유효 성분: Donepezil(도네페질 염산염)
ARICEPT 5mg 필름코팅정
ARICEPT 10mg 필름코팅정
Aricept 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다. - ARICEPT 5mg 필름코팅정, ARICEPT 10mg 필름코팅정
- ARICEPT 5mg 구강분산정, ARICEPT 10mg 구강분산정
Aricept를 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
ARICEPT(도네페질염산염)은 아세틸콜린에스테라제 억제제라고 하는 의약품군에 속하며, 도네페질은 분해를 늦춤으로써 기억 기능에 관여하는 물질(아세틸콜린)의 뇌 수치를 증가시킵니다. 이 약은 경도에서 중등도의 알츠하이머병 진단을 받은 사람들의 치매 증상을 치료하는 데 사용됩니다. 증상에는 기억 상실, 혼란 및 행동 변화가 포함됩니다. 그 결과, 알츠하이머병 환자는 정상적인 일상 활동을 수행하는 것이 점점 더 어려워집니다.
ARICEPT는 성인 환자에게만 표시됩니다.
Aricept를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
ARICEPT를 복용하지 마십시오
- 도네페질 염산염, 피페리딘 유도체 또는 섹션 6에 나열된 ARICEPT의 기타 성분에 알레르기(과민증)가 있는 경우.
사용상의 주의 아리셉트를 복용하기 전에 알아야 할 사항
ARICEPT와 함께 하세요
다음과 같은 경우가 있거나 있었던 경우 ARICEPT를 시작하기 전에 의사나 약사에게 알리십시오.
- 위 또는 십이지장 궤양
- 경련성 경련 또는 경련
- 심장 상태(불규칙하거나 매우 느린 심장 박동)
- 천식 또는 기타 장기 폐 질환
- 간 문제 또는 간염
- 배뇨 곤란 또는 경미한 신장 문제
또한 임신 중이거나 임신이 의심되는 경우 의사에게 알리십시오.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 아리셉트의 효과를 변경할 수 있습니까?
ARICEPT를 다른 약과 함께 복용
의사가 처방하지 않았지만 약국에서 처방전 없이 구입한 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 경우 의사나 약사에게 알리십시오. 이는 ARICEPT를 계속 복용하는 경우 앞으로 복용할 모든 약에도 적용됩니다. 이러한 약물은 실제로 ARICEPT의 효과를 줄이거나 강화할 수 있습니다.
특히 다음과 같은 약을 복용하고 있다면 의사에게 알리십시오.
- 알츠하이머병 치료를 위한 기타 의약품, 예: 갈란타민
- 진통제 또는 관절염 치료제(예: 아스피린, 이부프로펜 또는 디클로페낙 나트륨과 같은 비스테로이드성 소염제(NSAID))
- 항콜린제, 예. 톨테로딘
- 항생제, 예. 에리트로마이신, 리팜피신
- 항진균제, 예. 케토코나졸
- 항우울제 예. 플루옥세틴
- 항경련제 예. 페니토인, 카바마제핀
- 심장병 치료제 퀴니딘, 베타 차단제(프로판올롤 및 아테놀롤)
- 근육 이완제 예. 디아제팜, 숙시닐콜린
- 전신 마취
- 처방전 없이 살 수 있는 약, 예. 허브 제제
전신 마취가 "필요한 수술"을 받으려면 의사와 마취과 의사에게 ARICEPT를 복용하고 있다고 알려야 합니다. 이는 약이 필요한 마취의 양에 영향을 줄 수 있기 때문입니다.
ARICEPT는 경증 또는 중등도의 신장 질환 또는 간 질환 환자에게 사용할 수 있습니다. 신장이나 간 질환이 있는 경우 치료를 시작하기 전에 의사에게 알리십시오. 중증 간 질환 환자는 ARICEPT를 복용해서는 안 됩니다.
