유효 성분: 펠로디핀
Prevex 5mg 서방정
Prevex 10mg 서방정
Prevex가 사용되는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
항고혈압 및 항협심증 활성을 갖는 디히드로피리딘 유도체.
고혈압. 안정형 협심증
Prevex를 사용해서는 안 되는 경우의 금기 사항
임신; 펠로디핀 또는 부형제에 대한 알려진 과민증; 보상되지 않은 심부전; 급성 심근경색증; 불안정 협심증; 혈역학적으로 유의한 심장 판막 폐쇄; 심장 유출의 동적 폐쇄, 심장성 쇼크.
사용 시 주의사항 프레벡스를 복용하기 전에 알아야 할 사항
펠로디핀은 심각한 저혈압을 유발하여 빈맥을 유발할 수 있으며, 이는 소인이 있는 환자에서 심근허혈을 유발할 수 있습니다.
펠로디핀은 빈맥이 발생하는 경향이 있는 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
펠로디핀은 간을 통해 제거됩니다. 결과적으로 간 기능이 명확하게 감소된 환자에서 더 높은 치료 농도와 우수한 반응을 기대할 수 있습니다(용량, 투여 방법 및 시간 섹션 참조).
현저한 치은염/치주염이 있는 환자에서 경미한 치은 증식이 보고되었습니다. 이러한 증식은 "주의 깊은 치과 위생"에 의해 예방하거나 되돌릴 수 있습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 Prevex의 효과를 바꿀 수 있습니까?
효소적 상호작용
펠로디핀은 시토크롬 P450 3A4(CYP3A4)에 의해 간에서 대사됩니다. CYP3A4 억제제 및 유도제는 펠로디핀 혈장 농도에 영향을 미칠 수 있습니다.
펠로디핀의 혈장 농도를 증가시키는 상호작용
시메티딘, 에리트로마이신, 이트라코나졸, 케토코나졸, 항HIV 약물/프로테아제 억제제(예: 리토나비르) 및 자몽 주스에 존재하는 특정 플라보노이드와 같은 시토크롬 P450 3A4의 효소 억제제는 펠로디핀의 혈장 농도를 증가시키는 것으로 나타났습니다.
페니토인, 카르바마제핀, 리팜피신, 바르비투르산염, 에파비렌즈, 네비라핀 및 Hypericum Perforatum(세인트 존스 워트)과 같은 사이토크롬 P450 3A4 효소 유도제의 혈장 농도 감소를 유발하는 상호 작용은 펠로디핀의 혈장 농도 감소를 유발할 수 있습니다.
기타 상호작용
시클로스포린: 펠로디핀은 시클로스포린의 혈장 농도에 변화를 일으키지 않습니다.
타크로리무스: 펠로디핀은 타크로리무스의 농도를 증가시킬 수 있습니다. 함께 복용하는 경우 타크로리무스의 혈청 농도를 조절해야 하며 타크로리무스의 용량을 조정해야 할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
Prevex에는 유당이 포함되어 있으므로 설탕에 대한 과민증이 확인되면 약을 복용하기 전에 의사와 상의하십시오.
불임, 임신 및 수유
임신: Prevex는 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
모유 수유: 펠로디핀은 모유에서 검출됩니다. 그러나 수유하는 동안 산모가 치료 용량을 복용하는 경우 이 약은 영아에게 영향을 미치지 않을 것입니다.
가임력: 환자의 가임력에 대한 데이터가 없습니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
현기증이나 피로가 산발적으로 발생할 수 있으므로 환자는 운전이나 기계 사용 전에 펠로디핀 치료에 어떻게 반응하는지 알아야 합니다.
복용량 및 사용 방법 Prevex 사용 방법: 복용량
고혈압
용량은 개별적으로 조정해야 합니다.
