닐알킬아민) 유형의 칼슘 채널 차단제는 이 상황에서 심정지의 위험이 있으므로 이 약을 투여받는 환자에게 정맥내 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.5 참조).
간부전
Metoprolol은 상당한 간 1차 통과 대사를 거치며 주로 간 대사를 통해 제거됩니다(섹션 5.2 참조). 따라서 간 기능 부전은 metoprolol의 전신 생체 이용률을 증가시키고 총 청소율을 감소시켜 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
고령자 고령자 환자는 주의해서 치료해야 합니다. 사실, 혈압이나 심박수가 과도하게 감소하면 중요한 기관에 혈액 공급이 불충분해질 수 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
병용 사용이 권장되지 않는 약물과의 상호 작용
다음 약물은 metoprolol의 효과 또는 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.
칼슘 채널 차단제(정맥 내 사용)
verapamil 및 diltiazem 유형의 칼슘 길항제는 혈압, 심박수 및 수축성, 방실 전도에 대한 베타 차단제의 억제 효과를 강화할 수 있습니다. 베라파밀(페닐알킬아민) 유형의 칼슘 길항제는 심정지의 위험이 있으므로 이 약을 투여받는 환자에게 정맥내 투여해서는 안 됩니다.
고려해야 할 상호 작용
metoprolol에 대한 다른 약물의 효과
기타 항고혈압제
로프레서 및 기타 항고혈압제가 혈압에 미치는 영향은 일반적으로 상가적임 카테콜아민 고갈제, 기타 베타차단제(안약 포함) 또는 모노아민 산화효소(MAO) 억제제와 병용 투여하는 환자 또한 이론적으로 심각한 고혈압이 발생할 수 있습니다. 비가역적 MAO 억제제의 병용 투여 중단 후 14일까지.
칼슘 채널 차단제(경구용)
베타 차단제와 칼슘 채널 차단제를 병용 투여하면 부정적인 수축성 및 시간성 효과로 인해 심근 수축성이 추가로 감소할 수 있습니다. 베라파밀 유형의 칼슘 채널 차단제와 로프레저를 병용하여 경구 요법을 받는 환자는 주의 깊게 모니터링해야 합니다.
항부정맥제
베타차단제는 항부정맥제의 부정적인 수축작용과 심방 전도 시간에 대한 영향을 강화할 수 있습니다.특히, 기존에 동결절 기능 장애가 있는 환자에서 아미오다론의 병용 투여는 서맥, 동 정지 및 방실 차단과 같은 부가적인 전기 생리학적 효과를 유발할 수 있습니다. quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide 및 disopyramide와 같은 항부정맥제는 이 약의 효과를 강화할 수 있습니다. 로프레소르 심박수와 방실 전도에 대해.
니트로글리세린
니트로글리세린은 로프레조의 저혈압 효과를 증가시킬 수 있습니다.
전신마취
일부 흡입 마취제는 베타 차단제의 심장 억제 효과를 향상시킬 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
CYP2D6 억제제
이 효소의 강력한 억제제는 metoprolol의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다. CYP2D6을 강력하게 억제하면 대사가 불량한 경우 표현형이 변경됩니다(섹션 5.2 참조). 메토프롤롤을 강력한 CYP2D6 억제제와 병용 투여할 때는 주의해야 합니다. 임상적으로 유의미한 CYP2D6의 강력한 알려진 억제제는 플루복사민, 플루옥세틴, 파록세틴, 세르트랄린, 부프로피온, 클로미프라민, 데시프라민과 같은 항우울제; 클로르프로마진, 플루페나진, 할로페리돌, 티오리다진과 같은 항정신병제; 퀴니딘 또는 프로파페논과 같은 항부정맥제; 리토나비르와 같은 항레트로바이러스제; 디펜히드라민과 같은 항히스타민제; 히드록시클로로퀸 또는 퀴니딘과 같은 항말라리아제; 테르비나핀과 같은 항진균제
히드라라진
히드랄라진의 병용 투여는 메토프롤롤의 전신 대사를 억제하여 메토프롤롤 농도를 증가시킬 수 있습니다.