의사나 약사에게 간병인의 이름을 말하면 처방된 대로 약을 복용하는 데 도움을 줄 것입니다.
음식과 음료와 함께 ARICEPT 복용
음식은 ARICEPT의 효과에 영향을 미치지 않습니다. 알코올은 효과를 변경할 수 있으므로 알코올과 동시에 ARICEPT를 복용하지 마십시오.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
ARICEPT는 모유 수유 중에는 복용해서는 안 됩니다.임신 중이거나 임신을 계획 중인 경우 약을 복용하기 전에 의사에게 조언을 구하십시오.
운전 및 기계 사용
알츠하이머병은 운전 능력이나 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있으며 의사가 위험이 없다고 말하지 않는 한 이러한 활동을 해서는 안 됩니다. 또한 약은 피로, 현기증 및 근육 경련을 유발할 수 있습니다. 이러한 영향이 감지되면 운전하거나 기계를 사용해서는 안 됩니다.
ARICEPT의 일부 성분에 대한 중요 정보
이 약에는 유당이 포함되어 있습니다. 의사가 일부 설탕에 내성이 있다고 말한 경우 ARICEPT를 복용하기 전에 의사에게 문의하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Aricept 사용법: Posology
ARICEPT를 얼마나 복용해야 합니까?
일반적으로 매일 밤 5mg(흰색 정제 1개)을 복용하기 시작합니다. 한 달 후, 의사는 매일 저녁 10mg(노란색 정제 1개)을 복용하라고 말할 수 있습니다. 저녁 취침 전에 ARICEPT 정제를 물과 함께 삼키십시오.
복용하는 정제의 강도는 복용을 시작한 시기와 의사의 권고에 따라 달라질 수 있습니다. 최대 권장 복용량은 매일 저녁 10mg입니다. 언제 어떻게 약을 복용해야 하는지에 대해서는 항상 의사나 약사의 조언을 따르십시오. 의사의 조언 없이 복용량을 변경하지 마십시오.
ARICEPT를 얼마나 오래 복용해야 합니까?
의사나 약사가 알약을 얼마나 오래 복용해야 하는지 알려줄 것입니다. 치료와 증상을 평가하기 위해 때때로 의사를 만나야 합니다.
ARICEPT 복용을 중단하면
의사가 지시하지 않는 한 치료를 중단하지 마십시오. ARICEPT 사용을 중단하면 혜택이 점차 사라집니다.
과다 복용 Aricept를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
ARICEPT를 필요한 것보다 더 많이 복용하는 경우
하루에 한 알 이상을 복용하지 마십시오. 필요한 것보다 더 많은 정제를 복용하는 경우 즉시 의사에게 연락하십시오. 의사에게 연락할 수 없으면 즉시 가장 가까운 응급실로 가십시오. 의사가 복용한 약의 양을 알 수 있도록 항상 정제와 팩을 가지고 병원에 가십시오. 과다 복용의 증상은 메스꺼움과 구토, 침을 흘리고, 발한, 느린 심박수, 저혈압(서 있을 때 약간의 손실 또는 어지러움), 호흡 문제, 의식 불명 및 핏 또는 핏입니다.
ARICEPT 복용을 잊은 경우
복용을 잊은 경우 다음 날 평상시의 시간에 복용하고, 잊은 약을 보충하기 위해 2회 복용하지 마십시오. 다른 약.
부작용 Aricept의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 ARICEPT도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
ARICEPT로 치료하는 동안 다음과 같은 부작용이 보고되었습니다. ARICEPT를 복용할 때 다음과 같은 효과가 발생하면 의사에게 알리십시오.
심각한 부작용:
이러한 심각한 영향이 나타나면 즉시 의사에게 연락해야 합니다. 긴급한 치료가 필요할 수 있습니다.
- 간 손상 예. 간염. 간염의 증상은 메스꺼움과 구토, 식욕 부진, 일반적으로 몸이 좋지 않은 느낌, 발열, 가려움증, 피부와 눈의 황변, 어두운 소변(환자 10,000명 중 1~10명)입니다.
