유효 성분: 엑세메스탄
EXEMESTANE DOC Generici 25mg 필름코팅정
Exemestane이 사용되는 이유 - 제네릭 약물은 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
귀하의 약은 EXEMESTANE DOC Generici라고 합니다. EXEMESTANE DOC Generici는 아로마타제 억제제라고 하는 의약품 그룹에 속하며, 특히 폐경 후 여성에서 여성 호르몬 에스트로겐을 만드는 데 필요한 아로마타제라는 물질을 방해합니다. 체내 에스트로겐 수치를 낮추는 것은 호르몬 의존성 유방암을 치료하는 한 가지 방법입니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 2-3년의 타목시펜 치료를 마친 폐경 후 여성의 초기 호르몬 의존성 유방암을 치료하는 데 사용됩니다. 또한 다른 호르몬 치료가 충분히 효과가 없을 때 폐경기 여성의 후기 호르몬 의존성 유방암을 치료하는 데 사용됩니다.
Exemestane을 사용해서는 안 되는 경우의 금기 - 제네릭 약물
EXEMESTANE DOC Generici를 복용하지 마십시오
- 활성 물질 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우(섹션 6에 나열됨)
- 그녀가 아직 폐경을 겪지 않았다면, 즉 그녀는 여전히 월경 중입니다.
- 임신 중이라면 임신하거나 모유 수유 중일 수 있습니다.
사용상의 주의 엑세메스탄 - 제네릭 약을 복용하기 전에 알아야 할 사항
EXEMESTANE DOC Generici를 복용하기 전에 의사 또는 약사와 상담하십시오.
- Exemestane으로 치료하기 전에 의사는 폐경에 도달했는지 확인하기 위해 혈액 검사를 원할 수 있습니다.
- EXEMESTANE DOC Generici를 복용하기 전에 간 또는 신장 문제가 있는 경우 의사에게 알리십시오
- 뼈의 밀도에 영향을 미치는 질병을 앓거나 앓고 있는 경우. 이는 이 계열의 의약품이 여성 호르몬 수치를 낮추고 이로 인해 뼈의 미네랄 함량이 손실되어 뼈의 밀도가 감소할 수 있기 때문입니다. 치료 전과 치료 중에 골밀도를 측정해야 할 수도 있습니다. 의사는 뼈 손실을 예방하거나 치료하기 위해 약이나 비타민 D 보충제를 줄 수 있습니다.
스포츠를 하는 경우: 치료가 필요하지 않은 약물 사용은 도핑에 해당하며 어떤 경우에도 양성 반응을 나타낼 수 있습니다.
상호 작용 Exemestane - Generic 약물의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
EXEMESTANE DOC Generici는 호르몬 대체 요법(HRT)과 동시에 투여해서는 안 됩니다. EXEMESTANE DOC Generici를 복용할 때 다음 약물을 주의해서 사용해야 합니다.
다음과 같은 약을 복용하는 경우 의사에게 알리십시오.
- 리팜피신(항생제)
- 카르바마제핀 또는 페니토인(간질 치료에 사용되는 항경련제)
- 한방 치료제 St. John's wort(Hypericum perforated) 또는 이를 함유한 제제
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신 중이거나 모유 수유 중인 경우 Exemestane을 복용하지 마십시오. 임신 중이거나 임신했다고 생각되면 의사에게 알리십시오.
임신할 가능성이 있는 경우 의사와 함께 피임법을 결정하십시오.
운전 및 기계 사용
Exemestane을 복용하는 동안 졸리거나 현기증이 나거나 힘이 빠지면 운전하거나 기계를 사용하지 마십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Exemestane 사용 방법 - 제네릭: 포솔로지
의사가 지시한 대로 항상 이 약을 복용하십시오. 확실하지 않은 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오. 의사는 EXEMESTANE DOC Generici를 복용하는 방법과 기간을 알려줄 것입니다.
성인 및 노인
일반적인 복용량은 1일 25mg 필름코팅정 1개입니다. EXEMESTANE DOC Generici 필름 코팅 정제는 매일 거의 같은 시간에 식후 경구로 복용해야 합니다.
