활성 성분: 오메프라졸
난센 20mg 위저항성 캡슐
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 이름 -
난센 20 MG 경질 위저항성 캡슐
02.0 질적 및 양적 구성 -
각 위 내성 경질 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 오메프라졸 20mg.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태 -
위 내성 과립을 포함하는 경질 캡슐.
04.0 임상 정보 -
04.1 치료 적응증 -
NANSEN은 20mg 위 내성 경질 캡슐 제형으로 독점적으로 제공됩니다.
NANSEN 위 내성 경질 캡슐은 다음 용도로 사용됩니다.
성인
• 십이지장 궤양 치료
• 십이지장궤양의 재발방지
• 위궤양 치료
• 위궤양의 재발 방지
• 근절 헬리코박터 파일로리(H. pylori) 소화성 궤양에서 적절한 항생제 치료와 관련하여
• NSAID 사용과 관련된 위 및 십이지장 궤양 치료
• 위험에 처한 환자에서 NSAID 사용과 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방
• 역류성 식도염 치료
• 치유된 역류성 식도염 환자의 장기 관리
• 증상이 있는 위식도 역류 질환의 치료
• 졸링거-엘리슨 증후군의 치료
소아 인구
체중이 10kg 이상인 1세 이상의 어린이
• 역류성 식도염 치료
• 위식도 역류 질환의 속쓰림 및 위산 역류의 대증 치료
4세 이상의 어린이 및 청소년
• 십이지장궤양으로 인한 치료 H. 파일로리, 항생제 치료와 함께
04.2 용법 및 투여방법 -
복용량
십이지장 궤양의 치료
활동성 십이지장궤양 환자의 권장용량은 NANSEN 20mg 1일 1회이다. 대부분의 환자에서 궤양 치유는 치료 시작 후 2주 이내에 달성됩니다. 첫 번째 치료 과정에서 완전히 치유되지 않은 궤양의 경우 일반적으로 추가로 2주 동안 장기간 치료를 받으면 치유됩니다. 반응이 불량한 십이지장 궤양 환자의 경우 NANSEN 40mg을 1일 1회 투여하는 것이 권장되며 일반적으로 4주 이내에 치유가 이루어집니다.
십이지장궤양의 재발방지
음성 환자의 십이지장궤양 재발 예방 H. 파일로리 또는 근절할 때 H. 파일로리 불가능, 권장 용량은 NANSEN 20mg 1일 1회입니다. 일부 환자에서는 10mg의 용량으로 충분할 수 있습니다. 치료 실패 시 40mg까지 증량할 수 있다.
위궤양의 치료
권장 용량은 NANSEN 20mg 1일 1회입니다. 대부분의 환자에서 치료 시작 후 4주 이내에 치유가 이루어지며, 첫 번째 치료 후에도 완전히 치유되지 않은 궤양의 경우 일반적으로 추가로 4주간의 장기 치료를 통해 치유됩니다.반응이 좋지 않은 위궤양 환자의 경우 NANSEN 40mg을 1일 1회 투여할 것을 권장하며 대개 8주 이내에 치유됩니다.
위궤양 환자의 재발 예방
반응이 좋지 않은 위궤양 환자의 재발 방지를 위해 권장 용량은 NANSEN 20mg 1일 1회입니다. 필요한 경우 1일 1회 난센 40mg으로 증량할 수 있습니다.
소화성 궤양에서 H. pylori의 박멸
"박멸"을 위해H. 파일로리, 항생제 선택은 환자의 개별 약물 내성을 기반으로 해야 하며 치료는 지역, 지역, 국가 내성 패턴 및 치료 지침에 따라 수행되어야 합니다.
• NANSEN 20mg + clarithromycin 500mg + amoxicillin 1,000mg, 각 1주일 동안 매일 2회, 또는
• NANSEN 20mg + clarithromycin 250mg(또는 500mg) + metronidazole 400mg(또는 500mg 또는 tinidazole 500mg), 각각 1주일 동안 매일 2회, 또는
• NANSEN 40mg 1일 1회 amoxicillin 500mg 및 metronidazole 400mg(또는 500mg 또는 tinidazole 500mg), 둘 다 1주일 동안 1일 3회.
각 치료 요법에 대해 환자가 여전히 양성 반응을 보이는 경우 H. 파일로리 치료를 반복할 수 있습니다.
NSAID 복용과 관련된 위 및 십이지장 궤양의 치료
NSAID 관련 위궤양 및 십이지장궤양의 경우 권장용량은 NANSEN 20mg 1일 1회이며 대부분의 환자에서 치료 시작 후 4주 이내에 치유된다. 첫 번째 치료 과정 후에 완전히 치유되지 않은 환자의 경우 일반적으로 치료를 4주 더 연장하면 치유됩니다.
