유효 성분: 알푸조신(알푸조신 염산염)
자트랄 2.5mg 코팅정
Xatral 패키지 인서트는 팩 크기에 사용할 수 있습니다.- 자트랄 2.5mg 코팅정
- XATRAL 5mg 서방성 코팅정
- 자트랄 10mg 서방정
Xatral을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
약학 카테고리
방광 삼각, 요도 및 전립선 수준에 위치한 시냅스 후 α1-아드레날린 수용체에 대한 선택적 길항제.
치료 적응증
양성 전립선 비대의 기능적 증상의 치료.
Xatral을 사용해서는 안 되는 경우
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
기립성 저혈압의 병력.
다른 α1-길항제와의 연관성.
심한 간 기능 부전.
사용상의 주의 자트랄을 복용하기 전에 알아야 할 사항
알푸조신은 항고혈압제 또는 질산염 요법을 받는 환자에게 주의하여 투여해야 하며, 일부 환자에서 알푸조신 투여 후 처음 몇 시간 동안 증상(현기증, 피로, 발한)의 유무에 관계없이 기립성 저혈압이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우 환자는 증상이 완전히 사라질 때까지 앙와위 자세를 취해야 합니다. 이러한 현상은 일반적으로 일시적이며 치료 시작 시 나타나며 일반적으로 치료 지속에 영향을 미치지 않습니다.기존 위험 인자(예: 기저 심장 질환 및/또는 항고혈압제와의 병용 치료, 고령자) ("바람직하지 않은 영향" 섹션 참조) 저혈압 및 관련 이상반응의 발병 위험은 고령자에서 더 높을 수 있습니다. 따라서 알푸조신은 다음 환자에서 주의하여 투여해야 합니다. 이 환자군.
환자는 이러한 사건이 발생할 가능성을 알려야 합니다.
다른 α1 길항제가 현저한 저혈압 효과를 일으킨 환자 또는 항고혈압제 또는 질산염 약물을 투여 중인 환자에게 알푸조신을 투여할 때는 주의해야 합니다. 관상동맥질환이 있는 환자에서는 관상동맥부전에 대한 특정 치료를 계속해야 하며, 협심증이 재발하거나 악화되면 알푸조신 투여를 중단해야 한다.
모든 α1-차단제와 마찬가지로 알푸조신은 급성 심부전 환자에게 주의해서 사용해야 합니다. QTc 간격의 선천적 연장이 있는 환자, 후천적 QTc 연장의 이력이 있는 환자 또는 QTc 간격 연장을 유발하는 것으로 알려진 약물 치료를 받고 있는 환자는 알푸조신 치료 전과 치료 중에 평가해야 합니다. 백내장 수술 중 일부 환자는 이전에 α1 차단제를 투여받았거나 치료를 받았지만 홍채 증후군(IFIS - 수술 중 홍채 증후군, 작은 동공 증후군의 변형)이 발생했습니다. 이 사건의 위험은 매우 낮은 것으로 보입니다. IFIS의 출현은 수술 중 수술 합병증을 증가시킬 수 있으므로 수술을 진행하기 전에 외과의는 α1-차단제의 현재 또는 이전 치료에 대해 알고 있어야 합니다.
백내장 수술(렌즈 혼탁)을 받기 전에 현재 또는 이전의 알푸조신 치료에 대해 안과 의사에게 알리는 것이 좋습니다. 알푸조신은 수술 중 합병증을 유발할 수 있으며, 전문의가 제때 통보하면 치료할 수 있습니다.
정제는 통째로 삼켜야 합니다. 크런치, 부수기, 씹기, 갈기 또는 가루로 만드는 것과 같은 다른 투여 방법은 금지되어야 합니다. 이러한 작용은 활성 성분의 부적절한 방출 및 흡수로 이어질 수 있으므로 부작용이 발생할 수 있습니다.
증후성 또는 증후성 뇌혈관 장애가 있는 환자는 알푸조신 투여 후 발생할 수 있는 저혈압 작용으로 인해 뇌허혈의 위험이 있습니다.
상호 작용 어떤 약물이나 음식이 자트랄의 효과를 바꿀 수 있습니까?