어린이 및 청소년에게 사용
EXEMESTANE DOC Generici는 어린이 및 청소년에게 사용하지 않는 것이 좋습니다.
EXEMESTANE DOC Generici 복용을 잊은 경우
평소 시간에 복용하는 것을 잊은 경우에는 생각나는 대로 빨리 복용하고, 다음 복용 시간이 가까우면 평소 시간에 다음 복용량을 복용하십시오. 잊어 버린 복용량.
EXEMESTANE DOC Generici 복용을 중단하는 경우
의사가 지시하지 않는 한 기분이 좋아도 복용을 중단하지 마십시오.
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
Exemestane - Generic drug을 과다 복용한 경우 해야 할 일
실수로 너무 많은 정제를 복용한 경우 즉시 연락하거나 가까운 응급실로 가십시오. 이 EXEMESTANE DOC Generici 필름 코팅 정제 상자를 보여주십시오.
부작용 Exemestane의 부작용은 무엇입니까 - 제네릭 약물
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다. 일반적으로 Exemestane은 내약성이 좋으며 Exemestane으로 치료받은 환자에서 나타나는 다음과 같은 부작용은 주로 경증 또는 중등도입니다. 대부분의 부작용은 에스트로겐 결핍과 관련이 있습니다(예: 안면 홍조).
매우 흔한 부작용(10명 중 1명 이상 영향)
- 잠들기 어려움
- 편두통
- 일과성
- 기분이 좋지 않다
- 발한 증가
- 근육 및 관절의 통증(골관절염, 요통, 관절염 및 관절 경직 포함)
일반적인 부작용(100명 중 1명 이상, 10명 중 1명 미만)
- 식욕 상실
- 우울증
- 현기증, 수근관 증후군(핀과 바늘의 조합, 새끼 손가락을 제외한 모든 손가락에 영향을 미치는 저림 및 통증)
- 복통, 구토(메스꺼움), 변비, 소화불량, 설사
- 피부발진, 탈모
- 비정상적인 간 검사
- 골밀도 감소(골다공증), 골절(파손 또는 균열)로 이어질 수 있는 뼈의 얇아짐
- 통증, 부은 손과 발
흔하지 않은 부작용(1000명 중 1명 이상, 100명 중 1명 미만)
- 졸음
- 근육 약화
- 백혈구 감소증(백혈구 수 감소)
- 간 기능 매개변수의 증가
- 피부 질환(피부에 농포의 갑작스러운 발진)
- 과민증
- 간의 염증(간염)이 발생할 수 있습니다. 증상으로는 일반적으로 몸이 좋지 않은 느낌, 메스꺼움, 황달(피부와 눈이 노랗게 변함), 가려움증, 오른쪽 복부 통증 및 식욕 감퇴가 있습니다.
- 혈액에서 신장 기능에 변화가 있음을 알 수 있습니다. 혈액에서 순환하는 특정 혈액 세포(림프구) 및 혈소판(응고를 유발하는 혈액 세포)의 양에 변화가 발생할 수 있으며, 특히 기존에 림프구 감소증(혈액 내 림프구 감소)이 있는 환자에서 발생할 수 있습니다.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
상자에 "EXP" 뒤에 표시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
마감 "> 기타 정보
EXEMESTANE DOC Generici에 포함된 것
활성 성분은 엑세메스탄입니다.
각 필름코팅정에는 25mg의 엑세메스탄이 함유되어 있습니다.
다른 성분은 다음과 같습니다.
- 정제 코어 만니톨, 코포비돈, 크로스포비돈, 규화 미정질 셀룰로오스, 전분글리콜산나트륨(A형), 스테아르산마그네슘
- 정제 코트: 하이프로멜로스, 마크로골 400, 이산화티타늄
EXEMESTANE DOC Generici의 외형과 팩 내용물
흰색에서 회백색의 원형 양면이 볼록한 정제로 한쪽 면에는 "25"가, 다른 면에는 밋밋한 양각이 새겨져 있습니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 30개 또는 100개의 필름 코팅 정제(10개들이) 팩으로 제공됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
필름으로 코팅된 EXEMESTANE DOC GENERICI 25 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성 -
각 필름코팅정에는 25mg의 엑세메스탄이 함유되어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
필름코팅정.