디기탈리스 배당체
디기탈리스 배당체의 동시 사용은 과도한 서맥 및/또는 방실 전도 시간의 연장을 유발할 수 있으므로 ECG에서 심박수 및 PR 간격을 모니터링하는 것이 좋습니다.
교감신경
진해제 또는 비강 및 점안액에 함유된 아드레날린, 노르아드레날린, 이소프레날린, 에페드린, 페닐에프린, 페닐프로판올아민 및 크산틴 유도체와 같은 교감신경흥분 활성이 있는 물질의 베타 차단제와 병용 투여하면 다음과 같은 방법으로 고혈압을 일으키는 혈압 반응을 증가시킬 수 있습니다. 치료 효과의 상호 억제. 이것은 비 심장 선택적 베타 차단제보다 β1 선택적 약물의 치료 용량에서 가능성이 적습니다.
비스테로이드성 항염증제
COX-2 억제제를 포함한 비스테로이드성 항염증제와 베타차단제를 병용투여하면 메토프롤롤의 항고혈압 효과가 감소할 수 있습니다. 항염증제.
간 효소의 유도제
효소 유도제는 metoprolol의 혈장 수준에 영향을 줄 수 있습니다. 예를 들어, metoprolol의 혈장 농도는 rifampicin에 의해 낮아집니다.
다른 약물에 대한 metoprolol의 효과
항아드레날린제
구아네티딘, 베타니딘, 레세르핀, 알파-메틸도파 또는 클로니딘과 같은 알파-아드레날린성 차단제의 항고혈압 효과는 베타-차단제에 의해 강화될 수 있습니다. 빈맥. 반대로, 베타-아드레날린성 차단제는 클로니딘과 베타-차단제를 병용하는 환자에서와 같이 클로니딘 중단에 대한 고혈압 반응을 강화할 수도 있습니다. 환자가 clonidine과 Lopresor를 동시에 치료하고 있고 clonidine 치료를 중단해야 하는 경우, Lopresor 치료는 clonidine 투여 수일 전에 중단해야 합니다.
당뇨병 치료제와 인슐린
베타 차단제는 저혈당에 대한 일반적인 혈역학적 반응을 방해할 수 있으며 심각한 서맥과 관련된 혈압 상승을 유발할 수 있습니다. 인슐린을 사용하는 당뇨병 환자에서 베타 차단제 치료는 저혈당의 더 확연하거나 연장된 에피소드와 관련될 수 있습니다. 또한 설포닐우레아의 저혈당 효과를 길항할 수 있습니다. 이러한 효과의 위험은 비 심장 선택적 베타 차단제보다 Lopresor와 같은 β1 선택적 약물에서 더 낮습니다. 그러나 Lopresor를 투여받는 당뇨병 환자는 당뇨병 조절을 위해 면밀히 모니터링해야 합니다(섹션 4.4 참조).
리도카인(자일로카인)
Metoprolol은 리도카인의 제거를 감소시켜 리도카인의 효과를 증가시킬 수 있습니다.
프라조신
프라조신의 첫 번째 투여 후 나타날 수 있는 급성 기립성 저혈압은 이미 로프레서 100mg 필름코팅정 또는 로프레서 200mg 서방정을 포함하여 베타차단제를 투여받은 환자에서 악화될 수 있습니다.
맥각 알칼로이드
베타차단제와 병용투여시 맥각알칼로이드의 혈관수축작용이 증강될 수 있다.
디피리다몰
일반적으로 베타차단제 투여는 디피리다몰 검사 전에 중단되어야 하며, 디피리다몰 주사 후 심박수를 면밀히 모니터링해야 합니다.
술
Metoprolol은 알코올의 약동학적 매개변수를 수정할 수 있습니다.
