유효 성분: 몬테루카스트
에어링 4mg 츄어블 정제
에어링 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- 에어링 4mg 츄어블 정제
- 에어링 5mg 츄어블 정제
- 에어링 10mg 필름코팅정
표시 Airing을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
AIRING은 류코트리엔이라는 물질을 차단하는 류코트리엔 수용체 길항제입니다. 류코트리엔은 폐의 기도를 좁게 만들고 부풀게 합니다. 에어링은 류코트리엔을 차단함으로써 천식 증상을 개선하고 조절하는 데 도움을 줍니다.
의사는 낮과 밤에 천식 증상을 예방하기 위해 천식 치료에 AIRING을 처방했습니다.
- AIRING은 약물에 대해 적절하게 조절되지 않고 추가 약물이 필요한 환자를 치료하는 데 사용됩니다.
- AIRING은 또한 최근에 천식에 경구 코르티코스테로이드를 복용한 적이 없고 흡입에 의해 천식에 코르티코스테로이드를 사용할 수 없는 것으로 나타난 2~5세 환자의 흡입 코르티코스테로이드에 대한 대체 치료로 사용할 수 있습니다.
- AIRING은 또한 2세 이상의 환자에서 운동으로 인한 기도 협착을 예방합니다.
의사는 자녀의 천식 증상과 중증도에 따라 AIRING 사용 방법을 결정할 것입니다.
천식이란 무엇입니까?
천식은 장기적인 질병입니다.
천식에는 다음이 포함됩니다.
- 기도의 협착으로 인한 호흡 곤란. 기도의 협착은 다양한 조건에 반응하여 악화되고 개선됩니다.
- 담배 연기, 꽃가루, 찬 공기 또는 운동과 같은 많은 자극적인 자극에 반응하는 기도.
- 기도의 부기(염증).
천식의 증상은 다음과 같습니다: 기침, 숨가쁨 및 흉부 압박감.
Airing을 사용해서는 안되는 금기 사항
자녀가 몬테루카스트 또는 AIRING의 다른 성분에 알레르기(과민증)가 있는 경우 자녀에게 AIRING을 주지 마십시오(6. 추가 정보 참조).
사용상의 주의사항 방영 전 알아두어야 할 사항
현재 또는 과거의 질병 및 알레르기에 대해 의사에게 알리십시오.
AIRING에 각별히 주의하세요
- 천식이나 호흡이 악화되면 즉시 의사에게 연락하십시오.
- 경구 투여는 급성 천식 발작의 치료에 사용해서는 안 됩니다. 발작이 발생하면 의사의 지시를 따르십시오. 항상 자녀의 천식 발작에 대한 응급 흡입 약물을 소지하십시오.
- 자녀가 의사가 처방한 모든 천식 약을 복용하는 것이 중요합니다. AIRING은 의사가 자녀에게 처방한 다른 천식 치료제 대신 사용해서는 안 됩니다.
- 자녀가 항천식제를 복용하는 경우 독감 유사 증후군, 팔이나 다리의 따끔거림 또는 접촉 감소, 폐 증상 악화 및/또는 발적과 같은 증상의 조합을 경험할 경우 주의해야 합니다. 피부, 그들은 의사와상의해야합니다.
- 천식을 악화시키는 경우 아세틸살리실산(아스피린) 또는 항염증제(비스테로이드성 항염증제 또는 NSAID라고도 함)를 복용해서는 안 됩니다.
어린이에게 사용
2~5세 어린이의 경우 AIRING 4mg 츄어블 정제를 사용할 수 있습니다.
6~14세 어린이의 경우 AIRING 5mg 츄어블 정제를 사용할 수 있습니다.
Interactions 어떤 약이나 음식이 Airing의 효과를 바꿀 수 있습니까?
일부 약물은 AIRING의 작동 방식을 방해하거나 AIRING은 다른 약물의 작동 방식을 방해할 수 있습니다.
자녀가 처방전이 없는 약을 포함하여 다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용한 적이 있는지 의사에게 알리십시오.
AIRING을 시작하기 전에 자녀가 다음 약을 복용하고 있는지 의사에게 알리십시오.
- 페노바르비탈(간질 치료에 사용).
- 페니토인(간질 치료에 사용).
- 리팜피신(결핵 및 기타 감염 치료에 사용).
음식과 음료와 함께 AIRING 사용하기
AIRING 4mg 씹는 정제는 식사 직전이나 직후에 복용해서는 안됩니다. 적어도 식전 1시간 또는 식후 2시간 후에 복용해야 합니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신과 모유 수유
AIRING 4mg 츄어블 정제는 2세에서 5세 사이의 어린이에게 사용되어야 하기 때문에 이 섹션은 적용되지 않습니다. 그러나 다음 정보는 활성 물질인 몬테루카스트에 관한 것입니다.