치료는 1일 1회 5mg의 용량으로 시작할 수 있습니다. 필요한 경우 환자의 반응에 따라 1일 2.5mg으로 감량하거나 10mg으로 증량할 수 있다. 필요한 경우 다른 항고혈압제를 추가할 수 있습니다.
일반적인 유지 용량은 1일 1회 5mg입니다.
간장애
간 장애가 있는 환자는 펠로디핀의 혈장 농도가 상승할 수 있으며 더 낮은 용량으로 치료에 반응할 수 있습니다(사용 시 주의사항 섹션 참조).
협심증
용량은 개별적으로 조정해야 합니다.
치료는 1일 1회 5mg으로 시작하여 필요에 따라 1일 1회 10mg으로 증량한다.
고령자 치료는 가장 낮은 용량으로 시작해야 합니다.
신장 장애
신기능 장애가 있는 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다.
소아 인구
소아 고혈압 환자에 대한 펠로디핀 사용에 대한 임상 시험에서 얻은 경험은 제한적입니다.
관리
정제는 아침에 복용하고 물과 함께 통째로 삼켜야 하며 서방성을 유지하기 위해 깨지거나 부수거나 씹어서는 안 됩니다. 정제는 공복에 또는 지방이나 탄수화물이 적은 가벼운 식사 후에 복용할 수 있습니다.
과다 복용 Prevex를 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
증상: 과다 복용은 현저한 저혈압 및 때때로 서맥과 함께 과도한 말초 혈관 확장을 유발할 수 있습니다.
치료: 필요한 경우 활성탄으로 위세척을 수행합니다.
심한 저혈압이 발생하면 대증 치료를 시작해야 합니다.
환자를 하지를 높게 하여 반듯이 눕힙니다.
서맥이 동반된 경우, 0.5-1mg의 아트로핀을 정맥내 투여해야 합니다.
이것으로 충분하지 않으면 생리학적 용액(식염수, 포도당 또는 덱스트란)을 주입하여 부피를 늘립니다. 상기의 조치가 불충분한 경우에는 α1-아드레날린 수용체에 대한 효과가 우세한 교감신경흥분제를 투여할 수 있다.
부작용 Prevex의 부작용은 무엇입니까
펠로디핀은 홍조, 두통, 심계항진, 현기증, 피로를 유발할 수 있습니다.
일반적으로 치료 시작 시 또는 투여 용량을 증량할 때 나타나는 이러한 반응은 일반적으로 일시적이며 시간이 지남에 따라 강도가 감소합니다.
펠로디핀은 또한 전모세혈관 확장에 의해 유발되고 전신 체액 저류와 관련이 없는 용량 의존적 발목 부종을 유발할 수 있습니다.
임상 시험에서 얻은 경험에 따르면 환자의 2%가 발목 부종의 발병으로 인해 치료를 중단했습니다.
뚜렷한 치은염/치주염이 있는 환자에서 경미한 치은 증식이 관찰되었습니다. 이 증식은 예방하거나 조심스러운 구강 위생으로 치료할 수 있습니다. 메스꺼움, 복통, 발진, 빈맥, 저혈압, 현기증, 감각 이상, 가려움증, 무력증, 말초 부종이 또한보고되었습니다. 관절통 및 근육통은 드물게보고되었습니다. , 두드러기, 구토, 실신, 발기 부전 및 성 영역 장애 .. 매우 드물게 과민 반응(예: 혈관 부종 및 발열), 간 효소 증가, 광과민성, 백혈구 파괴성 혈관염, 빈번한 배뇨 충동이 보고되었습니다.
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
패키지 전단지에 설명되어 있지 않더라도 의사 또는 약사에게 바람직하지 않은 영향을 알리는 것이 중요합니다.
만료 및 보유
만료: 패키지에 인쇄된 만료 날짜를 참조하십시오.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오. 이 날짜는 손상되지 않고 적절하게 보관된 포장을 나타냅니다.
30 ° C 이하에서 보관하십시오.
어린이의 손이 닿지 않는 곳에 약품을 보관하십시오.
