유효 성분: 피나스테리드
Prostide 5mg 필름코팅정
Prostide가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
Prostide는 남성의 전립선 크기를 줄이는 작용을 하는 5α-reductase inhibitors라고 불리는 약물군에 속하는 활성 물질인 finasteride를 함유하고 있습니다.
Prostide는 양성 전립선 비대증을 특징으로 하는 전립선 비대증이라고도 하는 양성 전립선 비대증(BPH)의 치료 및 조절에 사용됩니다.
Prostis는 BPH와 관련된 요로 흐름 및 증상을 개선합니다.
Prostide를 사용해서는 안되는 경우 금기 사항
프로스티스를 복용하지 마십시오
- 피나스테리드 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우;
- 그것이 여자인지 아이인지;
- 임신 중이거나 임신이 의심되는 경우("임신 및 모유 수유" 섹션 참조).
Prostide를 복용하기 전에 알아야 할 사항
Prostide를 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오.
BPH는 악성 종양도 아니고 악성 종양이 될 수도 없지만 두 가지 조건이 공존할 수 있습니다. 의사만이 증상, 가능한 원인 및 올바른 치료를 평가할 수 있습니다.
의사에게 다음과 같이 말하십시오.
- 의학적 문제나 질병 또는 알레르기가 있거나 있었던 경우
- 방광을 완전히 비우는 데 어려움이 있거나 소변 흐름이 심하게 감소하는 경우.
6개월 이상 피나스테리드를 복용하고 있고 PSA(전립선암의 가능성을 나타내는 지표)를 결정하기 위해 혈액 검사가 필요한 경우 의사에게 알리십시오. 피나스테리드는 이 검사의 결과를 변경할 수 있기 때문입니다.
어린이 및 청소년
Prostide는 소아에서의 안전성과 유효성이 확립되지 않았기 때문에 소아용으로 표시되지 않습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Prostide의 효과를 바꿀 수 있습니까?
다른 약을 사용 중이거나 최근에 사용했거나 사용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
다른 의약품과 Prostide의 상호작용은 확인되지 않았습니다. 특히, 다음 의약품과 상호 작용이 없습니다.
- 프로프라놀롤(가슴이 조이는 느낌이 특징인 고혈압 및 협심증 치료에 사용됨);
- 디곡신(심장 리듬 문제 치료에 사용);
- 글리벤클라미드(혈당 수치를 낮추는 데 사용);
- 와파린(혈전 예방에 사용);
- 테오필린(천식 치료에 사용);
- 페나존(염증 치료에 사용).
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되면 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임신
성 파트너가 임신 중이거나 임신이 의심되는 경우 정자에 소량의 약물이 포함될 수 있으므로 정자에 노출시키지 않아야 합니다.
여성이 임신 중이거나 임신이 의심되는 경우 Prostide를 복용해서는 안 됩니다("Prostide 복용 금지" 섹션 참조). 또한 정제의 활성 성분이 흡수되어 남자 아기의 정상적인 발달을 방해할 수 있으므로 Prostide 정제가 부서지거나 부서진 경우 만지지 않아야 합니다.
전체 Prostide 정제에는 정제가 부서지거나 부서지지 않는 한 정상적인 수동 접촉 중에 활성 성분과의 접촉을 방지하는 코팅이 있습니다.
수유 시간
피나스테리드가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 어쨌든 당신이 여성이라면 Prostide를 복용해서는 안됩니다.
운전 및 기계 사용
운전 또는 기계 사용 능력에 대한 알려진 영향은 없습니다.
프로타이드는 유당을 함유하고 있습니다.
프로스티드는 유당인 유당을 함유하고 있습니다. 의사가 일부 설탕에 과민증이 있다는 말을 들었다면 이 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
복용량, 투여 방법 및 시간 Prostide 사용 방법: 용법
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
권장 복용량은 1일 5mg 1정이며, 식사와 함께 또는 식사 없이 복용할 수 있습니다.
의사는 전립선 비대증의 조절을 개선하는 데 사용되는 다른 약인 독사조신과 함께 Prostide를 처방할 수 있습니다.
단기간에 호전되는 경우가 많지만 적어도 6개월 동안 치료를 계속해야 할 수도 있습니다. 의사는 Prostide를 얼마나 오래 복용해야 하는지 알려줄 것입니다.
신부전 환자에서 사용
신장 기능이 저하된 경우(신부전증) Prostide의 용량을 변경할 필요가 없습니다.
70세 이상의 환자에서는 피나스테리드가 덜 제거되지만, 고령자라면 프로타이드의 용량을 조정할 필요가 없습니다.