임신 중 사용
임신 중이거나 임신을 원하는 경우 AIRING을 복용하기 전에 의사와 상의해야 합니다. 의사는 이러한 상황에서 AIRING을 복용할 수 있는지 여부를 결정할 것입니다.
모유 수유 중 사용
AIRING이 모유에 나타날 수 있는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 모유 수유 중이거나 모유 수유를 계획 중인 경우 AIRING을 복용하기 전에 의사와 상의해야 합니다.
운전 및 기계 사용
운전 및 기계 사용 능력에는 영향이 없을 것으로 예상됩니다.
그러나 약물에 대한 개인의 반응은 다를 수 있습니다. AIRING과 함께 매우 드물게 보고된 일부 부작용(예: 현기증 및 졸음)은 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.
AIRING의 일부 성분에 대한 중요 정보
에어링 츄어블 정제에는 페닐알라닌의 공급원인 아스파탐이 포함되어 있습니다. 자녀에게 페닐케톤뇨증(희귀 유전성 대사 장애)이 있는 경우 4mg 씹는 정제에는 정제당 페닐알라닌 0.674mg에 해당하는 양의 페닐알라닌이 포함되어 있습니다.
복용량, 투여 방법 및 시간 사용법 Airing : Posology
- 이 약은 성인의 감독하에 어린이에게 투여해야 합니다.
- 아이는 의사가 처방한 대로 하루에 한 알씩만 복용해야 합니다.
- 자녀에게 증상이 없거나 급성 천식 발작이 있는 경우에도 이 약을 복용해야 합니다.
- 항상 의사가 말한 대로 정확하게 AIRING을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사나 약사와 상의해야 합니다.
- 정제를 입으로 가져갑니다.
2~5세 어린이용
매일 저녁에 4mg의 씹을 수 있는 정제 1개를 복용하십시오. AIRING 4mg 씹는 정제는 식사 직전이나 직후에 복용해서는 안됩니다. 적어도 식전 1시간 또는 식후 2시간 후에 복용해야 합니다.
자녀가 AIRING을 복용하는 경우 동일한 활성 물질인 몬테루카스트를 함유한 다른 제품을 복용하지 않도록 하십시오.
아이에게 AIRING을 주는 것을 잊은 경우
처방된 대로 AIRING을 복용하십시오. 단, 복용을 잊은 경우에는 평소 복용량으로 계속 복용하십시오. 잊은 정제를 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
자녀가 AIRING 복용을 중단하는 경우
AIRING 치료는 자녀가 계속 복용해야 천식에 효과적일 수 있으므로 의사가 처방한 기간 동안 AIRING을 계속 복용하는 것이 중요합니다. 이것은 아기의 천식을 조절하는 데 도움이 됩니다.
AIRING 사용에 대해 더 궁금한 사항이 있으면 의사나 약사에게 문의하세요.
과다 복용 너무 많이 취한 경우해야 할 일 Airing
즉시 의사와 상의하십시오. 과다 복용 보고의 대부분에서 바람직하지 않은 영향은 없었습니다. 성인과 소아에서 과량투여로 가장 흔히 보고되는 증상은 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토 및 과잉행동을 포함합니다.
부작용 Airing의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 AIRING은 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 겪는 것은 아닙니다.
몬테루카스트 4mg 츄어블 정제를 사용한 임상 시험에서 몬테루카스트와 관련된 것으로 여겨지는 가장 일반적으로 보고된 부작용(환자 100명 중 1명 이상, 소아 환자 10명 중 1명 미만에서 발생)은 다음과 같습니다.
- 복통
- 갈증
또한 몬테루카스트 10mg 필름코팅정 및 5mg 츄어블정을 사용한 임상 연구에서 다음과 같은 부작용이 보고되었습니다.
- 두통
이러한 부작용은 일반적으로 경미했으며 위약(약제 성분이 포함되지 않은 정제)으로 치료받은 환자보다 몬테루카스트 치료를 받은 환자에서 더 자주 발생했습니다.
아래 나열된 가능한 부작용의 빈도는 다음 규칙을 사용하여 정의됩니다.
- 매우 흔함(10명 중 1명 이상의 사용자에게 영향)
- 일반(100명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미침)
- 흔하지 않음(1,000명 중 1명에서 10명의 사용자에게 영향을 미침)
- 희귀(10,000명 중 1~10명의 사용자에게 영향)
- 매우 드물다(10,000명 중 1명 미만의 사용자에게 영향)
또한 이 약을 상업적으로 사용할 때 다음과 같은 부작용이 보고되었습니다.