- 위 또는 십이지장 궤양. 궤양의 증상은 복통과 배꼽과 흉골 사이의 위(소화불량) 느낌입니다(환자 1,000명 중 1~10명).
- 위 또는 장의 출혈. 이로 인해 직장에서 검은 타르 변이나 살아있는 혈액이 제거될 수 있습니다(1,000명 중 1-10명의 사용자에게 영향을 미침).
- 발작 또는 발작(1,000명 중 1~10명의 사용자에게 영향)
매우 흔한 부작용(환자 10명 중 1명 이상 영향):
- 설사
- 메스꺼움 또는 구토
- 두통
일반적인 부작용(100명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미침):
- 근육 경련
- 피로
- 수면 장애(불면증)
- 감기
- 식욕 상실
- 환각(실제로 존재하지 않는 것을 보거나 듣는 것)
- 악몽을 포함한 비정상적인 꿈
- 동요
- 공격적인 행동
- 기절
- 현기증
- 위 불편
- 발진
- 가려움
- 통제되지 않은 소변 손실
- 아픔
- 사고(환자가 넘어지기 쉽고 우발적으로 부상을 입을 수 있음)
흔하지 않은 부작용(1,000명 중 1~10명의 사용자에게 영향):
- 느린 심장 박동
드문 부작용(10,000명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향):
- 특히 얼굴과 혀뿐만 아니라 팔과 다리의 뻣뻣함, 떨림 또는 비자발적 움직임.
부작용이 심각해지거나 이 전단지에 나열되지 않은 부작용이 발견되면 의사나 약사에게 알리십시오.
만료 및 보유
라벨에 명시된 만료일 이후에는 ARICEPT를 사용하지 마십시오. 만료일은 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
이 약을 30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오. 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
의사가 치료 중단을 지시하면 사용하지 않은 약을 약사에게 반납해야 합니다.
의약품은 폐수나 가정 쓰레기를 통해 처리해서는 안 됩니다.더 이상 사용하지 않는 약을 버리는 방법에 대해 약사에게 문의하십시오. 이것은 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
조성물 및 약제학적 형태
ARICEPT에는 무엇이 포함되어 있습니까?
- 활성 성분은 도네페질 염산염입니다. 5mg 정제에는 5mg 도네페질 염산염이 들어 있고 10mg 정제에는 10mg 도네페질 염산염이 들어 있습니다.
- 다른 성분은 유당 일수화물, 옥수수 전분, 미세결정질 셀룰로오스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 스테아르산마그네슘, 하이프로멜로스, 활석, 마크로골 및 이산화티타늄(E171)입니다.
- 또한 10mg 정제에만 합성 황색 산화철(E172)이 포함되어 있습니다.
ARICEPT는 어떻게 생겼나요?
- 흰색 5mg 정제, 한쪽에는 ARICEPT가, 다른 한쪽에는 5개의 각인이 새겨져 있습니다.
- 한쪽에는 ARICEPT가, 다른 쪽에는 10개가 새겨진 노란색 정제 10mg
ARICEPT 팩에는 무엇이 들어 있습니까?
정제는 28개의 필름 코팅 정제 팩으로 제공됩니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 ARICEPT 10 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 도네페질 염산염 10mg 정제는 도네페질 염기 9.12mg에 해당합니다.
유당 174.33mg/필름코팅정
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
양면이 볼록한 둥근 노란색 정제로 한쪽에는 "ARICEPT", 다른 한쪽에는 "10"이 표시되어 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
ARICEPT는 경증에서 중등도의 알츠하이머 치매의 대증 치료에 사용됩니다.