04.6 임신과 수유
임신
임산부의 metoprolol 사용에 대한 데이터는 제한적입니다.임신 첫 3개월 동안 metoprolol에 대한 경험은 제한적이지만 현재까지 metoprolol로 인한 기형은 보고되지 않았습니다. 그러나 베타 차단제는 태반 관류를 감소시킬 수 있습니다. 제한된 동물 연구에서는 생식 독성의 직간접적 영향이 없음을 나타냅니다(섹션 5.3 참조). 산모-태아 위험은 알려져 있지 않습니다.
위의 경우에 로프레서는 분명한 필요가 있는 경우에만 임부에게 투여되어야 한다. 임신 중 이 약을 투여하는 경우, 자궁 수축의 증가와 태아에서 베타 차단 효과(예: . 서맥, 저혈당).
모유 수유
소량의 metoprolol이 모유로 배출됩니다. 치료 용량에서 하루에 1리터의 모유를 섭취하는 유아는 1mg 미만의 metoprolol 용량을 받게 됩니다. 그러나 수유 중에는 베타 차단의 징후와 증상에 대해 신생아를 면밀히 통제하는 것이 좋습니다.
비옥
인간 생식 능력에 대한 Lopresor의 영향은 연구되지 않았습니다.
Metoprolol tartrate는 치료 용량에서 쥐의 정자 생성에 영향을 미쳤지만 동물 수태능 연구에서 훨씬 더 높은 용량에서 수태율에 영향을 미치지 않았습니다(섹션 5.3 참조).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
현기증, 피로 또는 시각 장애가 Lopresor로 치료하는 동안 발생할 수 있으며(섹션 4.8 참조) 운전 및 기계 사용 능력에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
임상 시험에서 관찰된 이상 반응은 MedDRA 기관 등급 및 시스템별로 나열되어 있습니다. 각 부류 내에서 이상반응은 빈도별로 분류되어 가장 빈번한 이상반응을 먼저 언급하고, 각 빈도군 내에서 이상반응은 중증도가 낮은 순서로 제시된다. 또한, 각 이상반응에 대한 해당 빈도 범주는 다음 규칙을 기반으로 합니다. 매우 흔함(≥1/10); 공통(≥1 / 100 y
혈액 및 림프계 장애
매우 드물게: 혈소판 감소증.
정신 장애
드물게: 우울증, 악몽.
매우 드물게: 인격 장애, 환각
신경계 장애
흔하게: 현기증, 두통.
드물게: 의식 저하, 졸음 또는 불면증, 지각 이상.
눈 장애
매우 드물게: 시각 장애(예: 시야 흐림), 자극, 안구 건조.
귀 및 미로 장애
매우 드물게: 이명, 청력 장애1(예: 청력 상실 또는 난청)
심장 질환
흔하게: 서맥.
드물게: 심부전, 심장 부정맥, 심계항진.
매우 드물게: 전도 장애, 흉통.
혈관 장애
흔하게: 기립성 저혈압(때때로 실신과 함께).
드물게: 부종, 레이노 현상.
매우 드물다: 괴저2
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하게: 운동성 호흡곤란.
드물게: 기관지 경련 3.
매우 드물게: 비염.
위장 장애
흔하게: 메스꺼움, 구토, 복통.
드물게: 설사, 변비.
매우 드물게: 구강 건조, 후복막 섬유증 4
간담도 장애
매우 드물게: 간염.
피부 및 피하 조직의 장애
드물게: 발진(두드러기, 건선형 및 영양 장애 피부 병변의 형태).
매우 드물게: 광과민 반응, 다한증, 탈모, 건선 악화.
근골격 및 결합 조직 장애
드물게: 근육 경련
매우 드물게: 관절염.
생식 기관 및 유방 장애
매우 드물게 발기부전, 성욕장애, 페이로니병 4.
일반 및 투여 부위 장애
흔함: 피로
진단 테스트
매우 드물게: 체중 증가, 간 기능 검사 이상.