- 상기도 감염(매우 흔함)
- 출혈 경향 증가(희귀)
- 피부 발진, 얼굴, 입술, 혀 및/또는 목의 부종을 포함한 알레르기 반응으로 호흡이나 삼키는 데 어려움을 유발할 수 있음(흔하지 않음)
- 행동 및 기분의 변화 [꿈의 변화(악몽, 불면증, 몽유병, 과민성, 불안, 안절부절, 공격적 행동 또는 적개심을 포함한 동요, 우울증(흔하지 않음), 떨림(희귀), 환각, 생각 및 행동 자살(매우 드물게) ]
- 현기증, 졸음, 따끔거림, 경련(흔하지 않음)
- 심계항진(드문)
- 코피(흔하지 않음)
- 설사, 메스꺼움, 구토(공통); 구강 건조, 소화 장애(흔하지 않음)
- 간염(간의 염증)(매우 드물게)
- 타박상, 가려움증, 두드러기(흔하지 않음), 다리 전면에 가장 흔하게 위치하는 피하 조직의 붉은 통증 부종(결절 홍반)(매우 드물게)
- 관절 또는 근육통, 근육 경련(흔하지 않음)
- 발열(공통); 피곤함, 아프고, 부어오름(흔하지 않음)
독감 유사 형태, 팔이나 다리의 따끔거림 또는 무감각, 폐 증상의 악화 및/또는 피부 발진과 같은 복합 증상이 몬테루카스트를 사용한 천식 환자의 치료 중 매우 드문 경우에서 보고되었습니다. . 이러한 증상 중 하나 이상이 발생하면 환자는 약 복용을 중단하고 즉시 의사에게 연락해야 합니다.
부작용에 대한 자세한 내용은 의사나 약사에게 문의하십시오. 위에 나열된 것 이외의 부작용이 있거나 증상이 지속되거나 악화되는 경우 의사 또는 약사에게 보고하십시오.
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
AIRING을 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
EXP 단어 뒤에 6자리 숫자가 있는 레이블에 표시된 만료 날짜 이후에는 AIRING을 사용하지 마십시오. 처음 두 숫자는 월을 나타냅니다. 마지막 4개는 연도를 나타내며 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
빛과 습기로부터 보호하기 위해 원래 패키지에 25 ° C를 초과하지 않는 온도에서 보관하십시오.
약품은 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 버리는 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
AIRING에 포함된 내용
- 활성 성분은 몬테루카스트입니다. 각 정제에는 몬테루카스트 4mg에 해당하는 몬테루카스트 나트륨이 포함되어 있습니다.
- 다른 성분은 만니톨(E421), 미세결정질 셀룰로스, 크로스카멜로스 나트륨, 적색 산화철(E172), 하이드록시프로필셀룰로스, 체리 향(글리세롤 트리아세테이트(E1518)도 포함), 아스파탐(E951) 및 마그네슘 스테아레이트입니다.
AIRING의 외관 및 패키지 내용물 설명
28정이 들어있는 상자: 각각 7정씩 4개의 물집이 들어 있습니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
4MG 방영중
02.0 질적 및 양적 구성
하나의 씹는 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 몬테루카스트 나트륨, 몬테루카스트 4mg에 해당.
부형제: 아스파탐(E951) 1.2mg/정.
부형제의 전체 목록은 "부형제 목록" 섹션을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
츄어블 태블릿.
분홍색, 원형, 양면 볼록형, 직경 8.5mm, 한 면에 "4"가 새겨져 있습니다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
AIRING은 흡입용 코르티코스테로이드로 적절하게 조절되지 않는 지속성 경증/중등도 천식 환자의 보조 요법으로 천식 치료에 사용되며, 속효성 "천식의 임상적 조절이 부적절합니다.
AIRING은 최근에 경구 코르티코스테로이드를 사용해야 하는 심각한 천식 발작의 병력이 없고 흡입 코르티코스테로이드를 사용할 수 없습니다("용법 및 투여 방법" 섹션 참조).
AIRING은 운동 유발 기관지 수축이 주성분인 2세부터 천식 예방에도 사용된다.
04.2 용법 및 투여 방법
이 약은 성인의 감독하에 어린이에게 투여해야 합니다. 2~5세 소아 환자의 용량은 1일 4mg 씹는 알약 1개를 저녁에 복용합니다. AIRING은 식사와 함께 복용할 경우 식전 1시간 또는 식후 2시간에 복용해야 하며 이 연령대에서는 용량 조절이 필요하지 않으며 2세 미만의 일반 소아에게는 4mg 츄어블정 제형을 권장하지 않는다.
일반 권장 사항. 천식 조절 매개변수에 대한 AIRING의 치료 효과는 하루 이내에 분명해집니다. 천식이 조절되고 있거나 천식이 악화되는 기간에도 계속 에어링을 복용하도록 환자에게 조언합니다.
신부전 또는 경증 내지 중등도의 간장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간장애 환자에 대한 데이터는 없습니다. 복용량은 남녀 모두 동일합니다.