백색 내지 회백색의 양면이 볼록한 원형 필름코팅정으로 한 면에는 "25"의 양각이, 다른 한 면은 평활한 형태의 정제입니다.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
EXEMESTANE DOC Generici는 2-3년 동안의 초기 보조 타목시펜 요법 후 에스트로겐 수용체 양성 침습성 조기 유방암이 있는 폐경 후 여성의 보조 치료에 사용됩니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 항에스트로겐 요법 치료 후 질병이 진행된 자연적 또는 유도된 폐경 후 여성의 진행성 유방암 치료에 사용됩니다.
에스트로겐 수용체 음성인 환자에서 효능이 입증되지 않았습니다.
04.2 용법 및 투여방법 -
복용량
성인 및 노인 환자
EXEMESTANE DOC Generici의 권장 용량은 1일 1회 식후 25mg 1정입니다.
조기 유방암 환자의 경우, 암 재발의 경우 5년 이하 동안 순차적 복합 보조 호르몬 요법(타목시펜에 이어 엑세메스탄)이 완료될 때까지 엑세메스탄 치료를 계속해야 합니다.
진행성 유방암 환자의 경우 암 진행이 분명해질 때까지 엑세메스탄 치료를 계속해야 합니다.
간 또는 신부전 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).
소아 인구
소아 및 청소년의 사용은 권장하지 않습니다.
04.3 금기 사항 -
EXEMESTANE DOC Generici 정제는 활성 물질 또는 첨가제에 과민증이 있는 것으로 알려진 환자, 폐경 전 여성 및 임신 또는 수유 중인 여성에게 금기입니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
Exemestane은 폐경 전 내분비 상태의 여성에게 투여해서는 안됩니다. 따라서 임상적 관점에서 적절하다고 판단되면 LH, FSH 및 에스트라디올 수치를 평가하여 폐경 후 상태를 확인해야 합니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 간 또는 신장 기능이 손상된 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 에스트로겐 수치를 감소시키는 강력한 약제이며, 투여 후 골밀도 감소 및 골절 비율 증가가 관찰되었습니다. 엑세메스탄 보조 치료 시작 시, 골다공증이 있거나 골다공증 위험이 있는 여성은 현재 지침 및 관행에 따라 치료를 뒷받침하기 위해 뼈 미네랄 건강 평가를 받아야 합니다. 엑세메스탄으로 인한 골밀도 감소에 대한 치료의 효과를 보여주는 적절한 데이터는 없지만 엑세메스탄 제네릭으로 치료받는 환자는 면밀히 모니터링되어야 하며 다음의 환자에서 시작된 골다공증의 치료 또는 예방이 필요합니다. 위험.
25-하이드록시비타민 D 수치의 일상적인 평가는 아로마타제 억제제 치료를 시작하기 전에 고려되어야 합니다. 이는 조기 유방암(EBC)이 있는 여성에서 심각한 결핍의 유병률이 높기 때문입니다.비타민 D 결핍증이 있는 여성은 비타민 D 보충제를 받아야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
수행된 연구 시험관 내 약물이 시토크롬 P450(CYP) 3A4와 알도케토리덕타제에 의해 대사되고 주요 CYP 동종효소를 억제하지 않는다는 것을 보여주었습니다. 임상 약동학 연구에서 케토코나졸에 의한 CYP 3A4의 특이적인 억제는 엑세메스탄의 약동학에 유의한 영향을 나타내지 않았습니다.
CYP450의 강력한 유도제인 리팜피신과의 상호작용 연구에서 600mg/day의 용량과 25mg의 exemestane의 단일 용량으로 제공된 exemestane의 AUC는 54%, Cmax는 41.% 감소했습니다. 이 상호작용의 임상적 관련성이 평가되지 않았기 때문에 CYP3A4를 유도하는 것으로 알려진 리팜피신, 항경련제(예: 페니토인 및 카르바마제핀) 및 하이퍼리컴 퍼포라툼(세인트 존스 워트)을 함유한 약초 제제와 같은 약물의 병용 투여는 이 약의 효과를 감소시킬 수 있습니다. EXEMESTANE DOC Generici.