04.2 용법 및 투여 방법
성인/노인
치료는 1일 5mg(1일 1회)의 용량으로 시작해야 합니다. ARICEPT는 취침 전 저녁에 경구 복용해야 합니다. 치료에 대한 초기 임상 반응을 평가하고 도네페질 염산염의 정상 상태 농도에 도달할 수 있도록 5mg/일 용량을 최소 한 달 동안 유지해야 합니다. 5 mg/day 용량으로 한 달 동안 투여된 치료에 대한 임상 평가 후 ARICEPT의 용량은 10 mg/day(1일 1회)까지 증량할 수 있습니다. 최대 권장 일일 복용량은 10mg/day입니다. 10 mg/day 이상의 용량은 아직 임상 시험에서 테스트되지 않았습니다.
알츠하이머 치매의 진단 및 치료에 경험이 있는 의사가 치료를 시작하고 감독해야 합니다. 진단은 승인된 지침(예: DSM IV, ICD 10)에 따라 이루어져야 합니다. 도네페질 치료는 환자를 돕고 약물을 정기적으로 모니터링할 수 있는 사람이 있는 경우에만 시작되어야 합니다. 유지 요법은 환자에게 치료적 이점이 있고 따라서 도네페질의 임상적 이점이 있는 한 계속할 수 있습니다. 정기적으로 재평가되어야 합니다. 치료 효과가 더 이상 명확하지 않은 경우 치료를 중단할 가능성을 고려해야 합니다. 도네페질 치료에 대한 개별 반응은 예측할 수 없습니다.
약물을 중단하면 ARICEPT의 유익한 효과가 점차적으로 감소합니다.
신장 및 간장애 환자
도네페질염산염의 청소율이 이들 환자에서 영향을 받지 않기 때문에 동일한 투여 요법을 신장애 환자에게 적용할 수 있습니다.
경증에서 중등도의 간장애 환자에서 약물 노출이 증가할 수 있으므로(섹션 5.2 참조) 개인의 내약성에 따라 용량을 증량해야 하며, 중증 간장애 환자에 대한 데이터는 없습니다.
어린이들
소아에 대한 ARICEPT 투여는 권장되지 않습니다.
04.3 금기 사항
ARICEPT는 염산염 도네페질, 피페리딘 유도체 또는 제제에 포함된 첨가제에 과민증이 있는 것으로 알려진 환자에게 금기입니다.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
중증 알츠하이머 치매, 다른 형태의 치매 또는 기억 장애(예: 연령 관련 인지 기능 장애)가 있는 환자에 대한 ARICEPT의 사용은 평가되지 않았습니다.
마취: 콜린에스테라제 억제제인 ARICEPT는 숙시닐콜린에 의한 것과 유사한 마취 상태의 환자에서 근육 이완을 증가시킬 수 있습니다.
심혈관 질환: 콜린에스테라제 억제제는 약리작용으로 인해 심박동수에 미주신경작용을 일으킬 수 있습니다(예: 서맥). 이 메커니즘의 효과는 "동결절 질환" 또는 방실 또는 동방 차단과 같은 기타 심실상 심장 전도 장애가 있는 환자와 특히 관련이 있을 수 있습니다.
실신 및 발작 사례가 보고되었습니다. 이러한 환자를 검사할 때 심장 차단 또는 장기간의 부비동 정지의 가능성을 고려해야 합니다.
위장 장애: 이전에 궤양 병력이 있거나 비스테로이드성 소염제(NSAID)를 병용하는 환자와 같이 궤양 발병 위험이 가장 높은 환자는 증상이 있는지 모니터링해야 합니다. 그러나 ARICEPT로 수행된 임상 연구는 위약과 비교하여 소화성 궤양 또는 위장 출혈 에피소드의 발생률 증가를 나타내지 않았습니다.
비뇨생식기 장애: 콜린 유사작용 약물은 요로의 흐름을 방해할 수 있습니다. 그러나 이것은 ARICEPT를 사용한 임상 시험에서 관찰되지 않았습니다.