최근에 처방전 없이 다른 약을 복용했거나 복용 중인 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
금기 협회
다른 α1 길항제("금기" 참조), 저혈압 효과의 강화 위험으로 인한 것.
특별한 주의가 필요한 협회
- 항고혈압제("사용상의 주의" 참조).
- 질산염("사용 시 주의사항" 참조).
- 강력한 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸 및 리토나비르)는 혈중 알푸조신 농도를 증가시킵니다.
알푸조신을 투여받은 환자에게 전신마취제를 투여하면 혈압이 불안정해질 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
특히 치료 초기에는 현기증, 현기증, 무력감 등의 이상반응이 나타날 수 있으므로 차량 운전이나 기계 사용 시 이를 고려하여야 한다.
자트랄의 일부 성분에 대한 중요 정보
이 약은 유당을 함유하고 있으므로 갈락토오스 불내성, 유당분해효소 결핍증 또는 포도당/갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안됩니다.
복용량 및 사용 방법 Xatral 사용 방법: 복용량
성인
권장되는 용법은 1일 3회 XATRAL 2.5mg 1정(7.5mg/일)입니다. 첫 번째 정제는 취침 직전에 복용해야 합니다.
고혈압 치료를 받고 있는 노인 및 환자
일반적으로 고령자(65세 이상) 및 항고혈압제를 투여받는 환자에게 알푸조신을 처방할 때의 예방조치로 아침저녁으로 1정을 시작한다.
이 용량은 임상 반응에 따라 증량할 수 있지만 1일 2.5mg(10mg) 4정을 초과하지 않습니다.
신부전
신부전 환자의 경우 예방 조치로 XATRAL 2.5mg 1정을 1일 2회 투여한 후 임상 반응에 따라 조정하는 것이 권장됩니다.
간부전
경증 내지 중등도의 간장애 환자에서 치료는 이 약 1일 2.5mg으로 시작하여 임상 반응에 따라 1일 2정으로 증량하는 것이 권장된다.
소아 인구
알푸조신의 효능은 2-16세의 소아에서 입증되지 않았으므로 소아 인구에서 알푸조신 사용을 지시하지 않습니다.
Xatral을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
과량투여시 환자는 입원하여 앙와위를 유지하고 저혈압에 대한 통상적인 치료를 받아야 한다.
현저한 저혈압의 경우 "혈관의 근육 섬유에 직접 작용하는 혈관수축제에 의해 적절한 교정 요법이 구성될 수 있습니다.
높은 단백질 결합으로 인해 알푸조신은 투석이 어렵습니다. 따라서 투석은 큰 이점을 가져오지 않습니다.
우발적으로 알푸조신을 과량 섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 가까운 병원에 가십시오.
Xatral 사용에 대해 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
부작용 Xatral의 부작용은 무엇입니까
모든 의약품과 마찬가지로 Xatral은 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
예상 빈도에 대한 다음 평가는 바람직하지 않은 효과를 분류하는 데 사용되었습니다.
심장 병리
흔하지 않게: 빈맥, 심계항진.
매우 드물게: 기존에 관상동맥 질환이 있는 환자에서 협심증 삽화.
알려지지 않음: 심방세동.
눈 장애
흔하지 않게: 비정상적인 시력.
알려지지 않음: 깃발 홍채 증후군(IFIS).
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 무력증, 권태감.
흔하지 않게: 부종, 흉통.
위장 장애
흔하게: 메스꺼움, 복통, 설사, 구강 건조.
알려지지 않음: 구토.
간담도 장애
알려지지 않음: 간세포 병변, 담즙정체성 간 질환.
신경계 장애
흔하게: 실신/현기증, 현기증, 두통.
흔하지 않게: 졸음, 실신.
알려지지 않음: 기저 뇌혈관 질환이 있는 환자의 뇌허혈
생식 기관 및 유방의 질병
알려지지 않음: 지속발기증.
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하지 않게: 비염.
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 발진, 가려움증.
매우 드물다: 두드러기, 혈관부종.
혈관 병리
흔하게: 저혈압(기립성).
흔하지 않음: 홍조.
알려지지 않음: 기존 위험 요소가 있는 환자의 순환기 허탈("사용 시 주의사항" 섹션 참조).