위험에 처한 환자에서 NSAID 사용과 관련된 위 및 십이지장 궤양 예방
위험이 있는 환자(60세 이상, 위 및 십이지장 궤양의 병력, 상부 위장관 출혈의 병력)에서 NSAID 사용과 관련된 위 또는 십이지장 궤양의 예방을 위해 권장 용량은 NANSEN 20mg 1일 1회입니다.
역류성 식도염의 치료
권장 용량은 NANSEN 20mg 1일 1회입니다. 대부분의 환자에서 치료 시작 후 4주 이내에 치유가 이루어지며, 첫 치료 후에도 완전히 치유되지 않은 궤양의 경우 일반적으로 치료를 4주 더 연장하여 치유됩니다.
중증 식도염 환자의 경우 NANSEN 40mg을 1일 1회 투여하여 보통 8주 이내에 치유되도록 권장합니다.
치유된 역류성 식도염 환자의 장기 관리
치유된 역류성 식도염 환자의 장기 관리를 위한 권장 용량은 NANSEN 10mg 1일 1회입니다. 필요한 경우 NANSEN 20-40 mg으로 1일 1회 증량할 수 있습니다.
증상이 있는 위식도 역류질환의 치료
권장 용량은 1일 NANSEN 20mg입니다. 환자는 1일 10mg 용량에 적절하게 반응할 수 있으므로 개별 용량 조절을 고려해야 합니다.
NANSEN 20mg을 매일 4주간 투여한 후에도 증상 조절이 이루어지지 않으면 추가 조사가 권장됩니다.
졸링거-엘리슨 증후군의 치료
졸링거-엘리슨 증후군 환자의 경우 용량을 개별적으로 조정해야 하며 임상적으로 필요한 기간 동안 치료를 계속해야 합니다. 권장 시작 용량은 1일 NANSEN 60mg입니다. 다른 요법에 잘 반응하지 않는 중증 질환을 가진 모든 환자는 효과적인 조절을 유지했으며 NANSEN 용량을 20mg에서 120mg/일 사이로 투여한 환자의 90% 이상에서 조절이 유지되었습니다. 1일 80mg 이상의 용량은 1일 2회로 나누어 투여
소아 인구
체중이 10kg 이상인 1세 이상의 어린이
역류성 식도염의 치료
역류성 식도염에서 속쓰림 및 위산 역류의 대증 치료
권장 복용량은 다음과 같습니다.
역류성 식도염: 치료기간은 4~8주입니다.
위식도 역류 질환에서 속쓰림과 위산 역류의 증상 치료: 치료는 2-4주 지속됩니다. 2-4주 후에도 증상 조절이 이루어지지 않으면 환자를 추가 조사해야 합니다.
4세 이상의 어린이 및 청소년
H. pylori에 의한 십이지장궤양의 치료
박테리아 내성, 치료 기간(가장 일반적으로 7일, 때로는 최대 14일) 및 항생제의 적절한 사용에 관한 공식 지역, 지역 및 국가 지침은 적절한 병용 요법을 선택하는 데 고려되어야 합니다.
치료는 전문가의 감독하에 수행해야합니다.
권장되는 용량은 다음과 같습니다.
특수 인구
손상된 신장 기능
신기능 장애가 있는 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).
간 기능 장애
간 기능 장애가 있는 환자의 경우 1일 10-20mg의 용량으로 충분할 수 있습니다(섹션 5.2 참조).
고령자(> 65세)
고령자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다(섹션 5.2 참조).
투여 방법
난센 캡슐은 아침에 가급적이면 공복에 물 반컵과 함께 통째로 삼키고 씹거나 부수어서는 안 됩니다.
삼키는 데 어려움이 있는 환자 및 반고체 식품을 마시거나 삼킬 수 있는 어린이용
환자는 캡슐을 개봉하고 물 반 컵과 함께 내용물을 삼키거나 과일 주스, 사과 퓌레 또는 정수와 같은 약산성 액체와 혼합하여 내용물을 삼킬 수 있습니다. 이러한 경우 분산액을 즉시(또는 30분 이내에) 삼켜야 하며 항상 마시기 직전에 혼합해야 한다는 것을 환자에게 알려야 합니다. 물 반 컵으로 바닥을 헹구고 내용물을 마십니다.
또는 환자가 입에서 캡슐을 녹이고 포함된 과립을 물 반 컵과 함께 삼킬 수 있습니다. 위장 내성 과립은 씹지 않아야 합니다.
04.3 금기 사항 -
오메프라졸, 벤즈이미다졸 대체물 또는 부형제에 과민증.