신경 장애: 발작: 콜린 유사 약물은 전신 발작을 일으키는 것으로 생각됩니다. 그러나 발작은 알츠하이머병의 징후일 수도 있습니다.
콜린 유사 약물은 추체외로 증상을 악화시키거나 유발할 수 있습니다.
폐질환: 콜린 유사 작용으로 인해 콜린에스테라제 억제제는 천식 또는 폐쇄성 폐질환의 병력이 있는 환자에게 주의하여 처방되어야 합니다.
이 약을 다른 콜린에스테라제 억제제, 작용제 또는 콜린성 시스템의 길항제와 병용 투여하는 것은 피해야 합니다.
심한 간 장애: 중증 간장애 환자에 대한 데이터는 없습니다.
이 약에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, 유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
혈관성 치매 임상 연구에서의 사망률
혈관성 치매(VaD)의 가능성 또는 가능성에 대한 NINDS-AIREN 기준을 충족하는 대상자를 대상으로 3개의 6개월 임상 연구가 수행되었습니다. NINDS-AIREN 기준은 치매가 혈관성 원인에만 기인하는 것으로 보이는 환자를 식별하고 알츠하이머병 환자를 배제하기 위해 수립되었습니다. 첫 번째 연구에서 사망률은 도네페질염산염 5mg군에서 2/198(1.0%), 도네페질염산염 10mg군에서 5/206(2.4%), 위약군에서 7/199(3.5%)였다. . 두 번째 연구에서 사망률은 도네페질염산염 5mg 투여군에서 4/208(1.9%), 도네페질염산염 10mg 투여군에서 3/215(1.4%), 위약군에서 1/193(0.5%)이었다. . 세 번째 연구에서 사망률은 도네페질염산염 5mg 투여군에서 11/648(1.7%), 위약군에서 0/326(0%)이었다. 3건의 VaD 연구 결과를 종합하면 염산도네페질 투여군(1.7%)의 사망률이 위약군(1.1%)보다 수치적으로 높았지만 이 차이는 통계적으로 유의하지 않았습니다. 염산도네페질과 위약으로 치료받은 환자의 대부분의 사망은 다양한 혈관 원인으로 인한 것으로 보이며, 이는 노인 혈관 질환 인구에서 예상됩니다. 모든 치명적 및 비치명적 혈관 사건에 대한 분석은 도네페질 염산염과 위약군 간에 차이를 보이지 않았습니다.
결합된 알츠하이머병 연구(n = 4146)에서 그리고 이러한 알츠하이머병 연구를 혈관성 치매(총 n = 6888)를 포함한 다른 치매 연구와 결합했을 때 위약 그룹의 사망률이 수치적으로 위약 그룹의 사망률보다 높았습니다. 도네페질 염산염 그룹.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
도네페질염산염 및/또는 그 대사산물은 사람에서 오필린, 와파린, 시메티딘 또는 디곡신의 대사를 억제하지 않으며, 도네페질염산염의 대사는 디곡신 또는 시메티딘의 병용 투여에 영향을 받지 않습니다. 시험관 내 시토크롬 P450 동종효소 3A4와 2D6은 덜하지만 도네페질의 대사에 관여한다는 것이 입증되었습니다. 시험관 내 케토코나졸과 퀴니딘, CYP3A4 및 2D6 억제제가 각각 도네페질의 대사를 억제함을 보여주었다. 따라서 이들 및 이트라코나졸 및 에리트로마이신과 같은 다른 CYP3A4 억제제와 플루옥세틴과 같은 CYP2D6 억제제는 도네페질의 대사를 억제할 수 있습니다. 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에서 케토코나졸은 평균 도네페질 농도를 약 30% 증가시켰습니다. 리팜피신, 페니토인, 카르바마제핀, 알코올과 같은 효소유도제는 도네페질 수치를 감소시킬 수 있으므로 억제 또는 유도 효과의 정도를 알 수 없으므로 위의 약물 조합의 투여는 주의해야 한다. 도네페질 염산염은 항콜린 작용이 있는 약물을 방해할 수 있습니다.succinylcholine, 기타 신경근 또는 cholinomimetic 차단제 또는 심장 전도에 작용하는 베타 차단제와 같은 약물을 기반으로 한 병용 치료에서도 상승 작용이 가능합니다.