기타 정보
구성
Prevex 5mg 서방정
하나의 장기 방출 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 펠로디핀 5 mg.
프레벡스정 5mg은 분홍색의 원형 양면이 볼록한 정제로 한쪽 면에 "A/Fm", 다른 쪽에 "5"가 새겨진 직경 9mm이다.
부형제: 40 폴리옥실화 수소화 피마자유; 히드록시프로필셀룰로오스; 프로필 갈레이트; 하이프로멜로스; 규산알루미늄나트륨; 미정질 셀룰로오스; 무수 유당; 나트륨 스테아릴 푸마레이트; 폴리에틸렌 글리콜 6000; 이산화티타늄 E171; 산화철 E172; 카나우바 왁스; 정제수.
Prevex 10mg 서방정
하나의 장기 방출 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 펠로디핀 10 mg.
프레벡스정 10mg은 적갈색의 원형이고 양면이 볼록한 제제로 한쪽 면에 "A/FE", 다른 면에 "10"이 새겨진 직경 9mm이다.
부형제: 40 폴리옥실화 수소화 피마자유; 히드록시프로필셀룰로오스; 프로필 갈레이트; 하이프로멜로스; 규산알루미늄나트륨; 미정질 셀룰로오스; 무수 유당; 나트륨 스테아릴 푸마레이트; 폴리에틸렌 글리콜 6000; 이산화티타늄 E171; 산화철 E176; 카나우바 왁스; 정제수.
의약품 형태 및 함량
Prevex 5mg 서방정:
5 mg의 28 연장 방출 정제.
Prevex 10 mg 지속 방출 정제:
10mg의 서방정 14개.
10 mg의 28 연장 방출 정제 - 비시장 포장.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
프리벡스
02.0 질적 및 양적 구성
Prevex 5mg 서방정
각 정제에는 5mg의 펠로디핀이 들어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제:
각 정제에는 28mg의 유당과 5mg의 macrogolglycerol hydroxystearate가 들어 있습니다.
Prevex 10mg 서방정
각 정제에는 10mg의 펠로디핀이 들어 있습니다.
알려진 효과가 있는 부형제:
각 정제에는 28mg의 유당과 10mg의 macrogolglycerol hydroxystearate가 들어 있습니다.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
Prevex 5mg 서방정
정제는 분홍색의 원형이며 양면이 볼록하고 한 면에 A/Fm, 다른 면에 5가 새겨져 있고 지름 9mm이다.
Prevex 10mg 서방정
정제는 적갈색의 원형이며 양면이 볼록하고 한쪽에 A/FE가, 다른쪽에 10이 새겨진 직경 9mm이다.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
고혈압
안정형 협심증
04.2 용법 및 투여 방법
복용량
고혈압
용량은 개별적으로 조정해야 합니다. 1일 1회 5mg의 용량으로 치료를 시작할 수 있습니다. 필요한 경우 환자의 반응에 따라 1일 2.5mg으로 감량하거나 10mg으로 증량할 수 있다. 필요한 경우 다른 항고혈압제를 추가할 수 있습니다. 일반적인 유지 용량은 1일 1회 5mg입니다.
협심증
용량은 개별적으로 조정해야 합니다. 치료는 1일 1회 5mg으로 시작하고, 필요한 경우 1일 1회 10mg으로 증량한다.
노인 인구
가장 낮은 가용 용량으로 초기 치료를 고려해야 합니다.
신장 장애
신기능 장애가 있는 환자에서 용량 조절은 필요하지 않습니다.
간장애
간 장애가 있는 환자는 펠로디핀 혈장 농도가 상승할 수 있으며 더 낮은 용량으로 치료에 반응할 수 있습니다(섹션 4.4 참조).
소아 인구
소아 고혈압 환자에서 펠로디핀 사용에 대한 임상 시험 경험은 제한적입니다(섹션 5.1 및 5.2 참조).