혈액 및 림프계 장애
알려지지 않음: 호중구감소증, 혈소판감소증
패키지 전단지에 포함된 지침을 준수하면 바람직하지 않은 영향의 위험이 줄어듭니다.
부작용 보고
부작용이 있으면 의사나 약사와 상의하십시오. 여기에는 이 책자에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. 부작용은 또한 국가 보고 시스템(https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse)을 통해 직접 보고할 수 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
만료: 패키지에 인쇄된 만료 날짜를 참조하십시오. 표시된 만료 날짜는 손상되지 않은 포장 상태로 올바르게 보관된 제품을 나타냅니다.
경고: 패키지에 표시된 만료 날짜 이후에는 약을 사용하지 마십시오.
보관: 25 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
약을 폐수나 생활쓰레기로 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약품의 처리 방법을 문의하면 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
이 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
조성물 및 약제학적 형태
구성
한 정제에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분: 알푸조신 염산염 2.5 mg.
부형제:
핵심: 유당, 미세결정질 셀룰로오스, 포비돈, 나트륨 카르복시메틸 전분, 마그네슘 스테아레이트.
코팅: 하이프로멜로스, 마크로골 400, 이산화티타늄(E171).
약학적 형태 및 내용
코팅 정제. 30정이 들어있는 상자.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
자트랄
02.0 질적 및 양적 구성
자트랄 2.5mg 코팅정
각 태블릿에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 알푸조신염산염 2.5mg.
XATRAL 5mg 서방성 코팅정
각 태블릿에는 다음이 포함됩니다.
활성 원리: 알푸조신염산염 5 mg.
부형제의 전체 목록은 섹션 6.1을 참조하십시오.
03.0 의약품 형태
코팅 정제.
서방성 코팅 정제.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
양성 전립선 비대의 기능적 증상의 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
자트랄 2.5mg 코팅정
성인
권장되는 용법은 XATRAL 2.5mg 코팅정 1정을 1일 3회(7.5mg/일) 복용하는 것입니다.
첫 번째 정제는 취침 직전에 복용해야 합니다.
고령자 및 항고혈압제 치료를 받고 있는 환자
일반적으로 고령자(65세 이상) 및 항고혈압제를 투여받는 환자에게 알푸조신을 처방할 때의 예방조치로 아침저녁으로 1정을 시작한다.
이 용량은 임상 반응에 따라 증량할 수 있지만 1일 2.5mg(10mg) 4정을 초과하지 않습니다.
신부전
신부전 환자의 경우 초기 용량은 XATRAL 2.5mg 코팅정 1정을 1일 2회 투여한 후 임상 반응에 따라 조정하는 것이 예방책으로 권장됩니다.
간부전
경증 내지 중등도의 간부전 환자의 경우 1일 1정으로 치료를 시작하는 것이 권장됩니다. 자트랄 2.5mg 코팅정, 임상 반응에 따라 1일 2정으로 증량한다.
XATRAL 5mg 서방성 코팅정
성인
XATRAL 5mg 서방성 코팅정의 용법은 1일 2회(아침, 저녁) 1정이다.
첫 번째 정제는 저녁에 복용해야 합니다.
고령자 및 항고혈압제 치료를 받고 있는 환자
일반적으로 고령자(65세 이상) 및 항고혈압제를 투여받는 환자에게 알푸조신을 처방할 때의 주의사항으로 시작 용법은 1정 XATRAL 5mg 서방성 코팅정 저녁에. 이 용량은 임상 반응에 따라 1정 1정까지 증량할 수 있습니다. 자트랄 5mg 코팅정 장기간 방출 하루에 두 번(아침과 저녁).
신부전
신부전 환자의 경우 예방 차원에서 초기 용량을 1정으로 하는 것이 권장됩니다. XATRAL 5mg 서방성 코팅정 저녁에, 임상 반응에 따라 1일 2정으로 증량할 수 있습니다.
간부전
경증에서 중등도의 간장애가 있는 환자에서 이 약의 단일 용량으로 치료를 시작하는 것이 권장됩니다. 자트랄 2.5mg 코팅정, 1정으로 증량 자트랄 2.5mg 코팅정 임상 반응에 따라 1일 2회.
소아 인구
알푸조신의 효능은 2-16세 어린이에서 입증되지 않았습니다(섹션 5.1 참조).따라서 알푸조신은 소아 인구에서 사용하도록 지정되지 않았습니다.