1 권장량보다 높은 용량;
2 기존 말초 순환기 질환 환자;
3 폐쇄성 폐질환의 병력이 없는 환자에서 발생할 수 있습니다.
4 Lopresor와의 관계는 확실하게 확립되지 않았습니다.
자발적 및 문헌 보고에 따른 이상반응(빈도를 알 수 없음)
다음의 이상반응은 로프레서 100mg 필름코팅정 또는 로프레서 200mg 서방정의 시판 후 경험에서 자발적 및 문헌 보고에서 파생되었습니다. 따라서 "알 수 없음"으로 정의되는 주파수를 추정합니다.
이상반응은 MedDRA 기관 등급 및 시스템별로 나열되어 있습니다. 각 등급 내에서 이상반응은 중증도가 감소하는 순서로 제시됩니다.
신경계 장애
혼란 상태
진단 테스트
고중성지방혈증, HDL 감소.
04.9 과다 복용
징후 및 증상
약물 과다 복용은 심각한 저혈압, 부비동 서맥, 방실 차단, 심근 경색, 심부전, 심인성 쇼크, 심장 마비, 기관지 경련, 의식 저하(또는 혼수 상태), 발작, 메스꺼움, 구토, 청색증 및 사망을 유발할 수 있습니다.
알코올, 항고혈압제, 퀴니딘, 바르비투르산염의 병용투여는 징후와 증상을 악화시킵니다. 과다복용의 첫 징후는 약물 투여 후 20분에서 2시간 사이에 발생합니다. 대량 과다 복용의 영향은 여러 날 동안 지속될 수 있습니다. 혈장 농도 감소.
치료
베타 차단제 과량투여 환자는 필수 기능(심장 기능, 혈액 가스 분석, 생화학적 매개변수)을 모니터링하기 위해 항상 입원해야 합니다. 적절한 경우 인공 환기 또는 심박수 조절과 같은 응급 지원 조치를 취해야 합니다. 겉보기에는 양호한 상태이지만 적당한 과량을 유발하는 용량을 복용한 환자는 다음 증상의 증거에 대해 최소 4시간 동안 주의 깊게 관찰해야 합니다. 중독.
잠재적으로 생명을 위협하는 경구 과다복용의 경우, 구토 유도 또는 위세척(Lopresor 섭취 후 4시간 이내) 및/또는 위장관에서 약물을 제거하기 위한 활성탄 투여 혈액투석은 유용하지 않을 수 있습니다. metoprolol 제거에 기여.
과다 복용의 다른 임상 증상은 현대 집중 치료 시스템을 기반으로 증상에 따라 관리해야 합니다.
베타 차단제 중단은 과다 복용 후에 발생할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 심장선택성, 비관련 베타차단제
ATC 코드 C07AB02
Metoprolol은 주로 심장에 위치한 β1-아드레날린성 수용체에 작용하는 심장 선택적 베타 차단제입니다. Metoprolol은 막 안정화 효과가 없으며 부분 작용제 활성(ISA)도 나타내지 않습니다.
심장에 대한 카테콜아민의 자극 효과는 metoprolol에 의해 감소되거나 억제되어 심박수, 수축성 및 출력이 감소합니다.
Metoprolol은 직립 및 앙와위 자세 모두에서 고혈압을 낮추고 신체 운동에 대한 반응으로 발생하는 혈압 상승의 정도를 감소시킵니다. -기간 요법은 정상화되거나 심지어 감소합니다. 모든 베타 차단제와 마찬가지로 메토프롤롤의 항고혈압 효과의 정확한 기전은 완전히 알려져 있지 않습니다. 그러나 metoprolol로 관찰된 장기간의 혈압 감소는 총 말초 저항의 점진적인 감소에 정비례하는 것으로 보입니다.
협심증에서 메토프롤롤은 허혈성 발작의 빈도와 중증도를 감소시키고 운동 내성을 증가시킵니다. 이러한 유익한 효과는 감소된 심박수 및 심근 수축성의 결과로 감소된 심근 산소 요구량 때문일 수 있습니다.