EXEMESTANE DOC Generici는 CYP3A4 경로를 통해 대사되고 치료 범위가 좁은 약물과 함께 주의해서 사용해야 합니다. EXEMESTANE DOC Generici와 다른 항암제를 병용한 임상 경험은 없습니다.
EXEMESTANE DOC Generici는 약리학적 작용을 무효화할 수 있으므로 에스트로겐 함유 약물과 함께 투여해서는 안 됩니다.
04.6 임신과 모유 수유 -
임신
엑세메스탄에 노출된 임산부에 대한 임상 데이터가 없습니다 동물 연구에서 생식에 대한 독성 영향이 나타났습니다 따라서 EXEMESTANE DOC Generici는 임신 중에 금기입니다.
수유 시간
EXEMESTANE DOC Generici는 수유 중에는 투여하지 않아야 합니다.
폐경기 여성 또는 임신 가능성이 있는 여성
의사는 폐경 전후 상태가 완전히 정의될 때까지 폐경기 전후 또는 최근에 폐경에 들어간 여성을 포함하여 임신할 수 있는 여성과 적절한 피임 시스템의 필요성에 대해 논의해야 할 수 있습니다(섹션 4.3 금기 및 4.4 특별 경고 참조 및 사용상의 주의 사항).
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
이 약의 사용 후 졸음, 졸음, 무력감, 현기증의 사례가 보고된 바 있으며 이러한 영향이 나타날 경우 차량 운전 또는 기계 사용에 필요한 신체적 및/또는 정신적 능력이 변경될 수 있음을 환자에게 알려야 합니다. .
04.8 바람직하지 않은 영향 -
엑세메스탄은 25mg/일의 표준 용량에서 엑세메스탄으로 수행된 모든 임상 연구에서 일반적으로 내약성이 우수했으며 바람직하지 않은 효과는 일반적으로 심각도가 경증에서 중등도였습니다.
초기 보조제 타목시펜 요법 후 엑세메스탄 보조제 치료를 받은 조기 유방암 환자에서 유해 사례로 인한 치료 중단의 발생률은 7.4%였습니다.
가장 빈번하게 보고된 이상반응은 안면홍조(22%), 관절통(18%) 및 피로(16%)였습니다.
전체 진행성 유방암 환자군에서 이상반응으로 인한 치료 중단의 발생률은 2.8%였으며, 가장 흔한 이상반응은 안면홍조(14%), 구역(12%)이었다.
대부분의 이상반응은 에스트로겐 결핍의 정상적인 약리학적 결과(예: 안면 홍조)에 기인할 수 있습니다.
보고된 이상반응은 임상 연구 및 시판 후 경험에서 파생된 것이며 시스템 기관 등급 및 빈도별로 아래에 나열되어 있습니다.
주파수는 다음과 같이 정의됩니다. 매우 일반적(≥1/10), 일반적(≥1/100 ~
혈액 및 림프계 장애
흔하지 않게: 백혈구 감소증(**)
드물게: 혈소판 감소증(**)
알려지지 않음: 림프구 수 감소(**)
면역 체계의 장애
흔하지 않게: 과민증
대사 및 영양 장애
흔하게: 거식증
정신 장애
매우 흔하게: 불면증
흔하게: 우울증
신경계 장애
매우 흔하게: 두통
흔하게 : 현기증, 손목터널증후군, 감각이상
흔하지 않게: 졸림
혈관 병리
매우 흔함: 안면홍조
위장 장애
매우 흔하게: 메스꺼움
흔하게: 복통, 구토, 변비, 소화불량, 설사
간담도 장애
흔하지 않게: 간염(†), 담즙정체성 간염(†), 간효소 상승(†), 혈중 빌리루빈 상승(†), 혈중 알칼리성 인산분해효소 상승(†)
피부 및 피하 조직 장애
매우 흔하게: 발한 증가
흔하게: 발진, 탈모, 두드러기, 가려움증
흔하지 않게: 급성 전신발진성 농포증(†)
근골격 및 결합 조직 장애
매우 흔하게: 근골격계 및 관절통(*)
흔하게: 골다공증, 골절
일반 장애 및 투여 부위 상태
매우 흔하게: 피로
흔하게: 통증, 말초 부종
흔하지 않게: 무력증
(*) 포함: 관절통 및 덜 자주 사지 통증, 골관절염, 요통, 관절염, 근육통 및 관절 강직.