Prostide 복용을 잊은 경우
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
Prostide 복용을 중단하면
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
Prostide를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
우발적으로 Prostide를 과다 복용한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원에 가십시오.
최대 3개월 동안 고용량의 프로타이드를 복용한 환자에게는 부작용이 없었습니다.
부작용 Prostide의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
발기 부전과 성욕 감소가 가장 흔한 부작용입니다. 이러한 이상반응은 치료 초기에 발생하고 대부분의 환자에서 치료 과정에서 해결됩니다.
일반적인 부작용(최대 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 정액량 감소
- 무력
- 성욕 감소.
흔하지 않은 부작용(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음)
- 발진
- 사정 장애
- 가슴 부위의 긴장
- 유방 확대
빈도를 알 수 없는 바람직하지 않은 영향(사용 가능한 데이터에서 빈도를 추정할 수 없음)
- 불규칙한 심장 박동
- 입술, 혀, 목구멍 및 얼굴을 포함한 신체의 다른 부분의 가려움증, 두드러기 및 부기(혈관부종)와 같은 과민 반응
- 트랜스아미나제("간에 손상이 있을 수 있음을 강조하는 효소)의 증가
- 고환의 통증
- 피나스테리드 중단 후에도 계속될 수 있는 발기 부전
- 피나스테리드 중단 후 정상화되거나 개선되는 남성 불임 및/또는 낮은 정액 품질
- 남성의 유방암
- 우울증
- 치료 중단 후 성욕의 지속적인 감소
- 치료 중단 후 지속적인 사정 문제.
진단 검사: PSA(전립선암의 가능성을 나타내는 지표)를 결정하기 위해 혈액 검사를 받는 경우 피나스테리드가 이 검사의 결과를 변경할 수 있다는 점에 유의하십시오.
부기, 통증, 남성의 유방 조직 확대 또는 유두 분비물과 같은 유방 조직(유선)의 변화는 유방암과 같은 심각한 상태의 징후일 수 있으므로 즉시 의사에게 보고하십시오.
다음과 같은 혈관 부종의 증상이 나타나면 Prostide 복용을 중단하고 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 얼굴, 혀 또는 목의 붓기;
- 삼키기 어려움;
- 두드러기;
- 호흡 곤란.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
포장에 "EXP" 뒤에 표시된 유효 기간이 지난 후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
Protide가 포함하는 것
- 활성 성분은 피나스테리드입니다. 각 정제에는 5mg의 피나스테리드가 들어 있습니다.
- 다른 성분은 유당 일수화물, 전호화 전분, 나트륨 카르복시메틸 전분, 황색 산화철, 나트륨 디옥틸 설포숙시네이트, 미세결정질 셀룰로오스, 마그네슘 스테아레이트, 히프로멜로스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 이산화티타늄, 활석, 알루미늄 수화물 상의 E 132 인디고 카민입니다.
Prostis의 모습과 팩 내용물
5mg 필름코팅정(15정 및 30정 포장).
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
필름으로 코팅된 PROSTIS 5 MG 정제
02.0 질적 및 양적 구성
각 정제에는 다음이 포함됩니다: Finasteride 5 mg.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
필름코팅정.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
PROSTIDE는 전립선 비대증이라고도 하는 양성 전립선 비대증의 치료 및 조절에 사용되는데, 이는 전립선 비대증의 퇴행을 유도하고 요류 및 양성 전립선 비대증과 관련된 증상을 개선하기 때문입니다.
04.2 용법 및 투여 방법
권장 복용량은 식사와 관계없이 하루에 5mg 1정입니다.
PROSTIDE는 단독으로 또는 알파 차단제 doxazosin과 함께 투여될 수 있습니다(5.1 약력학적 특성, 임상 연구).
조기 개선이 관찰될 수 있지만 호의적인 반응을 얻었는지 여부를 확인하려면 최소 6개월의 치료 조치가 필요할 수 있습니다.
신부전의 복용량
다양한 정도의 신부전증 환자에서 정리 최대 9 ml/min의 크레아티닌) 약동학 연구에서 피나스테리드 분포의 변화가 나타나지 않았기 때문에 용량 조절이 필요하지 않습니다.
노인의 복용량
약동학 연구에서 70세 이상의 환자에서 피나스테리드 제거가 약간 감소하는 것으로 나타났지만 용량 조절은 필요하지 않습니다.
04.3 금기 사항
PROSTIDE는 여성이나 어린이에게 사용할 수 없습니다.
PROSTIDE는 다음과 같은 경우에 금기입니다.