방송 지속적인 경증 천식에 대한 저용량 흡입 코르티코스테로이드의 대체 치료 옵션:
몬테루카스트의 사용은 중등도 지속성 천식 환자에서 단독 요법으로 권장되지 않습니다. 몬테루카스트의 사용은 경도 지속성 천식이 있는 어린이의 경우 저용량 흡입 코르티코스테로이드에 대한 대체 치료 옵션으로만 고려해야 합니다. 경구 코르티코스테로이드를 필요로 하는 심각한 천식 발작의 최근 병력 및 흡입 코르티코스테로이드를 사용할 수 없는 것으로 나타난 환자("치료 적응증" 참조). 지속성 경증 천식은 일주일에 한 번 이상 하루에 한 번 미만으로 발생하는 천식 증상과 한 달에 두 번 이상 일주일에 한 번 미만으로 발생하는 야간 증상으로 정의됩니다. 에피소드 사이의 폐 기능은 정상입니다. 추적관찰(보통 1개월 이내) 동안 천식이 만족스럽게 조절되지 않는 경우 천식의 점진적인 치료 접근법에 따라 추가 또는 다른 항염증 치료의 필요성을 고려해야 하며 환자는 주기적으로 천식 조절에 대한 평가를 받아야 합니다. .
운동 유발성 기관지 수축이 주성분인 2세에서 5세 사이의 환자에서 천식 예방으로 AIRING :
2~5세 환자에서 운동 유발성 기관지 수축이 흡입 코르티코스테로이드 치료가 필요한 지속성 천식의 주요 증상일 수 있으므로 환자는 치료 2~4주 후에 평가해야 합니다. 또는 다른 치료법을 고려해야 합니다.
천식에 대한 다른 치료법과 관련된 AIRING 요법:
AIRING 치료가 흡입 코르티코스테로이드에 대한 추가 요법으로 사용되는 경우 AIRING은 흡입 코르티코스테로이드를 갑자기 대체해서는 안 됩니다("사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항" 섹션 참조).
10mg 필름코팅정은 15세 이상의 성인과 청소년이 사용할 수 있습니다.
5mg 씹는 정제는 6세에서 14세 사이의 환자에게 제공됩니다.
투여 방법
정제를 씹어야 합니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
환자에게 급성 천식 발작의 치료를 위해 경구 몬테루카스트를 사용하지 말고 그러한 상태에서 일반적으로 사용되는 적절한 응급 약물을 준비하도록 조언합니다. 급성 발작의 경우 흡입?-아드레날린 작용제를 사용해야 합니다. 환자가 작용제를 더 많이 흡입해야 하는 경우 -아드레날린이 평소보다 많으면 가능한 한 빨리 담당 의사에게 연락해야 합니다.
Montelukast는 흡입 또는 경구 코르티코스테로이드를 갑자기 대체해서는 안 됩니다.
몬테루카스트의 병용투여로 코르티코스테로이드의 경구 용량을 감소시킬 수 있다는 데이터는 없습니다.
드문 경우지만 몬테루카스트를 포함한 항천식제를 투여받는 환자는 전신성 호산구 증가증을 경험할 수 있으며, 종종 치료로 치료되는 상태인 Churg-Strauss 증후군과 유사한 혈관염의 임상적 특징으로 나타납니다. 이러한 경우는 항상 그런 것은 아니지만 일반적으로 경구 코르티코스테로이드 요법의 감소 또는 중단과 관련이 있습니다.
류코트리엔 수용체 길항제가 Churg-Strauss 증후군의 발병과 관련될 가능성을 배제하거나 확립할 수 없습니다. 의사는 호산구 증가증, 혈관성 발진, 폐 증상 악화, 심장 합병증 및/또는 신경병증에 대해 환자를 모니터링해야 합니다. 이러한 증상이 나타나는 환자를 평가하고 치료 요법을 재고해야 합니다.
2세 미만의 소아 집단에서 4mg 츄어블 정제의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. 따라서, 그들의 사용은 연령 미만에서 권장되지 않습니다.
AIRING은 페닐알라닌의 공급원인 아스파탐을 함유하고 있습니다. 페닐케톤뇨증이 있는 환자는 각 4mg 씹는 정제에 페닐알라닌이 0.674mg/용량에 해당하는 양으로 포함되어 있다는 점에 유의해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
몬테루카스트는 천식의 예방 및 만성 치료에 일반적으로 사용되는 다른 약물과 함께 투여할 수 있습니다. 약물 상호작용 연구에서 몬테루카스트의 권장 임상 용량은 다음 약물의 약동학에 임상적으로 중요한 영향을 미치지 않았습니다: 테오필린, 프레드니손, 프레드니솔론, 피임약 경구(ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin 및 warfarin.
몬테루카스트의 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 페노바르비탈과 병용 투여한 피험자에서 약 40% 감소했습니다. 몬테루카스트는 CYP 3A4에 의해 대사되므로 특히 어린이에게 몬테루카스트를 CYP 유도제와 병용 투여하는 경우 주의하십시오. 3A4, 예를 들어 페니토인, 페노바르비탈 및 리팜피신.