투여 방법
정제는 아침에 복용하고 물과 함께 삼켜야 합니다. 장기간 방출 특성을 유지하기 위해 정제를 나누거나 부수거나 씹어서는 안 됩니다. 정제는 음식 없이 또는 지방이나 탄수화물이 적은 가벼운 식사 후에 복용할 수 있습니다.
04.3 금기 사항
• 임신
• 펠로디핀 또는 섹션 6.1에 나열된 첨가제에 과민증
• 보상되지 않은 심부전
• 급성 심근경색증
• 불안정 협심증
• 혈역학적으로 심각한 심장 판막 폐쇄
• 심장 유출의 동적 폐쇄
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
고혈압 응급 치료에서 펠로디핀의 효능과 안전성은 연구되지 않았습니다.
펠로디핀은 심각한 저혈압을 유발하여 빈맥을 유발할 수 있으며, 이는 민감한 환자에서 심근허혈을 유발할 수 있습니다.
펠로디핀은 간을 통해 제거됩니다. 결과적으로, 간 기능이 분명히 감소된 환자에서 더 높은 치료 농도와 우수한 반응을 기대할 수 있습니다(섹션 4.2 참조).
CYP3A4 효소를 유의하게 유도하거나 억제하는 약물의 병용 투여는 각각 혈장 펠로디핀 수치의 현저한 감소 또는 증가를 초래합니다. 따라서 병용 투여는 피해야 합니다(섹션 4.5 참조).
Prevex는 유당을 함유하고 있습니다. 갈락토오스 불내성 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안됩니다.
Prevex에는 위장 장애와 설사를 유발할 수 있는 피마자유가 포함되어 있습니다.
현저한 치은염/치주염이 있는 환자에서 경미한 치은 비대가 보고되었습니다. 이 확대는 "주의 깊은 치과 위생"으로 피하거나 되돌릴 수 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
펠로디핀은 시토크롬 P450 3A4(CYP3A4)에 의해 간에서 대사됩니다. CYP3A4 효소를 방해하는 물질과의 병용 투여는 펠로디핀의 혈장 농도에 영향을 미칠 수 있습니다.
효소적 상호작용
사이토크롬 P450 동종효소 3A4의 억제제 및 유도제는 펠로디핀의 혈장 농도에 영향을 미칠 수 있습니다.
펠로디핀의 혈장 농도를 증가시키는 상호작용
CYP3A4 효소의 효소 억제제는 펠로디핀의 혈장 농도를 증가시키는 것으로 나타났습니다.
Felodipine Cmax와 AUC는 강력한 CYP3A4 억제제인 itraconazole과 병용투여 시 각각 8배, 6배 증가하였고, felodipine과 erythromycin을 병용투여 시 felodipine Cmax와 AUC가 약 2.5배 증가하였다. 시메티딘은 펠로디핀 Cmax와 AUC를 약 55% 증가시켰으며 강력한 CYP3A4 억제제와의 병용은 피해야 합니다.
강력한 CYP3A4 억제제와 병용 투여 시 펠로디핀 노출 증가로 인한 임상적으로 유의한 이상반응의 경우, 펠로디핀 용량 조절 및/또는 CYP3A4 억제제 중단을 고려해야 합니다.
예:
• 시메티딘
• 에리스로마이신
• 이트라코나졸
• 케토코나졸
• 항 HIV/보철 억제제(예: 리토나비르)
• 자몽 주스에 함유된 특정 플라보노이드
Felodipine 정제는 자몽 주스와 함께 복용해서는 안됩니다.
펠로디핀의 혈장 농도 감소를 유발하는 상호작용
사이토크롬 P4503A4 시스템의 효소 유도제는 펠로디핀의 혈장 농도를 감소시키는 것으로 나타났습니다.