• 활성 물질 또는 부형제에 과민증.
• 임신 - 임신했거나 임신 가능성이 있는 여성에게 사용(4.6 임신 및 수유, 피나스테리드 노출 - 남성 태아에 대한 위험).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
일반적인
폐쇄성 합병증을 피하기 위해 상당한 잔류 소변 및/또는 심하게 감소된 소변 흐름이 있는 환자를 면밀히 모니터링하는 것이 중요합니다. 수술의 가능성을 고려해야 합니다.
PSA 및 전립선암 검출에 미치는 영향
PROSTIDE로 치료받은 전립선암 환자에서 아직 임상적 이점이 입증되지 않았습니다. BPH 및 상승된 전립선 특이적 항원(PSA)이 있는 환자는 주기적 PSA 투여 및 전립선 생검을 사용한 대조 임상 시험에서 모니터링되었습니다. 이 BPH 연구에서 PROSTIDE는 전립선암 발견률을 변경하지 않는 것으로 나타났으며 전립선암의 전체 발병률은 PROSTIDE 또는 위약으로 치료받은 환자에서 유의하게 다르지 않았습니다.
이 약 치료를 시작하기 전과 그 이후에 정기적으로 직장수지 스캔과 전립선암에 대한 기타 평가를 수행하는 것이 좋습니다. 혈청 내 전립선 특이적 항원(PSA) 측정은 전립선암 검출에도 사용됩니다. 일반적으로 기준선 PSA 값이 > 10ng/ml(Hybritech)이면 추가 평가를 제안하고 생검을 고려할 것을 제안합니다. PSA 수준이 4~10ng/ mL 추가 평가가 바람직하다. 전립선암이 있는 남성과 없는 남성 사이에 PSA 수치가 상당히 겹치므로 전립선암이 있는 남성의 경우 PROSTIS 치료와 상관없이 정상 참조 범위 내의 PSA 값이 전립선암을 배제하지 않는다. 기준 PSA 값
PROSTIDE는 전립선암이 있는 경우에도 BPH 환자에서 혈청 PSA 농도를 약 50% 감소시킵니다. PSA 데이터를 평가할 때 PROSTIDE로 치료받은 BPH 환자에서 혈청 PSA 수준의 감소를 고려해야 하며 수반되는 전립선암을 배제하지 않습니다.
이 감소는 환자마다 다를 수 있지만 PSA 값의 전체 범위에 적용할 수 있습니다.PROSTIDE(PLESS)의 장기 효능 및 안전성에 대한 4년, 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 3,000명 이상의 환자에 대한 PSA 데이터를 분석한 결과, 6개월 이상 PROSTIDE로 치료받은 전형적인 환자에서, PSA 값은 치료를 받지 않은 남성의 정상 범위와 비교할 때 2배여야 합니다.
이 조정은 전립선암을 감지하는 능력을 유지하는 PSA 분석의 민감도와 특이성을 유지합니다.
피나스테리드로 치료받은 환자에서 혈청 PSA 수치가 지속적으로 증가하는 경우에는 프로타이드 요법에 순응하지 않는다는 점을 고려하여 신중하게 고려해야 합니다.
유리 PSA의 비율(총 PSA에 대한 유리 PSA의 비율)은 PROSTIS에 의해 크게 감소하지 않습니다. 총 PSA에 대한 유리 PSA의 비율은 PROSTIS로 치료하는 동안에도 일정하게 유지됩니다. 전립선암 진단에 도움으로 유리 PSA의 백분율 값을 사용할 때 어떤 식으로든 값을 조정할 필요가 없습니다.
약물/실험실 테스트 상호작용
PSA 수치에 미치는 영향
혈청 PSA 농도는 환자 연령 및 전립선 용적과 상관관계가 있으며 전립선 용적은 환자 연령과 상관관계가 있습니다. PSA 검사실 값을 평가할 때 PSA 수치가 PROSTIDE로 치료받은 환자에서 감소한다는 점을 고려해야 합니다. 치료 첫 달에 대부분의 환자에서 PSA 수치의 급격한 감소가 관찰되며, 이후 PSA 수치는 새로운 기준선으로 안정화됩니다. 치료 후 기준 값은 치료 전 값의 약 절반입니다. 따라서 이 약을 6개월 이상 투여한 전형적인 환자에서 PSA 값은 치료받지 않은 남성의 정상 범위에 비해 2배가 되어야 한다. 임상적 해석은 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항을 참조하십시오. PSA 및 전립선암 검출에 미치는 영향.