시험관 내 연구에 따르면 몬테루카스트는 CYP2C8의 강력한 억제제입니다. 그러나 몬테루카스트 및 로시글리타존(CYP2C8에 의해 주로 대사되는 약물에 대한 대표적인 테스트로 사용되는 기질)에 대한 임상 약물 상호작용 연구의 데이터에 따르면 몬테루카스트는 생체 내에서 CYP2C8을 억제하지 않습니다. 따라서 Montelukast는 이 효소에 의해 대사되는 약물(예: 파클리탁셀, 로시글리타존 및 레파글리니드)의 대사를 크게 변경하지 않을 것으로 예상됩니다.
04.6 임신과 수유
임신 중 사용
동물 연구는 임신이나 배태자 발달에 유해한 영향이 있음을 나타내지 않습니다.
임신 데이터베이스에서 사용할 수 있는 제한된 데이터는 전 세계적으로 시판 후 경험에서 거의 보고되지 않은 AIRING과 기형(사지 결함) 사이의 인과 관계의 존재를 시사하지 않습니다.
AIRING은 명확하게 필수적인 것으로 간주되는 경우에만 임신 중에 사용할 수 있습니다.
모유 수유 중 사용
쥐를 대상으로 한 연구에서 몬테루카스트가 모유로 분비되는 것으로 나타났습니다("전임상 안전성 데이터" 섹션 참조). 몬테루카스트가 수유 중인 여성의 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
AIRING은 명확하게 필수적인 것으로 간주되는 경우에만 모유 수유 중에 사용할 수 있습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
Montelukast는 운전이나 기계 사용 능력을 방해하는 것으로 생각되지 않지만, 매우 드문 경우에 일부 사람들이 졸음이나 현기증을 보고했습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
Montelukast는 임상 연구에서 다음과 같이 평가되었습니다.
• 약 4,000명의 15세 이상 성인 환자에 10mg 필름 코팅 정제
• 6~14세 소아 환자 약 1,750명에게 5mg의 씹는 정제
• 2세에서 5세 사이의 소아 환자 851명에게 4mg의 씹을 수 있는 정제.
다음과 같은 약물 관련 이상반응이 흔히 보고되었습니다(> 1/100, 위약:
제한된 수의 성인 환자에서 최대 2년 동안, 6세에서 14세 사이의 소아 환자에서 최대 12개월 동안 임상 시험에서 계속 치료를 받았음에도 안전성 프로파일은 변경되지 않았습니다.
누적 2~5세 소아 환자는 502명에서 최소 3개월, 338명은 6개월 이상, 534명은 12개월 이상 몬테루카스트 치료를 받았다. 장기간 치료를 해도 안전성 프로파일은 이 환자들에게서도 변하지 않았습니다.
마케팅 후 경험
시판 후 사용에서 보고된 이상 반응은 시스템 기관 등급 및 특정 이상 경험 용어에 따라 아래 표에 나열되어 있습니다. 빈도 범주는 관련 임상 연구를 기반으로 추정되었습니다.
04.9 과다 복용
몬테루카스트 과다복용 치료에 대한 구체적인 정보는 없습니다. 만성 천식 연구에서 몬테루카스트는 성인 환자에게 22주 동안 최대 200mg/일, 단기 연구에서는 약 1주 동안 최대 900mg/일을 투여했으며 임상적으로 중요한 이상반응은 없었습니다.
시판 후 경험과 몬테루카스트에 대한 임상 시험에서 급성 과량 투여에 대한 보고가 있었습니다. 여기에는 최대 1000mg(42개월 어린이의 경우 약 61mg/kg)을 투여한 성인 및 어린이의 보고가 포함됩니다. 관찰된 실험실 결과는 다음과 같습니다. 성인 및 소아 환자의 안전성 프로파일과 일치 대부분의 과량 투여 사례에서 부작용은 없었습니다 가장 빈번하게 관찰된 부작용은 몬테루카스트의 안전성 프로파일과 일치했으며 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토 및 정신 운동 과잉 행동.
몬테루카스트가 복막투석 또는 혈액투석으로 투석가능한지는 알려져 있지 않다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 폐쇄성 기도 질환에 대한 기타 전신 약물. 류코트리엔 수용체 길항제.
ATC 코드: R03D C03.
시스테닐-류코트리엔(LTC4, LTD4, LTE4)은 비만 세포 및 호산구를 포함한 다양한 세포에서 방출되는 강력한 염증성 에이코사노이드입니다. 이러한 중요한 천식 매개체는 호흡기에서 인간에서 발견되는 시스테닐-류코트리엔 수용체(CysLT)에 결합하여 기관지 수축, 점막 분비, 혈관 투과성 및 호산구 동원을 포함하여 호흡기에 다양한 영향을 유발합니다.