(**) 진행성 유방암 환자에서 드물게 혈소판 감소증 및 백혈구 감소증이 보고되었습니다. & EGRAVE; 엑세메스탄을 복용한 환자의 약 20%, 특히 기존에 림프구감소증이 있는 환자에서 림프구의 간헐적인 감소가 관찰되었습니다. 그러나 이러한 환자의 평균 림프구 값은 시간이 지남에 따라 크게 변하지 않았으며 바이러스 감염의 해당 증가는 관찰되지 않았습니다. 이러한 효과는 초기 유방암 연구에서 치료받은 환자에서는 나타나지 않았습니다.
(†) 3/X 규칙으로 계산된 빈도
아래 표는 인과관계와 상관없이 초기 유방암(IES) 연구에서 위에 명시된 이상반응 및 질병의 빈도를 보여주며, 연구 약물을 투여받은 환자와 치료 종료 후 최대 30일까지 보고되었습니다.
IES 연구에서 심장 허혈 사건의 빈도는 exemestane과 tamoxifen으로 치료받은 환자에서 각각 4.5% 대 4.2%였습니다. 고혈압(9.9% 대 8.4%), 심근경색(0.6% 대 0.2%) 및 심부전(1.1% 대 0, 7%)을 포함한 개별 심혈관 사건에 대해 유의한 차이가 관찰되지 않았습니다.
IES 연구에서 고콜레스테롤혈증의 빈도가 타목시펜에 비해 더 높은 것으로 나타났습니다(3.7% 대
24개월 동안 엑세메스탄(N = 73) 또는 위약(N = 73)으로 치료받은 저위험 조기 유방암이 있는 폐경 후 여성에 대한 무작위 이중 맹검 연구에서 엑세메스탄은 혈장 HDL-콜레스테롤의 평균 감소와 관련이 있었습니다. 위약군에서 1% 증가에 비해 7-9% 증가, 위약군 0-2%에 비해 엑세메스탄 군에서 5-6%의 아포지단백 A1 감소가 있었습니다. 평가된 다른 지질 변수(총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, 트리글리세리드, 아포지단백-B 및 지단백-a)에 대한 효과는 두 치료군에서 매우 유사했으며 이러한 결과의 임상적 의미는 불분명합니다.
IES 연구에서 타목시펜군에 비해 엑세메스탄군에서 더 높은 빈도의 위궤양이 발견되었습니다(0.7% 대 위궤양은 NSAID를 병용 투여 중이거나 과거 병력이 있었습니다.
시판 후 경험에 따른 이상반응
간담도질환 : 간염, 담즙정체성 간염
반응은 정의되지 않은 규모의 인구를 통해 자발적으로 보고되었기 때문에 빈도를 안정적으로 추정하거나 약물 노출과의 인과 관계를 확립하는 것이 항상 가능한 것은 아닙니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용 -
임상 연구는 건강한 여성 지원자에게 단일 용량으로 최대 800mg의 용량으로, 진행성 유방암이 있는 폐경 후 여성에게 하루 최대 600mg의 용량으로 엑세메스탄을 투여하여 수행되었습니다. 이 복용량은 잘 용인되었습니다.
exemestane의 단일 용량이 환자의 생명을 위협하는 증상을 유발할 수 있는지는 알려져 있지 않습니다. 쥐와 개에서 mg/m²로 계산하여 사람 권장 용량의 각각 2,000배 및 4,000배에 해당하는 1회 경구 투여 후 치사율이 관찰되었으며 과량 투여에 대한 특별한 해독제는 없으며 증상에 따라 치료해야 합니다.
바이탈 사인의 빈번한 모니터링과 환자의 면밀한 관찰을 포함하여 일반적인 지지 치료가 지시됩니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 호르몬 길항제 및 관련 제제, 효소 억제제.