남성의 유방암
임상 시험 및 시판 후 기간에 프로타이드를 복용한 남성에게서 유방암이 보고되었습니다. 의사는 환자에게 부기, 통증, 여성형 유방 또는 유두 분비물과 같은 유방 조직의 변화를 즉시 보고하도록 지시해야 합니다.
소아용
PROSTIDE는 소아용으로 표시되지 않습니다.
소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
유당
정제에는 유당 일수화물이 포함되어 있습니다. 갈락토오스 불내성, 총유당분해효소 결핍증 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애와 같은 유전적 결함이 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.
간부전
피나스테리드의 약동학에 대한 간부전의 영향은 연구되지 않았습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
임상적으로 중요한 약물 상호작용은 확인되지 않았습니다. 피나스테리드는 본질적으로 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 대사되지만 후자를 크게 방해하지는 않는 것으로 보입니다.피나스테리드가 다른 약물의 약동학을 수정할 위험은 낮은 것으로 믿어지고 있지만 시토크롬 P450 3A4의 억제제 및 유도제는 finasteride의 혈장 농도 그러나 확립된 안전 한계에 기초하여 이러한 억제제의 병용으로 인한 증가는 임상적 관련성이 없을 것 같습니다.
PROSTIDE는 시토크롬 P450에 결합된 약물 대사 효소 시스템을 크게 방해하지 않는 것으로 보입니다.
인간에서 연구된 물질에는 프로프라놀롤, 디곡신, 글리벤클라미드, 와파린, 테오필린 및 페나존이 포함되며 임상적으로 유의한 상호작용은 발견되지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
임신
PROSTIDE는 임신했거나 임신 가능성이 있는 여성에게 금기입니다(4.3 금기 참조).
유형 II 5a-환원효소 억제제가 테스토스테론이 디하이드로테스토스테론으로 전환되는 것을 억제하는 능력으로 인해, 피나스테리드를 포함한 이러한 약물을 임산부에게 투여하면 남성 태아의 경우 외부 생식기 기형을 유발할 수 있습니다.
피나스테리드 노출 / 남성 태아에 대한 위험
여성은 피나스테리드의 흡수 가능성과 결과적으로 남성 태아에 대한 잠재적 위험으로 인해 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 경우 부서지거나 부서진 PROSTIDE 정제와 접촉해서는 안 됩니다(4.6 임신 및 수유 - 임신). PROSTIDE 정제에는 정제가 부서지거나 부서지지 않는 한 정상적인 수동 접촉 중에 활성 성분과의 접촉을 방지하는 코팅이 있습니다.
피나스테리드 5mg/일을 복용하는 사람들의 정액에서 소량의 피나스테리드가 발견되었습니다. 피나스테리드로 치료받는 환자의 정액에 산모가 노출된 경우 남성 태아가 부작용에 노출될 수 있는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 환자의 성 파트너가 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 경우 환자는 파트너가 자신의 정액에 노출되는 것을 최소화하도록 조언해야 합니다.
수유 시간
PROSTIDE의 사용은 여성에게 표시되지 않습니다.
피나스테리드가 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
PROSTIDE가 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미친다는 데이터는 없습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
발기 부전과 성욕 감소가 가장 흔한 부작용입니다. 이러한 이상반응은 치료 초기에 발생하고 대부분의 환자에서 치료 과정에서 해결됩니다.
아래 표는 임상 시험 및/또는 시판 후 사용에서 보고된 이상 반응을 나열합니다.
이상반응의 빈도는 다음과 같이 정의됩니다.
매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100,
시판 후 저용량의 피나스테리드를 사용하는 동안 보고된 이상반응의 빈도나 인과관계는 자발적 보고에서 파생되었기 때문에 결정할 수 없습니다.
(*) 이 약 투여 중단 후 시판 후 사용 중에 지속적인 성기능 장애(성욕 감소, 발기 부전 및 사정 장애)가 보고되었습니다.
전립선 증상의 의료 요법(MTOPS)
MTOPS 연구는 피나스테리드 5mg/일(n=768), 독사조신 4 또는 8mg/일(n=756), 피나스테리드 5mg/일 및 독사조신 4 또는 8mg/일(n=786)의 조합을 비교했으며, 위약(n = 737). 이 연구에서 병용 요법의 안전성 및 내약성 프로파일은 일반적으로 병용 요법의 개별 구성요소 프로파일과 일치했습니다. 이 조합으로 치료받은 환자의 사정 장애 발생률은 두 가지 단독 요법에 대한 이러한 이상반응 발생률의 합과 비슷했습니다.