다른 양성자 펌프 억제제(PPI)와 마찬가지로 오메프라졸은 넬피나비르와 함께 투여해서는 안 됩니다(섹션 4.5 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치 -
일부 놀라운 증상(예: 의도하지 않은 심각한 체중 감소, 반복적인 구토, 연하 곤란, 토혈 또는 흑색변)이 있고 위궤양의 존재가 의심되거나 확인되면 증상 반응에서 궤양의 악성 성질을 배제해야 합니다. 치료에 대한 정확한 진단이 지연될 수 있습니다.
아타자나비르와 양성자 펌프 억제제의 병용 투여는 권장되지 않는다(섹션 4.5 참조). 아타자나비르와 양성자 펌프 억제제의 병용이 불가피하다고 판단되는 경우, 리토나비르 100mg과 함께 아타자나비르의 용량을 400mg으로 증량하는 경우 신중한 임상 모니터링(예: 바이러스 부하)이 권장됩니다. 20mg.
오메프라졸은 모든 산 억제제와 마찬가지로 저산소증 또는 무염소산증으로 인해 비타민 B12(시아노코발라민)의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. - 기간 요법.
오메프라졸은 CYP2C19 억제제입니다. CYP2C19에 의해 대사되는 약물과의 잠재적인 상호작용은 오메프라졸 치료의 시작 또는 종료 시에 고려되어야 합니다.클로피도그렐과 오메프라졸 사이의 상호작용이 관찰되었습니다(섹션 4.5 참조). 이 상호작용의 임상적 관련성은 불확실합니다. 예방책으로 클로피도그렐과 오메프라졸의 병용은 권장되지 않습니다.
실험실 테스트 간섭
증가된 CgA 수치는 신경내분비 종양에 대한 조사를 방해할 수 있으므로 이러한 방해를 피하기 위해 오메프라졸 치료는 CgA 측정을 시작하기 최소 5일 전에 중단해야 합니다(섹션 5.1 참조).
저마그네슘혈증
오메프라졸과 같은 양성자 펌프 억제제(PPI)는 최소 3개월, 많은 경우 1년 동안 치료받은 환자에서 심각한 저마그네슘혈증을 유발하는 것으로 관찰되었습니다.
저마그네슘혈증의 심각한 증상으로는 피로, 파상풍, 섬망, 경련, 현기증 및 심실 부정맥이 있습니다. 그들은 처음에 교활하게 나타나고 무시될 수 있습니다.
저마그네슘혈증은 마그네슘을 복용하고 양성자 펌프 억제제를 중단한 후 대부분의 환자에서 개선됩니다.
의료 전문가는 PPI 치료를 시작하기 전과 치료 기간 동안 주기적으로 마그네슘 수치를 측정하는 것을 고려해야 합니다.
아급성 피부 홍반 루푸스(SCLE)
양성자 펌프 억제제는 극히 드문 SCLE 사례와 관련이 있습니다. 특히 햇빛에 노출된 피부 부위에 병변이 있고 관절통을 동반하는 경우 환자는 즉시 의사와 상의해야 하며 의료 전문가는 Nansen 치료를 중단할 기회를 평가해야 합니다. 양성자 펌프 억제제로 치료한 후 SCLE는 다른 양성자 펌프 억제제로 SCLE의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
양성자 펌프 억제제를 고용량으로 장기간(> 1년) 사용하는 경우 특히 고령자 또는 기타 알려진 위험 요인이 있는 경우 고관절, 손목 및 척추 골절의 위험이 약간 증가할 수 있습니다.관찰 연구에 따르면 양성자 펌프 억제제는 전체 골절 위험을 10~40% 증가시킬 수 있습니다. 이러한 증가는 부분적으로 다른 위험 요인으로 인한 것일 수 있습니다. 골다공증의 위험이 있는 환자는 현재의 임상 진료 지침에 따라 치료를 받아야 하며 적절한 양의 비타민 D와 칼슘을 섭취해야 합니다.
만성 질환이 있는 일부 어린이는 권장되지는 않지만 장기간 치료가 필요할 수 있습니다.
양성자 펌프 억제제로 치료하면 다음과 같은 위장 감염 위험이 약간 증가할 수 있습니다. 살모넬라균 그리고 캄필로박터 (섹션 5.1 참조).
모든 장기 치료와 마찬가지로, 특히 치료 기간이 1년 이상인 경우 환자를 정기적으로 모니터링해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태 -
다른 활성 물질의 약동학에 대한 오메프라졸의 영향
pH 의존적 흡수 활성 성분
활성 물질의 위 pH 의존적 흡수는 오메프라졸로 치료하는 동안 위내 산성도가 감소하여 증가하거나 감소할 수 있습니다.