펠로디핀을 카바마제핀, 페니토인 또는 페노바르비탈과 병용투여했을 때, 펠로디핀 Cmax 및 AUC는 각각 82% 및 96% 감소했습니다. 강력한 CYP3A4 유도제와의 연관성은 피해야 합니다.
펠로디핀에 대한 노출 감소로 인해 효능이 부족한 경우, 강력한 CYP3A4 유도제와 함께 투여할 때 펠로디핀 용량 조정 및/또는 CYP3A4 유도제의 중단을 고려해야 합니다.
예:
• 페니토인
• 카르바마제핀
• 리팜피신
• 바르비투르산염
• 에파비렌즈
• 네비라핀
• Hypericum perforatum(세인트 존스 워트)
기타 상호작용
타크로리무스: 펠로디핀은 타크로리무스의 농도를 증가시킬 수 있습니다. 함께 복용하는 경우 타크로리무스 혈청 농도를 모니터링해야 하며 타크로리무스 용량을 조정해야 할 수 있습니다.
시클로스포린: 펠로디핀은 시클로스포린의 혈장 농도를 변화시키지 않습니다.
04.6 임신과 수유
임신
펠로디핀은 임신 중에는 사용해서는 안 됩니다. 펠로디핀의 약리 작용으로 인한 태아 발달에 대한 영향이 전임상 생식 독성 연구에서 보고되었습니다.
수유 시간
펠로디핀은 모유에서 검출되었으며 신생아에 대한 잠재적 영향에 대한 데이터가 부족하기 때문에 모유 수유 중에는 치료를 권장하지 않습니다.
비옥
펠로디핀이 환자의 생식능력에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다. 랫드의 생식 독성에 대한 전임상 연구(섹션 5.3 참조)에서, 치료에 가까운 용량에서 태아 발달에 영향을 미치지만 수태능에 미치는 영향은 보고되지 않았습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
펠로디핀은 운전 또는 기계 사용 능력에 경미하거나 중간 정도의 영향을 미칩니다. 펠로디핀을 복용하는 환자가 두통, 메스꺼움, 현기증 또는 피로를 호소하는 경우 반응 능력이 저하될 수 있으므로 치료 시작 시 특히 주의해야 한다.
04.8 바람직하지 않은 영향
안전 프로파일 요약
펠로디핀은 홍조, 두통, 심계항진, 현기증 및 피로를 유발할 수 있습니다. 이러한 반응의 대부분은 용량 의존적이며 치료 시작 시 또는 용량 증량 후에 나타납니다. 이러한 반응은 일반적으로 일시적이며 시간이 지남에 따라 감소합니다.
펠로디핀으로 치료받은 환자는 용량 의존적 발목 부종을 경험할 수 있습니다. 이것은 모세혈관 확장으로 인한 것이며 일반적인 수분 저류와는 관련이 없습니다.
현저한 치은염/치주염이 있는 환자에서 경미한 치은 비대가 보고되었습니다. 이 확대는 "주의 깊은 치과 위생"으로 피하거나 되돌릴 수 있습니다.
이상반응 표
아래 나열된 이상반응은 임상 시험 및 시판 후 단계에서 확인되었습니다.
다음 주파수 정의가 사용됩니다.
매우 흔함 ≥1 / 10
공통 ≥1/100,
흔하지 않음 ≥1 / 1,000,
희귀 ≥1 / 10,000,
매우 드물다
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있어 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용
증상
과다 복용은 현저한 저혈압 및 때때로 서맥과 함께 과도한 말초 혈관 확장을 유발할 수 있습니다.
치료 정당한 경우: 활성식물탄, 섭취 후 1시간 이내에 위세척을 실시한다.
심한 저혈압이 발생하면 대증 치료를 시작해야 합니다.
환자는 다리를 올린 상태로 앙와위 자세를 취해야 합니다. 서맥이 동반된 경우, 0.5-1mg의 아트로핀을 정맥내 투여해야 합니다. 이것이 충분하지 않으면 주입에 의해 혈액량을 증가시켜야 합니다. 포도당, 식염수 또는 덱스트란).