기타 장기 데이터
18,882명의 건강한 남성을 대상으로 한 7년 간의 위약 대조 임상 연구에서, 이 중 9,060명은 분석에 사용할 수 있는 바늘 생검 데이터를 가지고 있으며, 전립선암은 프로타이드로 치료받은 남성 중 803명(18.4%)과 1,147명(24.4%)에서 발견되었습니다. 위약으로 치료받은 남성의 비율 PROSTIS 그룹에서 280명(6.4%)의 남성이 바늘 생검에서 글리슨 점수가 7-10인 전립선암이 발견되었습니다. 대위약 그룹의 남성 237명(5.1%). 추가 분석은 PROSTIDE 치료군에서 관찰된 고급 전립선암의 유병률 증가가 전립선 용적에 대한 PROSTIDE의 영향으로 인한 식별 편향으로 설명될 수 있음을 시사합니다. 본 연구에서 진단된 전체 전립선암 증례 중 약 98%는 진단 당시 피막내(임상 T1 또는 T2)로 분류되었으며, Gleason 7-10 점수 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
실험실 테스트
PSA 수치를 측정할 때 PSA 수치가 PROSTIDE로 치료하는 동안 감소한다는 점을 염두에 두어야 합니다(4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항 참조).
04.9 과다 복용
환자들은 부작용 없이 3개월 동안 최대 400mg의 PROSTIDE 단일 용량과 최대 80mg/day의 다중 용량 PROSTIDE를 받았습니다.
PROSTIDE를 과량 투여한 경우 특별한 치료는 권장되지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물치료군: 테스토스테론 5 알파 환원효소 억제제
ATC 코드: G04CB01
피나스테리드는 화학적으로 설명되어 있습니다: N-(1,1-디메틸에틸)-3-옥소-4-아자-5알파-안드로스트-1-엔-17 베타 카르복사미드. 백색 결정성 물질로 클로로포름과 저급 알코올에는 잘 녹지만 물에는 거의 녹지 않습니다.
Finasteride는 Type II 5-a-reductase의 경쟁적 억제제로, 천천히 안정적인 효소 복합체를 형성합니다. 유형 II 5-a-환원효소는 테스토스테론을 보다 강력한 안드로겐인 디하이드로테스토스테론(DHT)으로 대사하는 세포내 효소입니다. NS 회전율 이 컴플렉스의 속도는 매우 느립니다(t½? 30일). 시험관 내 그리고 생체 내, finasteride는 Type II 5a-reductase에 대한 특이적 억제제인 것으로 나타났으며 안드로겐 수용체에는 친화력이 없습니다.
전립선 및 BPH의 발달 및 확대는 강력한 안드로겐 DHT에 의존합니다. 고환과 부신에서 분비되는 테스토스테론은 특히 전립선, 간 및 부신에서 Type II 5a-환원효소에 의해 DHT로 빠르게 전환됩니다. 그것은 그 조직의 세포 핵에 우선적으로 결합되는 피부에서.
피나스테리드 5mg을 단회 투여했을 때 혈청 DHT 농도가 급격히 감소했으며 8시간 후에 최대 효과가 관찰되었습니다.피나스테리드의 혈장 농도는 24시간 동안 다양하지만 이 기간 동안 DHT의 혈청 농도는 일정하게 유지되며, 이는 약물의 혈장 농도가 DHT의 농도와 직접적인 상관관계가 없음을 의미합니다. BPH 환자에서 5mg/day의 용량으로 4년 동안 피나스테리드를 투여하면 순환 DHT 농도가 약 70% 감소하는 것으로 나타났으며 전립선 부피의 중앙값 약 20% 감소와 관련이 있었습니다. 또한 PSA는 기준선에서 약 50% 감소하여 전립선 상피 세포 성장의 감소를 시사합니다. 4년까지의 연구에서 DHT 수치의 억제와 PSA 수치 감소와 관련된 전립선 비대증의 퇴행이 유지되었습니다. 이 연구에서 순환 테스토스테론 수치는 약 10-20% 증가했지만 여전히 생리학적 값 내에 남아 있습니다.
전립선 절제술을 기다리는 환자에게 PROSTIDE를 7-10일 동안 투여한 결과 전립선 내 DHT가 약 80% 감소했으며 전립선 내 테스토스테론 농도가 치료 전 수준보다 최대 10배 증가했습니다.
14일 동안 PROSTIDE로 치료한 건강한 지원자에서 DHT 값은 치료 중단과 함께 약 2주 만에 치료 전 수준으로 돌아갔습니다. 3개월 동안 치료받은 환자에서 약 20% 감소한 전립선 용적은 치료 중단 후 약 3개월 후에 기준선에 가깝게 회복되었습니다.