넬피나비르, 아타자나비르
오메프라졸을 병용 투여하면 넬피나비르와 아타자나비르의 혈장 농도가 감소합니다.
오메프라졸과 넬피나비르의 병용 투여는 금기입니다(섹션 4.3 참조). 오메프라졸(1일 1회 40mg)의 병용 투여는 넬피나비르의 평균 노출을 약 40% 감소시켰고 약리학적 활성 대사체 M8의 평균 노출을 약 75-90% 감소시켰습니다. 상호작용은 또한 CYP2C19의 억제를 포함할 수 있습니다.
오메프라졸과 아타자나비르의 병용 투여는 권장되지 않는다(섹션 4.4 참조). 건강한 지원자에게 오메프라졸(40mg 1일 1회)과 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg을 병용 투여하면 아타자나비르 노출이 75% 감소했습니다. . 건강한 지원자에게 오메프라졸(20mg 1일 1회)과 아타자나비르 400mg/리토나비르 100mg을 병용 투여하면 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg 1일 1회에 비해 아타자나비르 노출이 약 30% 감소했습니다.
디곡신
건강한 피험자에게 오메프라졸(20mg/day)과 디곡신을 병용 투여한 결과 디곡신의 생체이용률이 10% 증가했습니다. 디곡신 독성은 드물게 보고되었습니다. 그러나 고령자에게 고용량의 오메프라졸을 사용하는 경우 주의해야 하므로 디곡신의 치료 모니터링을 늘려야 합니다.
클로피도그렐
건강한 환자를 대상으로 한 연구 결과는 "클로피도그렐(1일 로딩 용량 300mg/유지 용량 75mg)과 오메프라졸(1일 80mg po) 사이의 약동학(PK)/약력학(PD) 상호작용으로 평균 감소를 초래했습니다. 클로피도그렐의 활성 대사체에 대한 노출에서 46%의 감소 및 혈소판 응집의 최대 억제(ADP 유도)에서 평균 16% 감소.
주요 심혈관 사건과 관련하여 오메프라졸의 약동학/약력학 상호작용의 임상적 의미에 대해 관찰 및 임상 연구의 다양한 데이터가 보고되었습니다. 예방책으로 오메프라졸과 클로피도그렐의 병용은 권장되지 않습니다(섹션 4.4 참조).
기타 활성 성분
포사코나졸, 에를로티닙, 케토코나졸 및 이트라코나졸의 흡수가 현저히 감소하여 임상 효능이 손상될 수 있습니다. 포사코나졸과 엘로티닙의 병용은 피해야 합니다.
CYP2C19에 의해 대사되는 활성 물질
오메프라졸은 주요 대사 효소인 CYP2C19의 중등도 억제제입니다. 따라서 CYP2C19에 의해 대사되는 동시 활성 물질의 대사가 감소하고 이러한 물질에 대한 전신 노출이 증가할 수 있습니다. 이러한 약물의 예로는 R-와파린 및 기타 비타민 K 길항제, 실로스타졸, 디아제팜 및 페니토인이 있습니다.
실로스타졸
교차 연구에서 건강한 지원자에게 40mg의 용량으로 제공된 오메프라졸은 실로스타졸의 Cmax 및 AUC를 각각 18% 및 26% 증가시켰고 활성 대사 산물 중 하나의 Cmax 및 AUC를 각각 29% 및 69% 증가시켰습니다. . . .
페니토인
페니토인 혈장 농도의 모니터링은 오메프라졸 치료 시작 후 처음 2주 동안 권장되며, 페니토인 용량 조절이 필요한 경우, 오메프라졸로 치료를 종료할 때 모니터링 및 추가 용량 조절이 권장됩니다.
메커니즘 불명
사퀴나비르
오메프라졸과 사퀴나비르/리토나비르의 병용 투여는 HIV 양성 환자에서 양호한 내약성과 함께 최대 약 70%까지 사퀴나비르의 혈장 농도를 증가시켰다.
타크로리무스
오메프라졸의 병용 투여는 타크로리무스의 혈청 수치를 증가시키는 것으로 보고되었습니다. 타크로리무스 농도와 신기능(크레아티닌 청소율)의 모니터링을 증가시켜야 하며 필요한 경우 타크로리무스 용량을 조정해야 합니다.
메토트렉세이트
양성자 펌프 억제제와 함께 투여 시 일부 환자에서 메토트렉세이트 수치가 증가하는 것으로 보고되었습니다. 메토트렉세이트를 고용량으로 투여하는 경우 오메프라졸의 일시적 중단을 고려해야 할 수 있습니다.