04.3 금기 사항
활성 물질 또는 부형제에 과민증.
기립성 저혈압의 병력.
다른 1-길항제와 병용.
심한 간 기능 부전.
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
알푸조신은 항고혈압제 또는 질산염 요법을 받는 환자에게 주의하여 투여해야 하며, 일부 환자에서 알푸조신 투여 후 처음 몇 시간 동안 증상(현기증, 피로, 발한)의 유무에 관계없이 기립성 저혈압이 나타날 수 있습니다. 이 경우 환자는 증상이 완전히 사라질 때까지 앙와위를 해야 하며 이러한 현상은 일반적으로 일시적이며 치료 초기에 나타나며 원칙적으로 치료 지속에 영향을 미치지 않습니다.
기존의 위험 인자(기저 심장 질환 및/또는 항고혈압 약물의 병용 치료, 고령 등)가 있는 환자의 시판 후 조사에서 혈압의 현저한 강하(순환 허탈)가 보고되었습니다(섹션 4.8 참조). 저혈압 및 관련 이상반응의 발병 위험은 고령자에서 더 높을 수 있습니다. 따라서 이 환자군에서는 알푸조신을 주의해서 투여해야 한다.
환자는 이러한 사건이 발생할 가능성을 알려야 합니다.
때때로 이 약 5mg의 서방성 코팅정으로 치료받은 환자에서 활성 물질의 방출이 이미 위장관에서 발생했음에도 불구하고 분명히 전체 정제가 대변에서 발견될 수 있습니다.
다른 α1-길항제가 현저한 저혈압 효과를 일으킨 환자 또는 항고혈압제 또는 질산염 약물을 투여 중인 환자에게 알푸조신을 투여할 때는 주의를 기울여야 합니다.
관상동맥질환이 있는 환자에서는 관상동맥부전에 대한 특정 치료를 계속해야 하며, 협심증이 재발하거나 악화되면 알푸조신 투여를 중단해야 한다.
모든 1-차단제와 마찬가지로 알푸조신은 급성 심부전 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
QTc 간격의 선천적 연장이 있는 환자, 후천적 QTc 연장의 이력이 있는 환자 또는 QTc 간격 연장을 유발하는 것으로 알려진 약물 치료를 받고 있는 환자는 알푸조신 치료 전과 치료 중에 평가해야 합니다.
백내장 수술 중 이전에 a1-차단제로 치료를 받았거나 치료를 받은 일부 환자에서 플로피 홍채 증후군(IFIS - 수술 중 플로피 홍채 증후군, 작은 동공 증후군의 변형)이 발생했습니다. 이 사건의 위험은 매우 낮은 것으로 보입니다. IFIS의 출현은 수술 중 수술 합병증을 증가시킬 수 있으므로 수술을 진행하기 전에 의사는 수술을 진행하기 전에 현재 또는 이전에 a1-차단제를 사용한 치료를 알고 있어야 합니다.
2.5mg정은 유당을 함유하고 있으므로 갈락토오스 불내성, 유당분해효소 결핍증 또는 포도당/갈락토오스 흡수장애의 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안됩니다.
서방형 5mg 정제에는 위장 장애와 설사를 유발할 수 있는 경화된 피마자유가 포함되어 있습니다.
환자는 정제를 통째로 삼켜야 한다고 조언해야 합니다. 크런치, 부수기, 씹기, 갈기 또는 가루로 만드는 것과 같은 다른 투여 방법은 금지되어야 합니다. 이러한 작용은 활성 성분의 부적절한 방출 및 흡수로 이어질 수 있으므로 부작용이 발생할 수 있습니다.
기존에 증상이 있거나 무증상인 뇌혈관 장애가 있는 환자에서 알푸조신 투여 후 발생할 수 있는 저혈압 작용으로 인해 뇌허혈의 위험이 있습니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
금기 협회
다른 α1-길항제(섹션 4.3 금기 참조), 저혈압 효과 강화 위험으로 인한 것.
특별한 주의가 필요한 협회
- 항고혈압제(섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의사항 참조).
- 질산염(섹션 4.4 사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항 참조).