Montelukast는 CysLT1 수용체에 높은 친화력과 선택도로 결합하는 경구 활성 화합물입니다. 임상 연구에서 몬테루카스트 5mg과 같은 저용량은 LTD4의 흡입으로 인한 기관지 수축을 억제하며 경구 투여 후 2시간 이내에 기관지 확장이 관찰되었습니다. 몬테루카스트. 몬테루카스트 치료는 항원 '노출'로 인한 기관지 수축의 초기 단계와 후기 단계를 모두 억제했습니다. Montelukast는 위약과 비교하여 성인 및 소아 환자 모두에서 말초 혈액 호산구를 감소시켰습니다. 별도의 연구에서 몬테루카스트 치료는 기도 호산구를 유의하게 감소시켰습니다('객담 검사' 결과). 2~14세의 성인 및 소아 환자에서 몬테루카스트는 위약과 비교하여 말초혈액 호산구를 감소시키면서 천식의 임상적 조절을 개선했습니다.
성인과 위약을 대상으로 한 연구에서 몬테루카스트 1일 1회 10mg은 아침에 FEV1(기준선에서 10.4% 대 2.7%로의 변화), 아침 최대 호기 유량(PEFR)(기준선에서 24.5리터/분 대 3.3 l/min), α-아드레날린 작용제의 총 사용량을 상당히 감소시킵니다(기준선에서 -26.1% 대 -4.6%의 변화).환자가 보고한 주야간 증상 점수의 개선은 위약 그룹보다 유의하게 우수했습니다.
성인 연구에서 몬테루카스트는 흡입 코르티코스테로이드에 의해 유도된 효과에 부가적인 임상 효과를 제공하는 것으로 나타났습니다(FEV1에서 흡입 베클로메타손 + 몬테루카스트 대 베클로메타손의 기준선으로부터 각각 백분율 변화: 5.43% 대 104% 및 α -아드레날린 작용제 사용). : -8.70% 대 2.64%) 몬테루카스트에 대한 초기 반응은 흡입된 베클로메타손(200mcg 1일 2회, 스페이서 장치를 통해 투여)보다 빠른 것으로 나타났지만 베클로메타손은 전체 12주 연구 기간 동안 더 큰 평균 효과를 제공했습니다. (FEV1에서 몬테루카스트 대 베클로메타손에 대한 기준선으로부터의 백분율 변화: 각각 7.49% 대 13.3% 및 α-아드레날린 작용제의 사용: -28.28% 대 -43.89%). 그러나 "몬텔루카스트로 치료받은 환자의 높은 비율은 베클로메타손과 유사한 임상 반응을 달성했습니다(예: 베클로메타손으로 치료한 환자의 50%는 기준선보다 약 11% 이상의 FEV1 개선을 달성한 반면, 약 42% 몬테루카스트 치료를 받은 환자의 비율이 동일한 반응을 보였습니다).
2세에서 5세 사이의 소아 환자를 대상으로 한 12주간의 위약 대조 연구에서 montelukast 4mg 1일 1회는 대조 요법(흡입/분무 코르티코스테로이드 또는 흡입/분무 크로모글리산나트륨)의 병용 사용과 상관없이 위약에 비해 천식 조절 매개변수를 개선했습니다. . 환자의 60%는 다른 대조 요법으로 치료를 받지 않았습니다. Montelukast는 위약과 비교하여 주간 증상(기침, 천명, 호흡 곤란 및 제한된 운동 활동 포함) 및 야간 증상을 개선했으며, 위약과 비교하여 Montelukast는 또한 "필요에 따라" 사용을 줄였습니다. 몬테루카스트 요법을 받은 환자는 위약을 받은 환자보다 천식이 없는 기간이 더 길었습니다. 치료는 첫 번째 투여 후에 효과를 나타냈습니다.
경증 천식과 간헐적 악화가 있는 2~5세 소아 환자를 대상으로 한 12개월 위약 대조 연구에서, 몬테루카스트 4mg 1일 1회는 위약(1.60 EE)에 비해 연간 악화 빈도(EE)를 유의하게 감소(p≤0.001)했습니다. 대 각각 2.34 EE), [EE는 ?-작용제, 코르티코스테로이드(경구 또는 흡입)의 사용이 필요한 주간 증상이 있는 연속 3일 또는 천식으로 인한 입원으로 정의됨] 연간 EE 비율의 감소는 31.9%, 95% CI가 16.9, 44.1입니다.
6세에서 14세 사이의 소아 환자를 대상으로 한 8주간의 연구에서 위약과 비교하여 몬테루카스트 5mg 1일 1회는 호흡 기능을 유의하게 개선했습니다(기준 FEV1에서 8.71%의 변화). 대 4.16%; AM PEFR 27.9 l/min의 기준선으로부터의 변화 대 17.8 l/분) 및 필요에 따라 "-작용제의 사용"을 감소시켰다(기준선에서 -11.7% 대 + 8.2%의 변화).