오메프라졸의 약동학에 대한 다른 활성 물질의 영향
CYP2C19 및/또는 CYP3A4 억제제
오메프라졸은 CYP2C19 및 CYP3A4에 의해 대사되기 때문에 CYP2C19 또는 CYP3A4를 억제하는 활성 물질(클라리스로마이신 및 보리코나졸 등)은 오메프라졸의 혈청 수준을 증가시켜 대사율을 감소시킬 수 있습니다. 보리코나졸의 병용투여는 오메프라졸의 2배 이상의 노출을 초래한다 고용량의 오메프라졸 투여에 대한 내약성이 우수하므로 일반적으로 오메프라졸의 용량조절은 필요하지 않으나 용량조절이 이루어져야 한다 중증 간장애 환자에서 고려 장기 치료의 경우.
CYP2C19 및/또는 CYP3A4의 유도제
CYP2C19 또는 CYP3A4 또는 둘 다를 유도하는 활성 물질(예: 리팜피신 및 St. John's wort)은 오메프라졸의 혈청 수준을 감소시켜 대사율을 증가시킬 수 있습니다.
04.6 임신과 모유 수유 -
임신
3개의 전향적 역학 연구(1000명 이상의 노출된 환자 결과)의 결과는 임신 또는 태아/신생아의 건강에 대한 오메프라졸의 바람직하지 않은 영향을 나타내지 않습니다. 오메프라졸은 임신 중에 사용할 수 있습니다.
수유 시간
오메프라졸은 모유로 배설되지만 치료 용량으로 투여 시 영아에게 영향을 미치지 않을 것입니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향 -
NANSEN이 기계를 운전하거나 사용하는 능력에 영향을 미칠 가능성은 거의 없습니다. 현기증 및 시각 장애와 같은 약물 이상 반응이 발생할 수 있습니다(섹션 4.8 참조). 그들이 그것을 앓고 있다면 환자는 운전하거나 기계를 조작해서는 안됩니다.
04.8 바람직하지 않은 영향 -
가장 흔한 부작용(환자의 1-10%)은 두통, 복통, 변비, 설사, 헛배부름, 메스꺼움/구토입니다.
오메프라졸과 시판 후 임상 시험에서 확인되었거나 의심되는 다음과 같은 이상반응이 확인되었습니다. 어떤 경우에도 투여된 약물 용량과 상관관계가 확립되지 않았습니다. 바람직하지 않은 영향은 빈도와 장기 분류 시스템(SOC)에 따라 분류됩니다. 빈도 범주는 다음 규칙을 사용하여 정의됩니다. 매우 일반적(≥1/10), 공통(≥1/100 ~
SOC / 주파수 바람직하지 않은 영향
혈액 및 림프계 장애
드물게: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증
매우 드물게: 무과립구증, 범혈구감소증
면역 체계의 장애
드물게: 발열, 혈관부종 및 아나필락시스 반응/쇼크와 같은 과민 반응
대사 및 영양 장애
드물게: 저나트륨혈증
알려지지 않음: 저마그네슘혈증(섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의사항 참조); 저칼슘혈증 *
정신 장애
흔하지 않음: 불면증
드물게: 동요, 혼란, 우울증
매우 드물게: 공격성, 환각
신경계 장애
흔하게: 두통
흔하지 않게: 현기증, 감각이상, 졸음
드물게: 맛의 변화
눈 장애
희귀: 시야가 흐려짐
귀 및 미로 장애
흔하지 않음: 현기증
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
드물게: 기관지 경련
위장 장애
흔하게: 복통, 변비, 설사, 헛배부름, 메스꺼움/구토
드물게: 구강건조, 구내염, 위장관 칸디다증
알려지지 않음: 현미경적 대장염
간담도 장애
흔하지 않게: 간 효소 수치의 상승
드물게: 황달이 있거나 없는 간염
매우 드물게: 간부전, 기존 간질환 환자의 뇌병증
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 피부염, 가려움증, 발진, 두드러기
드물게: 탈모증, 광과민성
매우 드물게: 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사(TEN)
빈도 "알려지지 않음": 아급성 피부 홍반성 루푸스(섹션 4.4 참조).
근골격 및 결합 조직 장애
흔하지 않음: 고관절, 손목 또는 척추 골절(섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 예방 조치 참조)
드물게: 관절통, 근육통
매우 드물게: 근육 약화
신장 및 비뇨기 장애
드물게: 간질성 신염
생식 기관 및 유방의 질병
매우 드물게: 여성형 유방
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하지 않게: 권태감, 말초 부종
드물게: 발한 증가
* 저칼슘혈증은 심각한 저마그네슘혈증으로 인해 발생할 수 있습니다.