피나스테리드는 위약과 비교하여 코티솔, 에스트라디올, 프로락틴, 갑상선 자극 호르몬 또는 티록신의 순환 수준에 영향을 미치지 않았습니다. 혈장 지질 프로필(예: 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백질, 고밀도 지단백질 및 트리글리세리드) 또는 골밀도에는 임상적으로 유의한 영향이 관찰되지 않았습니다.
12개월 동안 치료받은 환자에서 황체형성 호르몬(LH)의 약 15% 및 난포 자극 호르몬(FSH)의 약 9% 증가가 관찰되었습니다. 그러나 이러한 수준은 생리학적 값 내에서 잘 유지되었습니다. 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH) 자극 후 LH 및 FSH 수준은 변경되지 않았으며, 이는 뇌하수체-성선 축 조절이 영향을 받지 않았음을 나타냅니다. 정액 매개변수를 평가하기 위해 건강한 남성 지원자에게 24주 동안 PROSTIDE를 투여한 후 정자 농도, 운동성, 형태 또는 정자 pH에 임상적으로 유의한 영향이 없었습니다. 0.6 ml의 사정 부피의 중앙값 감소가 관찰되었으며, 동시에 사정당 총 nemaspermic 감소가 관찰되었습니다. 이 매개변수는 정상 범위 안에 남아 있었습니다 범위 치료 중단 시 가역적이었습니다.
Finasteride는 스테로이드 C19 및 C21의 대사를 억제하여 Type II 5a-reductase의 간 및 말초 활성 모두에 대한 억제 효과를 나타내는 것으로 나타났습니다.
임상 연구
장기 효능 및 안전성 연구 (덜)
PLESS는 BPH 증상 및 관련 비뇨기과적 사건(수술 및 급성 요폐)에 대한 PROSTIDE 요법의 효과를 평가하기 위해 수행된 4년, 이중 맹검, 무작위, 위약 대조, 다기관 연구입니다. [RUA]) 3,040명의 환자( 45-78세) 직장수지검사에서 BPH의 중등도에서 중증의 증상과 전립선 비대증이 있는 환자 1,883명의 환자가 연구를 완료했습니다(finasteride n = 1,000, 위약 n = 883).
PLESS 연구에서 수술이나 급성 요폐는 위약을 복용한 환자의 13.2%에서 발생한 반면 프로티드 환자의 6.6%(위험 감소 51%)에서 발생했습니다. PROSTIDE는 수술 위험을 55%까지 감소시켰습니다(위약의 경우 10.1%). 대 PROSTIDE의 경우 4.6%) 및 57%의 요폐(위약의 경우 6.6%) 대 PROSTIS의 경우 2.8%).
PROSTIDE는 위약 그룹의 1.3점에 비해 증상 점수를 3.3점 개선했습니다(p
전립선 증상의 의학적 치료 (MTOPS)
MTOPS는 증상이 있는 BPH가 있는 3,047명의 남성을 무작위로 finasteride 5mg/day, doxazosin 4 또는 8mg/day, finasteride 5mg/day 및 doxazosin 4~8mg/day, 위약과 비교하여 피나스테리드, 독사조신 또는 병용 요법으로 치료하면 BPH의 임상 진행 위험이 유의하게 감소했습니다(다음의 발병으로 정의됨: 기준선에서 증상 점수가 4점 이상 증가, 요폐, BPH 관련 신부전, 재발성 요로감염 또는 요로감염증, 요실금)이 각각 34%, 39% 및 67%입니다.
BPH 진행을 구성하는 대부분의 사건(351건 중 274건)은 증상 점수 ≥ 4의 증가로 확인되었습니다. 진행 위험은 위약에 비해 피나스테리드, 독사조신 및 병용 요법 그룹에서 각각 30, 46 및 64% 감소했습니다. 급성 요폐는 351건의 BPH 진행 사건 중 41건을 차지했습니다. 급성 요폐가 발생할 위험은 위약에 비해 finasteride, doxazosin 및 병용 요법 그룹에서 각각 67, 31 및 79% 감소했습니다.
추가 임상 연구
BPH로 인한 방광 유출 폐쇄의 치료에 대한 피나스테리드의 요역동학적 효과는 중등도에서 중증의 요폐 증상이 있는 환자 36명을 대상으로 24주, 이중 맹검, 위약 대조 연구에서 침습적 기법을 사용하여 평가되었습니다. 이 약 5mg을 투여받은 환자에서 위약과 비교하여 폐색 감소가 입증되었으며, 이는 배뇨근 압력의 유의한 개선과 평균 유속의 증가로 입증되었습니다.