위의 조치로 충분하지 않은 경우 아드레날린 수용체에 대한 효과가 우세한 교감신경흥분제를 투여할 수 있습니까? 1.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 칼슘 채널 차단제, 디히드로피리딘 유도체
ATC 코드: C08CA02
행동의 메커니즘
펠로디핀은 고도로 선택적인 혈관 칼슘 통로 차단제로서 전신 혈관 저항을 감소시켜 혈압을 감소시킵니다. 세동맥 평활근에 대한 높은 선택도로 인해 치료 용량에서 펠로디핀은 심장 수축과 전도에 직접적인 영향을 미치지 않습니다.
정맥벽 평활근 또는 혈관운동성 아드레날린 조절에 영향이 없기 때문에 펠로디핀은 기립성 저혈압과 관련이 없습니다.
Felodipine은 가벼운 나트륨 이뇨/이뇨 효과가 있으며 수분 정체를 일으키지 않습니다.
약력학적 효과
펠로디핀은 모든 단계의 고혈압에 효과적입니다. 더 큰 항고혈압 효과를 얻기 위해 단독으로 사용하거나 베타 차단제, 이뇨제 또는 ACE 억제제와 같은 다른 항고혈압제와 함께 사용할 수 있습니다. 펠로디핀은 수축기 혈압(PAS)과 이완기 혈압(PAD)을 모두 낮추는 데 효과적이며 단독 수축기 고혈압 치료에 사용할 수 있습니다.
Felodipine은 산소 수요/공급 균형의 개선으로 인해 항협심증 및 항허혈 효과가 있습니다. 펠로디핀에 의한 관상 혈관 저항의 감소 및 관상 혈류 및 산소 공급의 증가는 심외막 동맥 및 세동맥의 확장으로 인한 것입니다.
펠로디핀으로 인한 전신 혈압의 감소는 좌심실 후부하 감소 및 심근 산소 요구량 감소로 이어집니다.
펠로디핀은 안정운동성 협심증 환자에서 운동 내성을 향상시키고 협심증 발작을 감소시키며, 펠로디핀은 단독으로 또는 안정형 협심증 환자에서 베타 차단제와 함께 사용할 수 있습니다.
혈역학적 효과
펠로디핀의 1차 혈역학적 효과는 총 말초혈관 저항의 감소로 혈압이 감소하는 것입니다. 이러한 효과는 용량 의존적입니다. 일반적으로 첫 경구 투여 후 2시간 후에 혈압이 감소하고 이러한 감소가 지속됩니다. 최소 24시간 동안 밸리/피크 비율이 50% 이상입니다.
펠로디핀의 혈장 농도는 말초혈관 저항과 혈압의 감소와 직접적인 관련이 있습니다.
심장 효과
치료 용량에서 펠로디핀은 심장 수축성, 방실 전도 또는 난치성에 영향을 미치지 않습니다.
펠로디핀을 사용한 항고혈압 치료는 기존 좌심실 비대의 유의한 퇴행과 관련이 있습니다.
신장 효과
Felodipine은 여과된 나트륨의 세뇨관 재흡수 감소로 인해 나트륨 이뇨 및 이뇨 효과가 있습니다. 펠로디핀은 칼륨의 일일 배설을 조절하지 않으며, 펠로디핀에 의해 신혈관 저항이 감소된다.
펠로디핀은 알부민의 소변 배설에 영향을 미치지 않습니다.
사이클로스포린으로 치료받은 환자에서 신장 이식 후 펠로디핀은 혈압을 낮추고 신장 혈류 및 사구체 여과율을 개선합니다. 펠로디핀은 또한 이식된 신장의 기능을 조기에 개선할 수 있습니다.