소아 인구
오메프라졸의 안전성은 산 관련 질병이 있는 0~16세 어린이 총 310명을 대상으로 평가되었습니다. 중증 미란성 식도염에 대한 임상 연구에서 최대 749일 동안 오메프라졸 유지 요법을 받은 46명의 소아에 대한 제한된 장기 데이터가 있습니다. 이상반응 프로파일은 일반적으로 성인과 동일했습니다. 오메프라졸 치료가 사춘기와 성장에 미치는 영향에 관한 장기 데이터는 없습니다.
의심되는 이상반응 보고
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응 보고는 해당 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요하다. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 과다 복용 -
인간의 오메프라졸 과량투여에 관한 정보는 제한적입니다.
최대 560mg의 용량이 문헌에 보고되었으며 최대 2400mg의 오메프라졸(일반적으로 권장되는 임상 용량의 120배)까지 단일 경구 용량이 보고된 경우가 있습니다. 메스꺼움, 구토, 현기증, 복통, 설사 및 두통이 보고되었습니다. 개별 사례에서 무관심, 우울증 및 혼란도 관찰되었습니다.
설명된 증상은 일시적이었고 심각한 결과는 보고되지 않았습니다.
용량이 증가해도 제거율은 변하지 않았습니다(1차 동력학).
필요한 경우 치료는 증상이 있습니다.
05.0 약리학적 특성 -
05.1 "약력학적 특성 -
약물 치료 그룹: 양성자 펌프 억제제.
ATC 코드: A02BC01.
행동의 메커니즘
두 가지 활성 거울상 이성질체의 라세미 혼합물인 오메프라졸은 고도로 전문화된 작용 기전에 의해 위산 분비를 감소시킵니다. 오메프라졸은 위벽 세포에서 양성자 펌프의 특정 억제제입니다.
1일 1회 투여로 신속하게 작용하여 위산분비 억제의 가역적 조절을 촉진한다.
오메프라졸은 약염기이며 정수리 세포 내 세포내 세관의 고도 산성 환경에서 농축되어 활성 형태로 전환되어 H +, K + - ATPase - 양성자 펌프를 억제합니다. 염산 형성 과정의 마지막 단계에서 이 작용은 용량 의존적이며 사용된 자극에 관계없이 기저 및 자극된 것 모두에서 매우 효과적인 산 분비 억제를 유발합니다.
약력학적 효과
관찰된 모든 약력학적 효과는 산 분비에 대한 오메프라졸의 활성으로 인한 것입니다.
위산분비에 미치는 영향
오메프라졸을 1일 1회 경구 투여하면 주야간 위산 분비를 빠르고 효과적으로 억제할 수 있으며, 이는 치료 첫 4일 이내에 최대에 도달합니다.
십이지장 궤양으로 고통받는 환자에서 20mg의 오메프라졸 투여는 24시간 동안 위내 산도의 평균 80% 감소를 유지했습니다. 오메프라졸 투여 24시간 후, 펜타가스트린으로 자극한 후, 산 분비의 피크는 평균적으로 약 70% 감소된다.
십이지장궤양 환자에서 오메프라졸 20mg의 경구투여는 평균 24시간 중 17시간 동안 위내 pH를 3 이상으로 유지합니다.
감소된 산 분비 및 위내 산도의 결과로, 오메프라졸은 위식도 역류 질환 환자에서 식도의 산 노출을 용량 의존적으로 감소/정상화합니다.
산 분비 억제는 오메프라졸의 혈장 농도/시간 곡선(AUC)과 관련이 있으며 주어진 시간의 실제 혈장 농도와는 관련이 없습니다.
오메프라졸로 치료하는 동안 빈맥이 관찰되지 않았습니다.
헬리코박터 파일로리균에 대한 효과
헬리코박터 파일로리 십이지장 궤양 질환 및 위궤양 질환을 포함하는 위산 질환과 관련이 있습니다.
헬리코박터 파일로리 위염 발병의 주요 원인으로 간주됩니다.
헬리코박터 파일로리 위산 분비와 함께 소화성 궤양 질환의 발병에 가장 중요한 요인을 나타냅니다.
헬리코박터 파일로리 이는 위 종양 발병 위험 증가와 관련된 위축성 위염 발병의 주요 요인입니다.
근절 헬리코박터 파일로리 오메프라졸 및 항균제는 "높은 비율의 흉터 및 소화성 궤양의 장기적인 완화와 관련이 있습니다.
연구된 이중 요법은 삼중 요법보다 효능이 더 낮았습니다. 그러나 알려진 과민증으로 인해 삼중 조합을 사용할 수 없는 경우 고려할 수 있습니다.