6세에서 14세 사이의 지속성 경도 천식이 있는 소아 환자에서 천식 조절에 대한 몬테루카스트와 흡입형 플루티카손의 효능에 대한 12개월 비교 연구에서 몬테루카스트는 구조 요법이 필요하지 않은 일수 증가율에서 플루티카손보다 열등하지 않았습니다. RFD), 1차 종료점. 12개월 치료 기간 동안 RFD의 평균 백분율은 몬테루카스트 그룹에서 61.6에서 84.0으로, 플루티카손 그룹에서 60.9에서 86.7로 증가했습니다. 최소 제곱(LS) 평균 증가율에서 그룹 간의 차이는 통계적으로 유의했습니다(-2.8, 95% CI -4.7, -0.9). 그러나 보다.
몬테루카스트와 플루티카손 모두 12개월 치료 기간에 걸쳐 평가된 이차 변수에 대한 천식 조절을 개선했습니다: VEF1은 몬테루카스트 그룹에서 1.83에서 2.09로, 플루티카손 그룹에서 1.85에서 2.14리터 증가했습니다. 그룹 간의 FEV1은 -0.02리터였으며 95% CI는 -0.06, 0.02였습니다. FEV1의 예상 백분율이 기준선으로부터 증가하는 것은 몬테루카스트 치료군에서 0.6%, 플루티카손군에서 2.7%였다.기준선으로부터 FEV1의 예상 백분율 변화에 대한 LS 평균의 차이는 -2.2%였으며, 95% CI -3.6, -0.7. β-효능제를 사용한 일수의 백분율은 몬테루카스트 군에서 38.0에서 15.4로, 플루티카손 군에서 38.5에서 12.8로 감소했습니다. LS의 군간 차이는 일수의 백분율을 의미합니다. β-효능제 사용은 2.7이었고 95% CI는 0.9, 4, 5였습니다.
천식 발작이 있는 환자의 비율(스테로이드 치료가 필요한 천식 악화 기간으로 정의됨) 운영 체제 당, 예정에 없던 의료 방문, 응급실 방문 또는 입원)은 몬테루카스트 군에서 32.2, 플루티카손 군에서 25.6이었고; 승산비(95% CI)는 1.38이었습니다.
연구 기간 동안 전신(주로 경구) 코르티코스테로이드를 사용한 환자의 비율은 몬테루카스트 그룹에서 17.8%, 플루티카손 그룹에서 10.5%였습니다. 그룹 간 LS 평균의 차이는 7.3%였으며 95% CI는 2.9, 11.7이었습니다.
성인을 대상으로 한 12주간의 연구에서 운동 유발성 기관지 수축(BIE)의 유의한 감소가 입증되었습니다(FEV1의 최대 감소: 몬테루카스트의 경우 22.33% 대 위약의 경우 32.40%; 기준선에서 5% 이상 차이가 나지 않는 값으로 FEV1의 회복 시간: 44.22분 대 60.64분)
이 효과는 12주간의 연구 기간 동안 일관되게 반복되었습니다. BIE의 감소는 6세에서 14세 사이의 소아 환자에 대한 단기 연구에서도 입증되었습니다(FEV1의 최대 감소: 18.27% 대 26.11%; 기준선에서 5% 이상 차이가 나지 않는 값으로 FEV1의 회복 시간: 17.76분 대 27.98분). 두 연구 모두에서 1일 1회 투여 간격이 끝날 때 효과가 입증되었습니다.
흡입 및/또는 경구 코르티코스테로이드와 병용 치료를 받는 아스피린 민감성 천식 환자에서 위약과 비교하여 몬테루카스트 치료는 천식 조절에서 상당한 개선을 가져왔습니다(FEV1의 기준선으로부터 백분율 변화: 8.55% 대 -1.74%; 기준선과 비교하여 α-아드레날린 작용제의 총 사용 감소: -27.78% 대 2,09%).
05.2 약동학적 특성
흡수
Montelukast는 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. 10mg 필름코팅정의 경우, 성인에서 최대 혈장 농도(Cmax)의 평균값은 공복 상태에서 투여 후 3시간(Tmax)에 도달하였고 경구 투여 후 평균 생체이용률은 64% 경구 생체이용률 및 Cmax 식사의 영향을 받지 않는다 기준. 10mg의 필름코팅정을 음식섭취시간과 관계없이 투여한 임상시험에서 안전성과 유효성이 입증되었다.
5mg 씹는 정제의 경우 공복 상태에서 2시간 투여 후 성인 Cmax에 도달하며 경구 투여 후 평균 생체이용률은 73%이고 식사와 함께 63%로 감소합니다. 기준.
2~5세의 공복 상태의 소아 환자에게 4mg의 저작정을 투여한 후 2시간 이내에 Cmax에 도달합니다. 평균 C는 66%보다 크고 C min은 10mg 정제를 복용하는 성인의 것보다 낮습니다.
분포
몬테루카스트의 99% 이상이 혈장 단백질에 결합되어 있습니다. 몬테루카스트 분포의 정상 상태 부피는 평균 8-11리터입니다. 방사성 표지된 몬테루카스트를 사용한 쥐 연구는 혈액 뇌 장벽을 통한 최소 분포를 나타냅니다. 또한, 투여 24시간 후 방사성 표지 물질의 농도는 다른 모든 조직에서 최소인 것으로 밝혀졌습니다.