임상 효능
펠로디핀을 배경 요법으로 사용한 HOT(고혈압 최적 치료) 임상 시험에서 주요 심혈관 사건(예: 급성 심근경색, 뇌졸중 및 심혈관 원인으로 인한 사망)과 3가지 목표 이완기 혈압 사이의 상관관계가 ≤90 mmHg, ≤ 85mmHg 및 ≤80mmHg 및 펠로디핀으로 달성한 혈압.
50세에서 80세 사이의 총 18,790명의 고혈압 환자(PAD 100-115 mmHg)를 평균 3.8년(범위 3.3-4.9) 동안 추적했습니다. 펠로디핀은 단독 요법으로 또는 베타 차단제 및/또는 ACE 억제제 및/또는 이뇨제와 함께 제공되었습니다. 이 연구는 PAS와 PAD를 각각 139 및 83mmHg 수준으로 줄이는 이점을 보여주었습니다.
70세에서 84세 사이의 환자 6,614명을 대상으로 실시한 STOP-2 연구(고혈압이 있는 노인 환자를 대상으로 한 스웨덴 연구)에 따르면, 디하이드로피리딘 계열의 칼슘 길항제(펠로디핀 및 이스라디핀)도 심혈관 사망률에 대해 동일한 예방 효과를 보였습니다. 및 ACE 억제제, 베타 차단제 및 이뇨제와 같은 일반적으로 사용되는 다른 종류의 항고혈압제의 이환율.
소아 인구
소아 고혈압 환자에서 펠로디핀을 사용한 임상 경험은 제한적입니다. 일차성 고혈압이 있는 6세에서 16세 사이의 어린이를 대상으로 한 무작위 이중 맹검 병렬 그룹 3주 연구에서 펠로디핀 2.5mg(n = 33), 5mg(n = 33) 및 10mg의 항고혈압 효과 (n = 31) 1일 1회 투여를 위약(n = 35)과 비교했습니다. 이 연구는 6세 및 16세 어린이의 혈압 강하에 대한 펠로디핀의 효능을 입증하지 못했습니다(섹션 4.2 참조).
성장, 사춘기 및 전반적인 발달에 대한 펠로디핀의 장기적인 영향은 연구되지 않았습니다. 더욱이, 성인기의 심혈관 이환율 및 사망률 감소를 위한 치료로서 펠로디핀의 장기간 항고혈압 요법의 효능은 확립되지 않았습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
서방정을 경구 투여한 후, 펠로디핀은 위장관에서 완전히 흡수됩니다. 펠로디핀의 전신 생체이용률은 약 15%이며 치료 범위에 걸쳐 용량과 무관합니다.
지속 방출 정제는 펠로디핀의 흡수 단계를 연장시킵니다. 이는 균일한 혈장 농도 곡선을 초래하고 투여 후 24시간 동안 치료 농도가 여전히 존재합니다. 장기간 방출 형태의 최대 혈장 농도(tmax)는 3-5시간 후에 도달합니다. 펠로디핀 흡수율은 증가하지만 그 정도는 고지방 음식 섭취와 함께 증가하지 않습니다.
분포
혈장 단백질 결합은 주로 알부민 분획에서 약 99%입니다. 정상 상태에서의 분포 부피는 10 L/kg입니다.
생체 변형
펠로디핀은 시토크롬 P450 3A4(CYP3A4)에 의해 간에서 광범위하게 대사되며 확인된 모든 대사물은 비활성입니다.
펠로디핀은 고 청소율 의약품이며 평균 혈액 청소율은 1200ml/min입니다. 장기간 치료하는 동안 유의미한 축적이 발생하지 않습니다.
노인 환자와 간 기능 장애가 있는 환자는 평균적으로 젊은 환자보다 펠로디핀의 혈장 농도가 더 높습니다. 펠로디핀의 약동학은 혈액투석 중인 환자를 포함하여 신기능 장애가 있는 환자에서 변하지 않습니다.