04.6 임신과 수유
임신
임신 중 도네페질 사용에 대한 데이터가 충분하지 않습니다.
동물 연구에서 최기형성 효과가 나타나지 않았지만 출생 전후 및 출생 후 독성이 나타났습니다(섹션 5.3 전임상 안전성 데이터 참조). 인간에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않습니다.
명확하게 필요한 경우가 아니면 Aricept를 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
수유 시간
Donepezil은 암컷 쥐의 젖으로 배설됩니다. 도네페질염산염이 사람의 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않으며 모유 수유 여성을 대상으로 한 임상 연구도 수행되지 않았습니다. 따라서 도네페질을 복용하는 여성은 모유 수유를 피해야 합니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Donepezil은 운전 및 기계 사용 능력에 경미하거나 중간 정도의 영향을 미칩니다. 치매는 운전 능력이나 기계 사용 능력을 손상시킬 수 있습니다. 또한, 도네페질은 특히 치료 초기 단계 또는 용량을 증량할 때 피로, 현기증 및 근육 경련을 유발할 수 있습니다. 치료 의사는 도네페질을 투여받는 환자가 운전을 계속하거나 복잡한 기계를 조작할 수 있는 능력을 지속적으로 평가해야 합니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
가장 흔한 부작용은 설사, 근육 경련, 피로, 메스꺼움, 구토 및 불면증입니다.
단일 사례 이상에서 보고된 이상반응은 다음과 같으며, 기관 및 빈도별로 분류됩니다. 주파수는 다음과 같이 정의됩니다. 매우 일반적(≥1/10) 일반(≥1/100,
* 실신 또는 발작의 경우, 심장 차단이 발생하거나 동 정지가 연장될 가능성을 고려해야 합니다(섹션 4.4 참조).
** 환각, 비정상적인 꿈, 악몽, 동요 및 공격적인 행동의 경우는 용량 감소 또는 치료 중단으로 해결됨.
*** 병인을 알 수 없는 간 기능 장애가 있는 경우 ARICEPT의 투여 중단을 고려해야 합니다.
04.9 과다 복용
도네페질 염산염을 생쥐와 쥐에게 단회 경구 투여한 후 평균 치사 약물 투여량은 각각 45mg/kg 및 32mg/kg으로 계산되었습니다. 이 용량은 사람의 최대 권장 용량인 10 mg/day의 약 225배 및 160배에 해당합니다. 용량과 관련된 콜린성 자극 징후는 다음을 포함한 동물 임상 연구에서 관찰되었습니다. 간대 경련, 호흡 억제, 타액 분비, 동공 축소, 근육 연축 및 체온 저하.
콜린에스테라제 억제제를 과량투여하면 심한 메스꺼움, 구토, 타액분비, 발한, 서맥, 저혈압, 호흡억제, 허탈 및 경련을 특징으로 하는 콜린성 위기를 유발할 수 있습니다. 근육 약화가 증가할 가능성이 있으며 호흡 근육이 있는 경우 환자가 사망할 수 있습니다.
과량투여의 모든 경우와 마찬가지로 일반적인 지원 조치를 사용해야 합니다. 아트로핀과 같은 3차 항콜린제는 ARICEPT의 과량투여시 해독제로 사용될 수 있다. 임상 반응에 따라 후속 용량 조정과 함께. 혈압 및 심박수 반응의 변화는 글리코피롤레이트와 같은 4차 항콜린제와 동시에 투여된 다른 콜린 유사제에서 발생했습니다. 도네페질염산염 및/또는 그 대사체가 투석(혈액투석, 복막투석 또는 혈액여과)에 의해 제거되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 항치매제, 항콜린에스테라제.