생체 변형
Montelukast는 광범위하게 대사됩니다. 치료 용량으로 수행된 연구에서 몬테루카스트 대사물의 혈장 농도는 성인과 어린이 모두에서 정상 상태에서 검출할 수 없었습니다.
교육 시험관 내 인간 간 마이크로솜을 사용하여 시토크롬 P450 3A4, 2A6 및 2C9가 몬테루카스트의 대사에 관여함을 나타냅니다. 추가 발견을 바탕으로 시험관 내 인간 간 마이크로솜에서 몬테루카스트는 치료 혈장 농도에서 사이토크롬 P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 또는 2D6을 억제하지 않습니다. 몬테루카스트의 치료 효과에 대한 대사 산물의 기여는 미미합니다.
제거
건강한 성인의 경우, 정리 몬테루카스트의 혈장 농도는 평균 45mL/분입니다. 방사성 표지된 용량의 몬테루카스트를 경구 투여한 후 5일간의 대변 검사에서 방사능의 86%가 검출되었으며 소변에서 0.2% 미만이 검출되었습니다. 이러한 데이터는 경구 투여 후 몬테루카스트의 생체이용률과 관련된 데이터와 함께 몬테루카스트와 그 대사체가 거의 전적으로 담즙을 통해 배설됨을 나타냅니다.
환자의 특성
고령자 또는 경증 내지 중등도의 간장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 신부전 환자에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 몬테루카스트와 그 대사물은 주로 담즙 경로를 통해 제거되므로 신부전 환자에서 용량 조절이 예상되지 않습니다. 중증 간장애 환자에 대한 몬테루카스트의 약동학 데이터는 없습니다(Child-Pugh 점수> 9).
몬테루카스트 고용량(성인 권장 용량의 20~60배)에서 오필린의 혈장 농도 감소가 관찰되었으며 1일 1회 권장 용량 10mg에서는 이러한 효과가 관찰되지 않았습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
동물 독성 연구에서 SGPT(ALT), 포도당, 인 및 트리글리세리드의 경미하고 일시적인 혈청 생화학적 변화가 관찰되었습니다 동물의 독성 징후는 타액분비 증가, 위장 증상, 묽은 변 및 전해질 불균형이었습니다. 이는 임상 용량으로 관찰된 전신 노출의 > 17배를 제공한 용량에서 발생했습니다.원숭이의 경우 150mg/kg/일의 용량에서 시작하여 바람직하지 않은 효과가 나타났습니다(임상 용량으로 관찰된 전신 노출의 > 232배). 동물 연구에서 몬테루카스트는 임상 전신 노출을 24배 이상 초과하는 전신 노출에서 수태능 및 생식 능력에 영향을 미치지 않았습니다. 노출) 신생아의 체중이 약간 감소하는 것이 관찰되었습니다. 토끼 연구에서 "전신 노출" > 24배에서 대조군보다 "불완전한 골화의 발생률이 더 높은 것으로 관찰되었습니다. 래트에서는 이상이 관찰되지 않았다. Montelukast는 태반 장벽을 가로질러 동물의 모유로 배설되는 것으로 나타났습니다.
최대 5,000mg/kg의 단일 경구 투여 후 마우스와 쥐에서 사망은 발생하지 않았습니다(마우스와 쥐에서 각각 15,000mg/m2 및 30,000mg/m2). 용량은 성인 권장량의 25,000배(성인 환자의 체중 50kg 기준)에 해당한다.
Montelukast는 마우스에서 최대 500mg/kg/day(임상 투여량으로 관찰된 전신 노출의 약 200배)의 용량에서 UVA, UVB 또는 가시광선 스펙트럼에 대한 광독성이 없는 것으로 밝혀졌습니다.
Montelukast는 시험관 내 및 생체 내 시험에서 돌연변이를 유발하지 않았으며 설치류에서 발암성을 나타내지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
만니톨(E421), 미세결정질 셀룰로스, 크로스카멜로스 나트륨, 적색 산화철(E172), 하이드록시프로필셀룰로스, 체리 향(글리세롤 트리아세테이트(E1518)도 포함), 아스파탐(E951) 및 마그네슘 스테아레이트.
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
2 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛과 습기로부터 보호하기 위해 원래 패키지에 25 ° C를 초과하지 않는 온도에서 보관하십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
판지 상자와 PA / 알루미늄 / PVC // 28개의 정제가 들어 있는 알루미늄 물집.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시는 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
국제 화학 연구소 DR. 주세페 렌데 S.r.l. - Salaria를 통해 n. 1240 - 00138 로마
08.0 마케팅 승인 번호
AIC n. 041494016 - AIRING 4mg 츄어블 정제 - 28정
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2013년 2월 12일 AIFA 결정