약물의 효능 및 효과

약물의 힘

그래프에서 알 수 있듯이 약물 A, 약물 B, 약물 C 모두에 대해 S자형(로그 스케일)이 있습니다. 이제 우리는 약물의 50%를 제공하는 약물 농도를 관찰하러 갑니다. 효과의 50%는 EC50이라는 약물의 특정 농도에 해당합니다.

이 그래프에서 무엇을 볼 수 있습니까? 이 그래프에서 약물 A, 약물 B 및 약물 C가 동일한 효과를 갖지만 다른 효능을 가지고 있음을 추론할 수 있습니다.

약물 A가 더 강력한 이유는 무엇입니까? 약물 A는 약물 B 및 약물 C보다 낮은 농도에서 효과의 50%를 달성하기 때문에 더 강력합니다.

EC50이 가장 낮은 약물이 가장 강력합니다., 따라서 왼쪽으로 이동할수록 위력이 증가합니다. 일반적으로 동일한 효과를 갖는 서로 다른 분자를 비교할 때 더 낮은 농도에서 더 큰 효과가 있는 분자를 선택합니다. 저농도 효과가 있는 약물을 사용한다는 것은 가능한 부작용을 줄이는 것을 의미합니다.

효율성

효능이라는 용어는 분자가 최대 효과를 달성할 수 있는 힘을 의미합니다. 또한 이 그래프에는 약리학적 효과는 동일하지만 특성이 다른 세 가지 약물을 나타내는 세 개의 S자형이 있습니다. 약물 A는 EC50이 더 낮기 때문에 약물 B 및 C보다 더 강력합니다. 약물 A와 B는 둘 다 100%에 도달하기 때문에 동일한 효과를 가집니다. 반면에 약물 C는 약물 A와 B 중 가장 효과가 적고 효능이 가장 약합니다.

약물의 효능은 수용체의 구조적 변형에 해당하므로 세포에서 생물학적 반응을 유도합니다. 이 효능은 또한 수용체를 변형시키는 능력이 있는 분자만이 일정한 효능을 가지고 있기 때문에 고유 활성이라고 부를 수 있습니다. 효능은 α로 표시되며 약물-수용체 사이에 생성된 연결에 정비례합니다.수학적 용어로 작용제는 약리학적 효과가 약물-수용체 연결에 정비례하기 때문에 α=1이라고 말할 수 있습니다. 길항제는 α = 0이며 수용체에 결합할 수는 있지만 수용체의 구조적 변형을 일으키지 않아 고유 활성이 없기 때문에 그 효과가 무효임을 의미한다. 분자가 최대 효능을 달성하기에 충분히 수용체를 변형하지 못하기 때문에 0과 1 사이의 α.