ATC 코드: L02BG06.
Exemestane은 구조적으로 천연 기질인 androstenedione과 관련된 비가역적인 스테로이드성 아로마타제 억제제입니다. 폐경 후 여성에서 에스트로겐은 주로 말초 조직에서 아로마타제 효소를 통해 안드로겐이 에스트로겐으로 전환되어 생성됩니다. 아로마타제 억제를 통한 에스트로겐 결핍은 호르몬 의존성 유방암의 효과적이고 선택적인 치료입니다. 경구 투여는 5 mg 용량에서 시작하여 혈청 에스트로겐 농도를 유의하게 감소시켜 10-25 mg 용량에서 최대 억제(> 90%)에 도달합니다. 폐경 후 유방암 환자에서 1일 용량 25mg으로 치료하면 신체의 아로마타제 활성이 98% 감소합니다.
엑세메스탄은 프로게스테인 또는 에스트로겐 특성을 가지고 있지 않습니다. 특히 고용량에서 17-하이드로 유도체로 인해 약간의 안드로겐 활성이 관찰되었습니다. 매일 여러 번 수행한 연구에서 엑세메스탄은 코티솔의 부신 생합성에 대해 감지할 수 있는 영향을 보이지 않았습니다. 또는 ACTH 자극 전 또는 후에 측정된 알도스테론, 따라서 스테로이드 합성에 관여하는 다른 효소에 대한 선택성을 입증합니다.
따라서 글루코코르티코이드 또는 무기질 코르티코이드 대체 요법은 필요하지 않습니다.LH 및 FSH의 혈청 수준의 약간의 비-용량 의존적 증가도 저용량에서 관찰되었습니다. 그러나 이 효과는 약리학적 분류를 고려할 때 예상되며 아마도 에스트로겐 감소로 인한 뇌하수체 수준에서의 피드백의 결과일 것입니다. 폐경기 여성에서도 성선 자극 호르몬의 뇌하수체 분비를 자극하는 수준.
초기 유방암의 치료
에스트로겐 수용체 양성 또는 알려지지 않은 원발성 유방암이 있는 폐경 후 환자 4,724명을 대상으로 한 다기관, 무작위, 이중 맹검 연구에서 2-3년 동안 보조 타목시펜 요법을 받은 후 질병이 없는 환자를 엑세메스탄을 사용한 후속 3-2년 치료에 무작위 배정했습니다. (25 mg/일) 또는 타목시펜(20 또는 30 mg/일)을 사용하여 총 5년 동안의 호르몬 요법 과정을 완료합니다.
약 30개월의 중앙값 치료 기간 및 약 52개월의 중앙 추적관찰 후, 결과는 보조 타목시펜 요법의 2-3년 후 엑세메스탄을 사용한 순차적 치료가 개선과 관련이 있음을 보여주었습니다. 질병에 대해 임상적으로 및 통계적으로 유의미합니다. -무기 생존(DFS)은 지속적인 타목시펜 요법과 비교 수행된 분석에서는 엑세메스탄이 타목시펜에 비해 연구 기간 동안 유방암 재발 위험을 24% 감소시키는 것으로 나타났습니다(위험 비율 0.76, p = 0.00015).
무병 생존(DFS)과 관련하여 타목시펜에 비해 엑세메스탄의 유익한 효과는 결절 침범 또는 이전 화학요법에 관계없이 명백했습니다.
또한, exemestane은 반대쪽 유방암의 위험을 유의하게 감소시켰습니다(위험 비율 0.57, p = 0.04158).
전체 연구 모집단에서 타목시펜(262명 사망)에 비해 엑세메스탄(222명 사망)에서 더 나은 전체 생존을 향한 경향이 관찰되었으며, 위험 비율은 0.85(로그 순위 테스트: p = 0, 07362)로 15를 나타냅니다. exemestane에 찬성하여 사망 위험 % 감소 수정 시 exemestane 대 타목시펜에 대해 사망 위험에서 통계적으로 유의한 23% 감소가 관찰되었습니다(전체 생존에 대한 위험 비율은 0.77과 동일, Wald 카이 제곱 검정: p = 0.0069). 미리 결정된 예후 인자(ER, 림프절, 이전 화학 요법, HRT 및 비스포스포네이트 사용). 모든 환자(집단 치료 의도) 및 에스트로겐 수용체 양성 환자의 주요 효능 결과는 아래 표에 요약되어 있습니다.