산 억제와 관련된 기타 효과
장기간 치료하는 동안 위선 낭종의 출현 빈도가 증가하는 것이 관찰되었으며 이는 산 분비의 현저한 억제의 생리적 결과를 나타냅니다. 이러한 형성은 양성이며 본질적으로 가역적입니다.
양성자 펌프 억제제로 인한 것을 포함하여 모든 기원의 위산도 감소는 위장관에 정상적으로 존재하는 위 세균 부하를 증가시킵니다. 산 감소 약물로 치료하면 위장 감염 위험이 약간 증가할 수 있습니다. 살모넬라와 캄필로박터.
항분비제로 치료하는 동안 산 분비 감소에 반응하여 혈청 가스트린이 증가합니다. 크로모그라닌 A(CgA)도 감소된 위산으로 인해 증가합니다. CgA의 증가된 수치는 신경내분비 종양에 대한 조사를 방해할 수 있습니다. 문헌의 보고에 따르면 CgA 측정을 시작하기 최소 5일 전에 양성자 펌프 억제제 치료를 중단해야 합니다. CgA 및 가스트린은 5일 후에 정상화되지 않습니다. 오메프라졸 치료를 중단한 후 14일 동안 반복해야 합니다.
혈청 가스트린 수치의 증가와 관련이 있을 수 있는 ECL 세포 수의 증가가 오메프라졸을 장기간 투여하는 동안 일부 환자(소아 및 성인 모두)에서 관찰되었습니다.
소아 인구
중증 역류성 식도염이 있는 소아(1~16세)를 대상으로 한 비대조 연구에서 오메프라졸은 0.7~1.4mg/kg의 용량에서 90%의 경우에서 식도염의 정도를 개선하고 역류 증상을 유의하게 감소시켰습니다. 단일 맹검 연구에서 역류성 식도염으로 진단된 0-24개월 아동을 0.5, 1.0 또는 1.5mg 오메프라졸/kg으로 치료했습니다. 구토/역류 에피소드의 빈도는 용량에 관계없이 치료 8주 후에 50% 감소했습니다.
소아에서 H. pylori 박멸
이중 맹검, 무작위 임상 시험(Héliot 연구)에서 두 가지 항생제(아목시실린 및 클라리스로마이신)와 함께 오메프라졸이 위염이 있는 4세 이상 어린이의 H. pylori 감염 치료에 효과적이고 안전하다는 것이 확인되었습니다. "의 "H. pylori: 오메프라졸 + 아목시실린 + 클래리스로마이신의 경우 74.2%(환자 23/31) 대 아목시실린 + 클라리스로마이신의 경우 9.4%(환자 3/32). 그러나 소화 불량 증상과 관련하여 임상적 이점이 나타나지 않았습니다. 이 연구는 4세 미만 아동에 대한 정보를 지원하지 않습니다.
05.2 "약동학적 특성 -
흡수
오메프라졸 및 오메프라졸마그네슘은 산성 환경에 민감하므로 캡슐 또는 정제에 함유된 위장 내성 과립 형태로 경구 투여됩니다.
오메프라졸의 흡수는 빠르며 최대 혈장 농도는 투여 후 약 1-2시간에 볼 수 있습니다. 오메프라졸의 흡수는 소장에서 발생하며 일반적으로 3-6시간 이내에 완료됩니다. 병용 음식 섭취는 약물의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다. 오메프라졸의 단일 경구 투여 후 전신 이용률(생체 이용률)은 약 40%입니다. 반복적인 매일 투여 후 생체이용률은 약 60%로 증가합니다.
분포
건강한 피험자의 겉보기 분포 부피는 약 0.3 l/kg 체중입니다. 오메프라졸의 97%는 혈장 단백질에 결합되어 있습니다.
생체 변형
오메프라졸은 시토크롬 P450(CYP) 시스템에 의해 완전히 대사됩니다. 대부분의 오메프라졸 대사는 주요 혈장 대사산물인 하이드록시오메프라졸의 형성을 담당하는 특정 다형적으로 발현되는 CYP2C19 이소폼에 의존합니다. 나머지는 오메프라졸 설폰의 형성을 담당하는 또 다른 특정 이소폼인 CYP3A4에 의존합니다. CYP2C19에 대한 오메프라졸의 높은 친화도의 결과로 오메프라졸과 CYP2C19의 다른 기질 간의 경쟁적 억제 및 약물-약물 대사 상호작용의 가능성이 있습니다. 그러나 CYP3A4에 대한 낮은 친화도로 인해 오메프라졸은 다른 CYP3A4 기질의 대사를 억제하는 능력이 없습니다. 또한, 오메프라졸은 주요 CYP 효소에 대한 억제 효과가 없습니다.