제거
펠로디핀의 평균 제거 반감기는 약 25시간이며 5일 후에 정상 상태에 도달하며 장기간 치료하는 동안 축적의 위험은 없습니다. 투여된 용량의 약 70%는 대사산물의 형태로 소변으로 배설되고 나머지 부분은 대변으로 배설됩니다.
투여된 용량의 0.5% 미만이 소변에서 변하지 않은 것으로 발견됩니다.
선형성/비선형성
혈장 농도는 2.5-10 mg의 치료 범위 내에서 용량에 정비례합니다.
소아 인구
6세에서 16세 사이의 제한된 수의 소아(n = 12)를 대상으로 한 단일 용량 약동학 연구(5 mg 지속 방출 펠로디핀)에서 연령과 AUC, C 펠로디핀 사이에 명백한 상관관계가 없었습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
생식 독성
펠로디핀을 투여한 쥐의 수태능 및 일반적인 생식 능력 연구에서 중간 용량 및 고용량 그룹에서 분만 시간의 연장으로 인해 분만의 어려움이 관찰되었으며, 태아 사망 및 조기 출생 후 사망이 증가했습니다. 이러한 효과는 고용량에서 felodipine의 자궁 수축 억제 효과에 기인하며, 쥐에게 치료 범위의 용량을 투여했을 때 수태능에 대한 영향은 관찰되지 않았습니다.
토끼를 대상으로 한 생식 연구에서 산모의 유선이 용량과 관련되어 가역적으로 비대해지고 태아에서 용량과 관련된 디지털 이상이 나타났습니다. 이러한 이상은 태아 발달의 초기 단계(임신 15일 이전)에 펠로디핀을 투여했을 때 발견되었습니다. 원숭이 생식 연구에서 말단 지골의 비정상적인 위치가 관찰되었습니다.
그 외 우려되는 전임상 소견은 없으며, 생식 결과는 정상 혈압 동물에 투여했을 때 펠로디핀의 약리 작용과 관련이 있는 것으로 간주됩니다. 이러한 소견이 펠로디핀을 투여받는 환자에 대한 임상적 관련성은 알려져 있지 않지만, 결과에 기초합니다. 환자 안전을 위한 데이터베이스 정보 자궁 내에서 펠로디핀에 노출된 태아/신생아에서 지골 이상 사례가 보고되지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
태블릿의 핵심
하이드록시프로필셀룰로오스
하이프로멜로스 50mPa • s
하이프로멜로스 10,000mPa • s
무수 유당
마크로골글리세롤 하이드록시스테아레이트
미정질 셀룰로오스
프로필 갈레이트
규산알루미늄나트륨
스테아릴푸마르산나트륨
코팅
카나우바 왁스
적갈색 산화철(E 172)
황색 산화철(E 172)
하이프로멜로스 6 mPa • s
마크로골 6000
이산화티타늄(E 171)
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년
06.4 보관 시 특별한 주의사항
30 ° C 이상에서 보관하지 마십시오
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
PVC/PVDC 또는 알루미늄 물집
Prevex 5mg 서방정
팩 크기: 28정의 블리스터 1개 또는 14정의 블리스터 2개 또는 7정의 블리스터 4개
Prevex 10mg 서방정
팩 크기: 14정의 물집 1개 또는 28정의 물집 1개 또는 14정의 물집 2개 또는 7정의 물집 4개.
모든 팩 크기가 판매되는 것은 아닙니다.
06.6 사용 및 취급 지침
사용하지 않은 약과 이 약에서 파생된 폐기물은 현지 규정에 따라 처리해야 합니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
시메사 S.p.A.
페라리스 팰리스
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 마케팅 승인 번호
027372010 "5 MG 확장 방출 정제" 28정
027372022 "10 MG 확장 방출 정제" 14정
027372034 "10 MG 확장 방출 정제" 28정
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
최초 승인 날짜: 1991년 12월 17일
가장 최근 갱신 날짜: 2007년 1월 2일
10.0 텍스트 개정일
2017년 6월 17일