심실상 빈맥, 심방 세동 또는 심실 수축기 또는 기타 심실 부정맥의 경우, 메토프롤롤은 심박수에 조절 효과가 있습니다. 항부정맥 작용은 주로 동방결절의 자동 기능 억제와 방실 전도 시간의 연장에 기인합니다.
명백하거나 의심되는 심근경색 환자에서 metoprolol은 사망률을 감소시킵니다. 이 효과는 경색의 크기 제한뿐만 아니라 심한 심실 부정맥의 빈도 감소에 기인할 수 있으며, Metoprolol은 비치명적 심근 재경색의 발병률도 감소시키는 것으로 나타났습니다.
베타 차단 효과 덕분에 metoprolol은 심계항진이 있는 기능적 심장 장애 치료, 편두통 예방 및 갑상선 기능 항진증에 추가 약물로 사용됩니다.
metoprolol의 장기 치료는 인슐린 감수성을 감소시킬 수 있지만 metoprolol의 인슐린 방출 및 탄수화물 대사 간섭은 비선택적 베타 차단제보다 적습니다.
단기 연구에서 메토프롤롤은 "혈중 지질에 영향을 주어 중성지방을 증가시키고 유리지방산을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 어떤 경우에는 HDL 분획의 작은 감소가 관찰되었지만 비선택적 베타 차단제에 비해 적은 양입니다. 몇 년 동안 지속된 장기 연구에서 콜레스테롤 수치가 감소했습니다.
약동학 및 약력학 연구에 따르면 최대 베타-1-아드레날린 수용체 길항 활성의 30%는 혈장에서 약 45nmol/L의 메토프롤롤에서 관찰되는 최소 약력학적 효과에 필수적입니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
기존 정제의 경구 투여 후, metoprolol은 장관을 따라 신속하고 균일하며 거의 완전히 흡수됩니다. 메토프롤롤의 흡수 Lopresor 200 mg 지속 방출 정제 느리지만 metoprolol의 생체 이용률은 기존 정제로 얻은 것과 유사합니다. 약 1.5-2시간 후에 최고 혈장 농도에 도달합니다. ~와 함께 Lopresor 100mg 코팅 정제 그리고 약 4~5시간 후 ~와 함께 Lopresor 200 mg 지속 방출 정제. metoprolol의 혈장 농도는 50-200 mg 범위에 걸쳐 거의 비례하여 용량을 증가시킵니다.
다량의 간 첫 번째 통과 제거로 인해 metoprolol의 단일 경구 투여량의 약 50%만이 전신 순환에 도달합니다. 전신적 제거의 정도는 산화 대사의 유전적 차이로 인해 개인 수준에서 다릅니다. 혈장 프로파일은 "광범위한 상호주관적 변동성을 가지지만 한 개인에서 잘 재현됩니다.
반복 투여 후 전신적으로 이용 가능한 용량의 백분율은 약 40% 더 높습니다. 단일 용량으로 얻은 것보다(즉, 약 70%). 이것은 첫 번째 통과 대사의 부분적인 포화 또는 간 혈류 감소의 결과로 감소된 청소율 때문일 수 있습니다. 음식을 동시에 섭취하면 단일 경구 투여의 전신 생체 이용률이 약 20-40% 증가할 수 있습니다.
분포
Metoprolol은 3.2-5.6 l / kg의 분포 부피로 광범위하고 빠르게 분포됩니다. 중대사제(4.84 L/kg)에서 평형시 분포의 겉보기 부피(Vss)는 대사가 불량한 대사제(2.83 L/kg)보다 상대적으로 더 높습니다. 반감기는 용량 의존적이지 않으며 반복되는 경우에도 변하지 않습니다. 관리. 약 10% 혈장 metoprolol은 단백질에 결합되어 있습니다. Metoprolol은 태반을 가로질러 모유에서 발견됩니다(섹션 4.6 참조). 고혈압 환자에서 CSF의 metoprolol 농도는 혈장 농도와 유사합니다.