이중 맹검, 위약 대조, 1년 연구에서 전립선의 말초 및 요도 주위 영역의 부피에 대한 피나스테리드의 효과는 BPH가 있는 20명의 남성에서 MRI로 평가되었습니다. 위약을 투여하지 않은 환자에서 PROSTIDE로 치료를 받은 환자에서 샘 크기가 유의하게 감소[11.5 ± 3.2cc(SE)]되었습니다. 토토에, 요도주위 영역의 크기 감소[6.2 ± 3cc]에 크게 기인합니다. 요도 주위 구역은 유출 폐색의 원인이 되므로 이러한 감소는 이러한 환자에서 관찰되는 유리한 임상 반응을 설명할 수 있습니다.
직장 디지털 직장 소견이 정상이고 PSA가 3.0ng/mL 이하인 18,882명의 55세 이상의 건강한 남성을 대상으로 한 7년 동안의 위약 대조 임상 연구에서, 이 중 9,060명이 바늘 생검 데이터를 분석에 사용할 수 있는 경우 전립선암이 803명에서 발견되었습니다. (18.4%) PROSTIDE로 치료한 남성 및 1,147명(24.4%)에서 위약으로 치료 PROSTIDE 그룹에서 280명(6.4%)의 남성이 암에 걸렸습니다. 바늘에서 글리슨 점수가 7-10인 전립선이 감지되었습니다. 생검 대 위약 그룹의 남성 237명(5.1%). 추가 데이터에 따르면 PROSTIDE 그룹에서 관찰된 고급 전립선암의 유병률 증가는 식별의 편향으로 설명될 수 있습니다(검출 바이어스) 이 연구에서 진단된 전체 전립선암 증례 중 약 98%가 진단 당시 피막내(임상 T1 또는 T2)로 분류되었다. Gleason 7-10 점수 데이터의 임상적 관련성은 알려져 있지 않습니다.
이 정보는 전립선 비대증에 대해 PROSTIS 치료를 받는 남성과 관련이 있을 수 있습니다. PROSTIDE는 전립선암 위험 감소에 대한 징후가 없습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
피나스테리드의 생체이용률은 약 80%로 음식의 영향을 받지 않으며, 피나스테리드의 최대 혈장 농도는 투여 후 약 2시간에 도달하고 6-8시간 후에 흡수가 완료됩니다.
분포
5 mg/day를 매일 투여한 후, 평형 혈장 농도는 8-10 ng/ml이었고 시간이 지남에 따라 안정적으로 유지되었습니다.
단백질 결합은 신장애 환자(크레아티닌 청소율 9~55ml/min)에서도 약 93%입니다.
피나스테리드가 7-10일 코스의 피나스테리드로 치료받은 환자의 뇌척수액(CSF)에서 발견되었지만 약물은 CSF 수준에서 우선적으로 농축되는 것으로 보이지 않습니다. 피나스테리드는 또한 프로타이드 5mg/일을 투여받은 피험자의 정액에서 발견되었습니다. 성인 남성의 경우 정액에 포함된 피나스테리드의 양은 피나스테리드의 투여량(5mcg)보다 50~100배 낮았으며 순환 DHT 수치에 영향을 미치지 않았습니다(5.3 참조). 전임상 안전성 데이터 - 발달 및 생식 독성).
생체 변형 / 제거
사람의 경우 14C-피나스테리드를 경구 투여한 후 투여량의 39%가 대사 산물로 소변으로 배설되었고(사실상 변하지 않은 약물은 소변으로 배설되지 않음) 총 투여량의 57%가 대변으로 배설되었습니다.
피나스테리드는 6시간의 평균 혈장 제거 반감기를 나타냅니다. 정리 혈장 및 피나스테리드의 분포 부피는 각각 약 165 ml/min 및 76 리터입니다.
피나스테리드의 제거율은 노년층에서 약간 감소하며, 나이가 들어감에 따라 반감기는 18-60세 남성의 평균 반감기 약 6시간에서 18-60세 남성의 경우 8시간으로 연장됩니다. 연령 이 관찰은 임상적 의미가 없으므로 용량 감소가 보증되지 않습니다.
만성신부전 환자의 경우 정리 크레아티닌의 범위는 9~55mL/분이었고 14C-피나스테리드의 단일 용량 분포는 건강한 지원자와 다르지 않았습니다. 일반적으로 신장에서 배설되는 대사 산물 중 일부는 대변으로 배설되었습니다. 따라서 대변 배설은 대사 산물의 소변 배설 감소에 비례하여 증가하는 것으로 보입니다. 신장애가 있는 투석을 하지 않는 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않다.