백인 인구의 약 3%와 아시아 인구의 15-20%가 CYP2C19 효소의 기능적 결핍을 가지고 있어 대사 불량자로 정의됩니다. 이러한 개인에서 오메프라졸의 대사는 아마도 CYP3A4에 의해 더 촉진될 것입니다. 반복 투여 후 20mg의 오메프라졸을 1일 1회 투여했을 때, 평균 AUC는 CYP2C19 효소(광범위한 대사자)가 있는 피험자보다 대사가 불량한 환자에서 5~10배 더 높았습니다. 최대 혈장 농도는 3~5배 더 높았습니다. 이러한 결과는 오메프라졸의 용법에 영향을 미치지 않습니다.
제거
오메프라졸의 혈장 제거 반감기는 단일 및 반복 경구 1일 1회 투여 후 일반적으로 1시간 미만입니다. 오메프라졸은 투여 사이에 혈장에서 완전히 제거되므로 1일 1회 투여 중에 축적되는 경향이 없습니다. 오메프라졸의 경구 투여량의 약 80%는 대사 산물로 소변으로 배설되고 나머지는 주로 담즙 분비에서 비롯됩니다.
오메프라졸의 AUC는 반복 투여 후 증가합니다. 이러한 증가는 용량 의존적이며 반복 투여 후 비선형 용량-AUC 관계를 초래합니다. 시간 및 용량 의존성은 초회 통과 대사 및 전신 청소율의 감소 때문일 수 있습니다. 오메프라졸 및/또는 그 대사물(예: 설폰)에 의한 CYP2C19 효소의 억제로 인해 발생합니다.
위산 분비에 대한 대사 산물의 영향은 관찰되지 않았습니다.
특수 인구
간 기능 장애
간기능장애 환자에서 오메프라졸의 대사가 손상되어 AUC가 증가하였으며, 1일 1회 오메프라졸 투여 시 축적되는 경향은 없었다.
손상된 신장 기능
전신 생체이용률 및 제거율을 포함한 오메프라졸의 약동학은 신기능 장애가 있는 환자에서 변경되지 않습니다.
노인
오메프라졸의 대사율은 고령자(75-79세)에서 약간 감소합니다.
소아 인구
권장 용량으로 1세 이상의 소아를 치료하는 동안 성인과 유사한 혈장 농도가 관찰되었습니다. 생후 6개월 미만의 소아에서 오메프라졸의 낮은 대사 능력으로 인해 오메프라졸의 청소율이 감소했습니다.
05.3 전임상 안전성 데이터 -
오메프라졸을 평생 투여한 쥐의 실험에서 위 ECL 세포 증식과 유암종이 검출되었습니다. 이러한 변화는 산 억제에 따른 높은 고가스트린혈증의 결과입니다.H2 길항제, 양성자 펌프 억제제로 치료한 후 및 부분 안저 절제술 후에 유사한 관찰이 얻어졌습니다. 따라서 이러한 변화는 단일 활성 성분의 직접적인 영향으로 인한 것이 아닙니다.
06.0 의약품 정보 -
06.1 첨가제 -
NANSEN 20mg 경질 위장 저항 캡슐
각 캡슐에는 다음과 같은 부형제가 포함되어 있습니다.
핵 : 미정질셀룰로오스, 저치환도히드록시프로필셀룰로오스, 만니톨, 크로스카멜로오스나트륨, 폴리소르베이트80, 포비돈K-30, 아르기닌, 라우릴황산나트륨, 글리신, 경질탄산마그네슘.
코팅 : 하이프로멜로스, 메타크릴산-에틸아크릴레이트 공중합체, 구연산트리에틸, 수산화나트륨, 이산화티타늄, 탈크.
캡슐 : 젤라틴, 인디고카민(E-132), 이산화티타늄, 물.
06.2 비호환성 "-
해당되지 않습니다.
06.3 유효 기간 "-
온전한 포장: 2년.
표시된 만료 날짜는 손상되지 않고 올바르게 보관된 포장 상태의 제품을 나타냅니다.
06.4 보관 시 특별한 주의사항 -
30 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
습기로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
06.5 즉시포장의 성질 및 포장내용 -
PVC-AL-PA / AL-AL 물집; 14 캡슐의 상자.
06.6 사용 및 취급 지침 -
특별한 지시 없음
07.0 "마케팅 승인" 보유자 -
S.F. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 로마
08.0 마케팅 승인 번호 -
NANSEN 20 mg 위 내성 경질 캡슐, 14 캡슐 A.I.C .: 037907019
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일 -
최초 승인 날짜: 2007년 12월 20일
10.0 텍스트 수정 날짜 -
2016년 1월