Metoprolol은 P-당단백질에 대한 중요한 기질이 아니며, 이는 metoprolol의 개인 간 약동학적 변동이 주로 CYP2D6 대사로 인한 것임을 시사합니다.
대사
Metoprolol은 시토크롬 P450 시스템의 간 효소에 의해 광범위하게 대사됩니다. metoprolol의 주요 대사 경로는 알파-하이드록실화, O-탈메틸화 및 산화적 탈아미노화입니다. metoprolol의 alpha-hydroxylation은 입체선택적이며, metoprolol의 산화 대사는 다형성 사이토크롬 P450의 2D6 isoform에 의해 유전적으로 조절됩니다. 그러나 metoprolol의 cytochrome P450 2D6 의존성 대사는 약물 안전성과 내약성에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않는 것으로 보입니다. metoprolol의 대사 산물은 베타 차단 효과에 크게 기여하지 않습니다.
복용량의 비례
Metoprolol은 용량이 증가함에 따라 노출이 비례하지 않게 증가하는 포화 가능한 전신 대사를 나타냅니다.
제거
metoprolol의 평균 제거 반감기는 3-4시간이며 대사가 느린 대상에서는 7-9시간이 될 수 있습니다. 100mg metoprolol의 단일 경구 투여 후 중앙 청소율은 각각 31, 168 및 367L/h였습니다. 약한 대사체, 중대사체 및 초고속 대사체 입체 이성질체의 신장 청소율은 신장 배설에서 입체 선택성을 나타내지 않습니다. 경구 투여량의 약 95%가 소변으로 배설됩니다.변화되지 않은 형태로 제거되는 약물의 양은 대부분의 피험자(광범위한 대사)에서 약 5% 미만이지만 대사가 느린 피험자의 경우 30%에 도달할 수 있습니다.
음식의 효과
음식 섭취는 metoprolol의 흡수율을 증가시켜 짧은 시간에 최대 혈장 농도를 약간 더 높이는 것으로 보이지만, 이는 청소율이나 최대 농도(Tmax)가 관찰되는 시간에 큰 영향을 미치지 않습니다.
효과의 개인 내 변동성을 최소화하기 위해 Lopresor를 음식과 일정한 관계로 복용하는 것이 좋습니다(섹션 4.2 참조).
특수 환자 그룹의 약동학
노인 환자
노인 인구에서 간으로의 혈류 감소와 관련된 노인 환자의 약물 대사 감소로 인해 metoprolol의 최대 혈장 농도가 약간 더 높을 수 있습니다. 그러나 이러한 증가는 임상적으로 중요하거나 치료적으로 관련이 없습니다. Metoprolol은 반복 투여 시 축적되지 않으며 고령자에서 용량 조절이 필요하지 않습니다.
신기능 장애가 있는 환자
메토프롤롤의 약동학은 신기능 장애가 있는 환자에게 영향을 미치지 않습니다. 그러나 크레아티닌 청소율이 5mL/min 미만인 환자에서는 활성이 낮은 대사체가 축적될 가능성이 있지만 이러한 축적은 약물의 베타 차단 특성에 영향을 미치지 않습니다.
신기능 장애가 있는 환자는 일반적으로 정상 용량으로 치료할 수 있습니다.
간 기능 장애가 있는 환자
약물은 주로 간 대사에 의해 제거되므로 간 장애는 메토프롤롤의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. 메토프롤롤의 제거 반감기는 중증도(최대 7.2시간)에 따라 상당히 연장됩니다(섹션 4.2 참조).
대정맥 문합이 있는 환자
대정맥 문합이 있는 환자의 전신 청소율은 약 100%입니다. 건강한 지원자보다 0.3 l / min 및 AUC 값이 최대 6 배 높습니다.
염증성 질환이 있는 환자
염증성 질환은 metoprolol의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.
