작용제와 같은 콜린성 길항제는 특정 수용체 친화도에 따라 무스카린성 및 니코틴성 하위 그룹으로 나뉩니다.
니코틴성 길항제에는 신경절 차단제와 신경근 플라크 차단제가 포함되며, 무스카린성 콜린 수용체 차단제는 효과 기관에 작용합니다.
NS 항무스카린제 특히 아트로핀과 스코폴라민은 동일한 작용 기전을 가지고 있습니다. 즉, 구조적 변형을 유도하지 않고 무스카린 수용체에 완벽하게 결합하므로 수용체, 결과적으로 형질도입 캐스케이드가 활성화되지 않습니다. 아트로핀과 스코폴라민은 각각 천연 알칼로이드입니다. 아트로파 벨라도나 또는 흰 독말풀, 에서 두 번째 니제르. "광기의 체리"라고도 하는 "벨라돈나 열매의 섭취는 환각 효과를 특징으로 하는 중독을 일으킬 수 있습니다. 콜린성 길항제의 효과는 작용제의 효과와 정확히 반대입니다. 다음과 같이 요약할 수 있습니다.
CNS: 아트로핀과 스코폴라민은 BEE를 통과하므로 CNS에 가시적인 영향을 미칩니다. 치료 용량의 아트로핀은 부교감 신경 수질 센터(기저핵)에서 콜린성 활동을 감소시키기 때문에 약한 자극 효과가 있습니다. 이 효과를 위해 도파민 전구체 약물(레보도파)과 함께 파킨슨병 치료에 사용됩니다. 사실 파킨슨병의 떨림과 경직은 과도한 콜린성 활동으로 인한 것으로 보이며, 차례로 기저 수준에서 감소된 도파민성 활동으로 인한 것 같습니다. 신경절. 스코폴라민은 더 두드러진 중추 효과를 가지고 있어 가장 민감한 대상에서 졸음과 기억상실을 유발합니다. 전정핵 수준에서 콜린성 활성을 감소시키기 때문에 항운동제로서 매우 효과적인 것으로 보입니다. 스코폴라민은 경피 패치나 츄잉껌을 통해 투여됩니다. 독성 용량에서 스코폴라민과 아트로핀은 다음을 유발합니다: 흥분, 동요, 환각 및 혼수.
눈: 동공의 수축근은 무스카린형의 콜린성 활성화에 의해 조절되며, 이 활성화는 아트로핀 또는 기타 항무스카린제의 투여로 차단되므로 명백한 산동과 함께 교감신경 확장기 활성이 우세합니다. 안구 수준에 대한 항무스카린제의 다른 효과는 모양체 근육의 마비 또는 마비로 초점을 맞출 수 없고 눈물이 감소하는 "모래 눈"입니다.
CARDIOVASCULAR SYSTEM: 아트로핀 치료 농도의 효과는 미주신경 섬유에 존재하는 무스카린 수용체의 차단으로 구성되며, 따라서 동방결절 수준에서 아세틸콜린의 방출을 감소시켜 빈맥을 유발합니다. 그러나 아트로핀은 부교감 신경계의 지시에 따라 관상 동맥에 대한 부교감 신경의 확장 효과를 억제할 수 있습니다. 또한 거의 모든 혈관에는 혈관 확장을 매개하는 내피 무스카린 수용체가 포함되어 있어 이 약의 투여로 차단됩니다. 항무스카린제.
호흡기계: 아트로핀 투여 후 기관지가 확장되고 기관-기관지 분비가 감소합니다. 이러한 이유로 항무스카린제는 기도의 분비물 축적과 후두경련(항천식)의 가능성을 줄이기 위해 자주 사용됩니다.
위장관: 무스카린 수용체의 차단은 운동성(부교감신경의 수축 활성 감소)과 분비 기능에 감소 효과가 있으며, 실제로 항궤양 치료의 보조제입니다. 내인성 호르몬 및 신경 전달 물질 비콜린성, 위장 활동은 전체 차단으로도 완전히 제거될 수 없습니다.
비뇨생식기: 항무스카린 활성은 요관의 평활근과 방광벽의 이완을 유도하여 방광 비우기를 감소시킵니다.
땀샘: 아트로핀은 체온 조절 발한을 억제하며 이 효과는 "아트로핀 열"로 알려진 체온 상승을 유발합니다.
이러한 효과 중 일부는 약리학적 관점에서 다음과 같은 "치료 작용"을 얻기 위해 이용됩니다. , " 비뇨기 계통의 전염병에 대한 보조제, 산부인과 분야의 기억 상실.
항콜린제의 부작용은 결과적으로 산동, 경련, 정신 착란, 변비 및 수분 저류와 같은 콜린성 활동의 차단을 의미합니다.
아트로핀은 치료 용량에서 현저하게 안전한 약물이지만 환각 또는 더 심한 경우 자살을 유도하려는 시도로 인해 아트로핀 중독이 발생했습니다. 효과는 "토끼처럼 뜨겁고, 뼈처럼 건조하고, 박쥐처럼 눈이 멀고, 순무처럼 붉고, 닭처럼 미쳤다"는 인기 있는 속담으로 회상됩니다.
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