* 로그 순위 테스트; ER + 환자 = 에스트로겐 수용체 양성 환자;
무병 생존은 국소 재발 또는 원격 전이, 반대쪽 유방암 또는 모든 원인으로 인한 사망의 첫 번째 발생으로 정의됩니다.
b 유방암 없는 생존은 국소 재발 또는 원격 전이, 반대쪽 유방암 또는 유방암 사망의 첫 번째 발생으로 정의됩니다.
c 원격전이 없는 생존은 유방암으로 인한 원격 전이 또는 사망의 첫 번째 발생으로 정의됩니다.
d 전체 생존은 모든 원인으로 인한 사망으로 정의됩니다.
에스트로겐 수용체가 양성이거나 알려지지 않은 환자의 하위 그룹에 대한 추가 분석에서 전체 생존에 대한 보정되지 않은 위험 비율은 0.83(로그 순위 검정: p = 0.04250)으로, 임상적으로 및 통계적으로 유의한 사망 위험이 17% 감소했음을 나타냅니다. .
골 관련 연구 결과에 따르면 2-3년의 타목시펜 요법 후 엑세메스탄으로 치료한 여성에서 골밀도의 적당한 감소가 관찰되었습니다. 전체 연구에서 치료 30개월에 걸쳐 평가된 치료 중 골절의 발생률은 타목시펜으로 치료받은 환자보다 엑세메스탄 치료를 받은 환자에서 더 높았습니다(각각 4.5% 및 3.3%, p = 0.038).
자궁내막에 대한 하위 연구 결과에 따르면 2년 치료 후 타목시펜으로 치료한 환자에서 감지할 수 없는 변화와 비교하여 엑세메스탄으로 치료한 환자에서 33%의 자궁내막 두께 중앙값 감소가 있었습니다. "치료 시작 시 감지된 자궁내막 비후, 정상화되었습니다(
진행성 유방암의 치료
검토 위원회에서 검증한 무작위 대조 임상 시험에서 엑세메스탄을 1일 25mg으로 투여하면 메게스트롤을 사용한 표준 호르몬 치료와 비교할 때 생존 기간, 진행 시간(TTP), 재발 시간(TTF)이 통계적으로 유의하게 연장됩니다. 진행성 단계에서 질병에 대한 보조제 또는 1차 치료제로 제공된 타목시펜으로 치료 후 또는 치료 중에 진행된 진행성 유방암이 있는 폐경 후 환자의 아세테이트.
05.2 "약동학적 특성 -
흡수:
exemestane 정제의 경구 투여 후, exemestane은 빠르게 흡수됩니다. 위장관을 통해 흡수되는 용량의 비율이 높습니다. 광범위한 간 초회 통과 효과에 의해 제한되지만 인간의 절대 생체 이용률은 알려져 있지 않습니다. 유사한 효과로 쥐와 개에서 절대 생체이용률이 5%로 나타났습니다. 25mg의 단일 용량 후, 2시간 후에 18ng/ml의 최대 혈장 수준에 도달했습니다. 동시에 음식을 섭취하면 생체 이용률이 40% 증가합니다.
분포:
경구 생체 이용률에 대해 보정되지 않은 엑세메스탄 분포 부피는 약 20,000L입니다. 동역학은 선형이고 최종 제거 반감기는 24시간입니다. 혈장 단백질 결합은 90%이며 농도와 무관합니다. Exemestane과 그 대사 산물은 적혈구에 결합하지 않습니다.
반복 투여 후 예상치 못한 방식으로 엑세메스탄이 축적되지 않습니다.
대사 및 배설:
엑세메스탄은 동위효소 CYP3A4에 의한 6번 위치의 메틸렌 그룹의 산화 및/또는 알도케토환원효소에 의한 17-케토 그룹의 환원에 이어 접합에 의해 대사된다.