갑상선 기능 항진증 환자
갑상선 기능 항진증은 metoprolol의 전신 청소율을 증가시킬 수 있습니다.
민족적 감수성
metoprolol의 산화 대사는 다형성 사이토크롬 P450의 2D6 동형의 중요한 기여로 유전적으로 조절됩니다.
"빈약한 대사자"(PM) 표현형의 유병률에는 상당한 인종적 차이가 있습니다. 백인의 약 7%와 동양인의 1% 미만이 PM입니다. 불량한 CYP2D6 대사자는 정상적인 CYP2D6 활성을 갖는 "좋은 대사자"보다 몇 배 높은 메토프롤롤의 혈장 농도를 나타냅니다.
젠더 효과
남성과 여성 인구 사이에 가능한 제거 차이를 시사하는 중요한 증거는 없으며, metoprolol에 대한 성별별 용량 권장 사항이 필요하지 않습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
생식 독성
생쥐, 쥐 및 토끼에 대한 생식 독성 연구에서 메토프롤롤 타르트레이트의 최기형성 가능성이 밝혀지지 않았습니다. 랫트 및 토끼의 배아독성 및/또는 태아독성은 착상 전 손실, 암말당 생존 가능한 태아 수의 감소 및/또는 신생아 생존. 고용량은 출생 시 최소 체중 결핍에서 볼 수 있는 바와 같이 자궁 내 일부 모체 독성 및 자손의 성장 지연과 관련이 있습니다. Metoprolol tartrate는 쥐에서 3.5mg/kg의 경구 용량에서 정자 생성에 대한 가역적인 부작용과 관련이 있었지만 다른 연구에서는 수컷 쥐의 생식 능력에 대한 metoprolol tartrate의 영향을 보여주지 않았습니다.
돌연변이
박테리아 세포를 사용한 Ames 테스트와 포유류 체세포 또는 수컷 마우스 생식 세포를 사용한 생체 내 테스트에서 메토프롤롤 타르트레이트는 돌연변이/유전독성 가능성이 없는 것으로 나타났습니다.
발암성
21-24개월 동안 최대 800mg/kg의 용량을 경구 투여한 후, metoprolol tartrate는 생쥐와 쥐에서 발암성을 나타내지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
Lopresor 100mg 필름코팅정
나트륨 전분 A, 콜로이드성 무수 실리카, 마그네슘 스테아레이트, 미정질 셀룰로오스, 하이프로멜로스, 경화 다가 피마자유, 활석, 이산화티타늄.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
콜로이드성 무수 실리카, 미정질 셀룰로오스, 이염기성 인산칼슘 이수화물, 폴리아크릴레이트 분산액 30%, 마그네슘 스테아레이트, 글리세릴 팔미테이트 스테아레이트, 하이프로멜로스, 폴리소르베이트 80, 활석, 이산화티타늄, 황색 산화철.
06.2 비호환성
알려진 바 없음.
06.3 유효기간
5 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
Lopresor 100mg 필름코팅정 : 원래 패키지에 30 ° C를 초과하지 않는 온도에서 보관하십시오.
Lopresor 200mg 서방정: 없음.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
Lopresor 100mg 필름코팅정
ALU/PVC 또는 ALU/PVC/PVDC의 무독성 물집.
100mg의 필름코팅정 30개들이 한 상자입니다.
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
ALU/PVC 또는 ALU/PVC/PVDC의 무독성 물집.
200mg의 서방형 필름코팅정 28개가 들어있는 상자입니다.
06.6 사용 및 취급 지침
섹션 4.2를 참조하십시오. 사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - 로마
08.0 마케팅 승인 번호
Lopresor 100 mg 필름 코팅 정제 - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제 - AIC n. 023610025
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
Lopresor 100mg 필름코팅정
승인: 23.8.78 갱신: 2010
Lopresor 200 mg 지속 방출 정제
승인: 17.2.82 갱신: 2010
10.0 텍스트 개정일
2012년 7월