05.3 전임상 안전성 데이터
동물독성학
비임상 데이터는 반복 투여 독성, 유전 독성 및 발암 가능성에 대한 기존 연구를 기반으로 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다.
수컷 및 암컷 마우스에서 피나스테리드의 경구 LD는 약 500mg/kg입니다. 수컷 및 암컷 쥐에서 피나스테리드의 경구 LD는 각각 약 400 및 1,000 mg/kg입니다.
간독성 시험에서 피나스테리드 40mg/kg/day를 개에게 28일 동안 경구 투여했습니다. 정맥혈은 트랜스아미나제(SGPT/SGOT)에 대해 분석되었습니다. 트랜스아미나제는 모두 상승하지 않았으며, 이는 피나스테리드가 간 손상을 일으키지 않았음을 보여줍니다.
또한 개에서 피나스테리드를 투여했을 때 또는 개와 쥐에서 심혈관계에서 신장, 위 및 호흡기 기능의 중요한 변화가 관찰되지 않았습니다.
24개월 동안 지속된 연구에서 피나스테리드를 최대 320mg/kg/일(인간 권장 용량인 5mg/일의 3,200배)까지 투여한 쥐에서 발암 효과의 증거가 관찰되지 않았습니다.
한 시험에서 변이원성의 증거가 관찰되지 않음 시험관 내 박테리아 돌연변이 유발, 시험 포유동물 세포 돌연변이 유발 또는 알칼리 용출 시험에서 시험관내.
발달 및 번식 독성
수컷 쥐를 대상으로 한 생식 독성 연구에서는 전립선과 정낭의 무게 감소, 부속 생식선 분비 감소, 생식력 지수 감소(피나스테리드의 주요 약리학적 효과로 인한)가 나타났습니다. 이 데이터의 임상적 관련성은 불분명합니다.
다른 5-알파 환원효소 억제제와 마찬가지로, 수태자로부터 태아의 여성화가 임신 기간에 finasteride 투여로 관찰되었습니다.
태아 발달 동안 피나스테리드 노출의 자궁 내 영향은 자궁 내 발달과 관련이 있지만 쥐와 토끼보다 인간과 더 유사한 동물 종인 붉은털 원숭이(임신 기간 20~100일)에서 평가되었습니다.
임신한 붉은털원숭이에게 최대 800ng/일의 용량으로 배아 및 태아 발달의 전체 기간 동안 피나스테리드를 정맥내 투여한 결과 남성 태아에 이상이 나타나지 않았습니다. 피나스테리드 5mg을 복용한 남성의 정액에 존재하는 추정량, 여성이 정액을 통해 노출될 수 있는 인간 태아 발달에 대한 레서스 모델의 관련성을 확인한 결과, finasteride 2 mg/kg/day의 경구 투여(원숭이의 전신 노출(AUC)가 약간(3x) 더 높음) 임신 중인 원숭이에게 피나스테리드 5mg 또는 정액에 존재하는 피나스테리드 추정량의 약 100만 배를 복용한 사람보다 남성 태아의 외부 생식기 이상을 초래했습니다. 사용된 모든 용량에서 남성 태아에서 다른 이상이 관찰되지 않았으며 여성 태아에서 피나스테리드 관련 이상이 관찰되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
유당 일수화물, 전호화 전분, 나트륨 카르복시메틸 전분, 황색 산화철, 나트륨 디옥틸 설포숙시네이트, 미세결정질 셀룰로오스, 마그네슘 스테아레이트, 하이프로멜로스, 히드록시프로필 셀룰로오스, 이산화티타늄, 활석, 알루미늄 수화물 상의 E132 인디고 카민.
06.2 비호환성
다른 의약품과의 비호환성은 알려져 있지 않습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
이 약은 특별한 보관 조건이 필요하지 않습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
정제는 불투명한 PVC/PE/PVDC 및 알루미늄 물집에 들어 있습니다. 물집은 석판 인쇄 판지 상자에 포장 전단지와 함께 포함되어 있습니다.
5mg의 필름코팅정 15정
5mg의 필름코팅정 30정
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale 셰익스피어, 47 - 00144 로마
08.0 마케팅 승인 번호
15 필름코팅정 5 mg 028356018
필름코팅정 30정 5mg 028356020
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
승인: 1992년 7월 17일(15cpr)
2009년 6월 18일(30cpr)
갱신: 2007년 7월
10.0 텍스트 개정일
2014년 4월