대사 산물은 아로마타제를 억제하는 데 있어 모약물보다 비활성이거나 덜 활성입니다.
변화되지 않은 약물의 소변으로 배설되는 양은 투여량의 1%이며, 대변과 소변에서 동일한 양(40%)의 C14 표지 엑세메스탄이 1주일 이내에 배설되었습니다.
특정 환자 집단
연령: 엑세메스탄의 전신 노출과 피험자의 연령 간에는 유의한 상관관계가 관찰되지 않았습니다.
신부전:
중증의 신장애 환자(CLcr
엑세메스탄의 안전성 측면에서 용량 조절은 필요하지 않은 것으로 간주됩니다.
간부전:
중등도에서 중증의 간장애 환자에서 엑세메스탄의 노출은 건강한 지원자보다 2-3배 더 높습니다.
엑세메스탄의 안전성 측면에서 용량 조절은 필요하지 않은 것으로 간주됩니다.
05.3 전임상 안전성 데이터 -
독성 연구: 생식 및 관련 기관에 대한 영향과 같은 쥐와 개에 대한 반복 투여 독성 연구의 결과는 일반적으로 엑세메스탄의 약리학적 활성에 기인합니다. 다른 독성학적 영향(간, 신장 또는 중추신경계에 대한)은 최대 인간 노출을 충분히 초과하는 것으로 간주되는 노출에서만 관찰되었으며, 이는 임상 사용과의 관련성이 거의 없음을 나타냅니다.
변이원성: Exemestane은 박테리아(Ames 시험), 차이니즈 햄스터 V79 세포, 쥐 간세포 및 마우스 소핵 시험에서 유전독성을 나타내지 않았습니다. 시험관 내 exemestane은 림프구에서 세포 분열을 유발하지만 두 연구에서는 세포 분열을 유발하지 않았습니다. 생체 내.
생식 독성학: Exemestane은 25 mg/day의 용량에서 인간에게서 얻은 것과 유사한 전신 노출 수준에서 쥐와 토끼에서 배아 독성을 나타냈습니다. 최기형성의 증거는 없었다.
발암성: 암컷 쥐를 대상으로 한 2년 간의 발암성 연구에서 치료와 관련된 종양은 관찰되지 않았습니다. 수컷 쥐의 경우 만성 신장 질환으로 인한 조기 사망으로 인해 92주 후에 연구가 종료되었습니다. 쥐를 대상으로 한 2년간의 발암성 연구에서 중간 및 고용량(150 및 450 mg/kg/일)에서 암수 모두 간신생물의 발생 증가가 관찰되었으며, 이는 마이크로솜 간 유도와 관련이 있는 것으로 판단된다. 효소, 마우스에서는 효과가 관찰되었지만 임상 연구에서는 관찰되지 않았습니다. 또한 고용량(450mg/kg/일)에서 수컷 마우스에서도 신장 세뇨관 샘종의 발생 증가가 관찰되었습니다. 이 변화는 종과 성별에 따라 다르며 사람에서 약물 노출의 63배에 해당하는 용량에서 발생했습니다. 관찰된 효과 중 어느 것도 엑세메스탄 치료와 임상적으로 관련이 있는 것으로 간주되지 않습니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
태블릿의 핵심:
만니톨(E421)
코포비돈
크로스포비돈
규화 미정질 셀룰로오스
전분글리콜산나트륨(A형)
마그네슘 스테아레이트(E470b)
정제 코팅:
하이프로멜로스(E464)
마크로골 400
이산화티타늄(E171)
06.2 비호환성 "-
관련이 없습니다.
06.3 유효 기간 "-
3 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
이 의약품은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
PVC / PVDC / 알루미늄 블리스터 - 30 또는 100 필름 코팅 정제 팩
06.6 사용 및 취급 지침 -
사용하지 않은 제품이나 폐기물은 현지 규정에 따라 폐기해야 합니다.
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
DOC Generici S.r.l
투라티 40 경유
20121 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호 -
EXEMESTANE DOC Generici 25mg 필름 코팅 정제 - 30정 - AIC 039850019
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
2011년 4월
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2014년 5월