ATC 코드: N06DA02.
도네페질 염산염은 뇌에서 가장 흔히 발견되는 콜린에스테라아제인 아세틸콜린에스테라아제의 특이적이고 가역적인 억제제입니다. Donepezil 염산염은 이 효소를 강력하게 억제합니다. 시험관 내 주로 중추신경계 외부에 존재하는 효소인 부티릴콜린에스테라제의 1000배에 해당합니다.
알츠하이머 치매
임상 시험에 참여하는 알츠하이머 치매 환자에서 ARICEPT 5mg 또는 10mg을 1일 1회 투여한 경우 아세티올린에스테라제 활성의 정상 상태 "억제"(적혈구막에서 측정)가 각각 63.6% 및 77.3%로 나타났습니다. 도네페질 염산염 사용 후 적혈구에서 아세틸콜린에스테라아제(AChE)의 억제는 인지 기능의 특정 측면을 평가하는 데 사용되는 민감한 척도인 ADAS-cog 척도에 의해 기록된 변화와 상관관계가 있는 것으로 관찰되었습니다. 기저 신경계 질환의 경과를 변화시키는 것이 연구되지 않았으므로 아리셉트가 질병의 진행에 영향을 미칠 수 있다고 말할 수는 없습니다.
ARICEPT 치료의 효능은 4건의 위약 대조 임상 시험에서 평가되었으며, 그 중 2건은 6개월 기간이고 2건은 1년 기간이었습니다.
6개월 동안의 임상 시험에서 도네페질 치료가 끝날 때 3가지 효능 기준의 조합을 기반으로 한 분석이 수행되었습니다. ADAS-코그 (인지 능력을 측정하기 위한 척도), 간병인 입력에 따른 변화에 대한 임상의 인터뷰 기반 인상 (글로벌 기능 측정을 위한 척도) e 일상 생활 하위 척도의 활동 의 임상 치매 평가 척도 (대인 관계 및 사회적 관계, 가사 활동, 취미 및 개인 관리를 측정하기 위한 척도).
치료에 반응한 환자는 아래 나열된 기준을 충족하는 모든 사람으로 정의되었습니다.
답변 = 개선 ADAS-코그 4점 이상
에 열화 없음 시빅 +
에 열화 없음 일상 생활 하위 척도의 활동 의 임상 치매 평가 척도
* NS
** NS
Aricept는 응답자 치료에.
05.2 "약동학적 특성
흡수: 경구 투여 후 약 3-4시간 후에 최대 혈장 농도에 도달합니다. 혈장 농도와 곡선 아래 면적은 용량에 비례하여 증가합니다.말기 제거 반감기는 약 70시간이므로 매일 단일 용량을 여러 번 투여하면 점진적으로 정상 상태에 도달할 수 있습니다. 치료 시작 후 약 3주 이내에 정상 상태에 도달하고 일단 정상 상태에 도달하면 도네페질 염산염의 혈장 농도 및 관련 약력학적 활성이 하루 동안 최소 변화를 나타냅니다.
음식 섭취는 도네페질 염산염의 흡수를 변화시키지 않습니다.
분포: 도네페질염산염은 혈장단백질과 95% 결합합니다. 활성 대사 산물 6-O-desmethyldonepezil의 혈장 단백질 결합은 알려져 있지 않습니다. 다른 신체 조직에서 도네페질 염산염의 분포는 확실하게 연구되지 않았습니다. 그러나 건강한 남성 지원자를 대상으로 한 체질량 분포 연구에서 14C로 표지된 도네페질 염산염을 5mg 단회 투여한 후 240시간 후에 약물의 약 28%가 제거되지 않는 것으로 관찰되었습니다. 이 발견은 도네페질 염산염 및/또는 그 대사체가 10일 이상 체내에 남아 있을 수 있음을 시사합니다.
대사/배설: 도네페질염산염은 미변화체로 소변으로 배설되며 사이토크롬 P450계에 의해 여러 대사산물로 대사되는데 그 중 일부는 확인되지 않았다. C-표지 도네페질 염산염을 5mg 단회 투여한 후, 투여량의 백분율로 표시되는 혈장 방사능은 주로 변하지 않은 도네페질 염산염(30%), 6-O-데스메틸 도네페질(11% - 도네페질 염산염), 도네페질-시스-N-옥사이드(9%), 5-O-데스메틸 도네페질(7%) 및 5-O 글루쿠로나이드 접합체 -데스메틸 도네페질(3%)과 유사한 활성을 갖는 유일한 대사물. 투여된 총 방사능의 약 57%는 소변에서 제거되었고(17%는 변하지 않은 약물로), 14.5%는 대변에서 제거되었습니다. 이 사실은 생체 변형과 소변 배설이 주요 제거 경로임을 시사합니다.
도네페질 염산염 및/또는 그 대사체가 장간 수준에서 순환계로 다시 들어간다는 증거는 없습니다.
도네페질의 혈장 농도는 약 70시간의 반감기로 감소합니다.
성별, 인종 및 흡연은 도네페질 염산염의 혈장 농도에 임상적으로 유의한 변화를 일으키지 않습니다. 도네페질의 약동학은 건강한 고령자, 알츠하이머병 환자 또는 혈관성 치매 환자를 대상으로 특별히 연구되지 않았습니다. 그러나 이들 환자의 평균 혈장 농도는 건강한 젊은 지원자에서 발견되는 농도와 거의 일치합니다.
경증에서 중등도의 간장애 환자에서 도네페질의 정상 상태 혈장 농도 증가가 관찰되었습니다. 평균 AUC는 48% 증가하는 반면 평균 Cmax는 39% 증가합니다(섹션 4.2 참조).
05.3 전임상 안전성 데이터
광범위한 동물 연구에 따르면 염산도네페질은 콜린성 자극 작용과 일치하여 약물 자체의 약리학적 효과 외에 적은 수의 효과를 유발합니다(섹션 4.9 참조). 도네페질은 박테리아 및 포유동물 세포에 대해 수행된 돌연변이 시험에서 돌연변이 유발 효과를 나타내지 않았습니다. 일부 세포 분열 유발 효과가 관찰되었습니다. 시험관 내 세포에 분명히 독성이 있고 정상 상태 혈장 농도보다 3000배 더 큰 농도에서. 모델에서 염색체 이상 또는 유전독성 효과는 관찰되지 않았습니다. 생체 내 마우스 소핵. 쥐와 생쥐 모두를 대상으로 실시한 장기 발암성 연구에서는 발암 가능성이 나타나지 않았습니다.
도네페질염산염은 랫트의 수태능에 영향을 미치지 않았으며 랫트 또는 토끼에서 기형유발효과가 발견되지 않았으나 임신한 랫드에 사용된 최대 용량의 50배 용량을 투여했을 때 미숙아의 사산 및 생존에 약간의 영향을 미쳤다. 인간(섹션 4.6 참조).
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
유당일수화물;
옥수수 전분;
미정질 셀룰로오스;
하이프롤로스;
마그네슘 스테아레이트.
코팅 필름에는:
활석;
거대골;
하이프로멜로스;
이산화티타늄 "E 171";
노란색 산화철 "E 172".
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
ARICEPT 10 mg: 28정이 들어 있는 블리스터 팩(PVC/알루미늄).
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 예방 조치가 필요하지 않습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
화이자 이탈리아 S.r.l.
Isonzo 경유, 71 - 04100 라티나
08.0 마케팅 승인 번호
ARICEPT 10 mg: AIC n. 033254020 / 엠
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
1997년 7월 25일/2007년 1월 10일
10.0 텍스트 개정일
2012년 4월 27일