- 강력한 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 이트라코나졸 및 리토나비르)는 혈중 알푸조신 농도를 증가시킵니다.
알푸조신을 투여받은 환자에게 전신마취제를 투여하면 혈압이 불안정해질 수 있습니다.
04.6 임신과 수유
치료 적응증을 감안할 때 이 섹션은 적용되지 않습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
약물이 운전 능력에 미치는 영향에 대한 데이터는 없습니다.
특히 치료 초기에는 어지러움, 무력감 등의 이상반응이 나타날 수 있으므로 차량 운전이나 기계 사용 시 이를 고려하여야 한다.
04.8 바람직하지 않은 영향
예상 빈도의 분류:
매우 흔함(≥1/10), 흔함(≥1/100 및
심장 병리
흔하지 않게: 빈맥, 심계항진.
매우 드물게: 기존에 관상동맥 질환이 있는 환자에서 협심증 에피소드
알려지지 않음: 심방세동.
눈 장애
흔하지 않게: 비정상적인 시력.
알려지지 않음: 깃발 홍채 증후군(IFIS).
일반 장애 및 투여 부위 상태
흔하게: 무력증, 권태감.
흔하지 않게: 부종, 흉통.
위장 장애
흔하게: 메스꺼움, 복통, 설사, 구강 건조.
알려지지 않음: 구토.
간담도 장애
알려지지 않음: 간세포 병변, 담즙정체성 간 질환.
신경계 장애
흔하게: 실신/현기증, 현기증, 두통.
흔하지 않게: 졸음, 실신.
알려지지 않음: 기저 뇌혈관 질환이 있는 환자의 뇌허혈
생식 기관 및 유방의 질병
알려지지 않음: 지속발기증.
호흡기, 흉부 및 종격동 장애
흔하지 않게: 비염.
피부 및 피하 조직 장애
흔하지 않게: 발진, 가려움증.
매우 드물다: 두드러기, 혈관부종.
혈관 병리
흔하게: 저혈압(기립성).
흔하지 않음: 홍조.
알려지지 않음: 기존 위험 요인이 있는 환자의 순환기 허탈(섹션 4.4 참조).
혈액 및 림프계 장애
알려지지 않음: 호중구 감소증, 혈소판 감소증.
의심되는 이상반응 보고.
의약품 허가 후 발생하는 의심되는 이상반응에 대한 보고는 의약품의 유익성/위해성 균형을 지속적으로 모니터링할 수 있으므로 중요합니다. 의료 전문가는 의심되는 이상반응이 있는 경우 국가 보고 시스템을 통해 보고해야 합니다. "주소 https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 과다 복용
과량투여시 환자는 입원하여 앙와위를 유지하고 저혈압에 대한 통상적인 치료를 받아야 한다.
현저한 저혈압의 경우 "혈관의 근육 섬유에 직접 작용하는 혈관수축제에 의해 적절한 교정 요법이 구성될 수 있습니다.
높은 단백질 결합으로 인해 알푸조신은 투석이 어렵습니다. 따라서 투석은 큰 이점을 가져오지 않습니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 양성 전립선 비대증에 사용되는 약물, 알파-아드레날린 수용체 길항제.
ATC 코드: G04CA01.
알푸조신은 시냅스 후 α1-아드레날린성 수용체에 선택적 길항제 활성을 갖는 경구 활성 퀴나졸린 유도체입니다.
시험관 내 약리학 연구는 방광, 요도 및 전립선의 삼각부에 위치한 α1-아드레날린성 수용체에 대한 알푸조신의 선택성을 확인했습니다.
생체 내 동물에 대한 실험 연구에 따르면 알푸조신은 요도 압력을 감소시키고 결과적으로 배뇨 중 소변 흐름에 대한 저항을 감소시키는 것으로 나타났습니다. 또한, alfuzosin은 평활근보다 더 빠르게 요도의 고장성 반응을 억제하고 동맥압에 효과가 없는 용량에서 요도압을 감소시키기 때문에 의식이 있는 정상 혈압 쥐에서 기능적 요선택성을 특징으로 합니다.
임상 환경에서 양성 전립선 비대증에서 기능적 증상의 발생 및 중증도는 샘근섬유종의 크기뿐만 아니라 교감신경 성분과도 관련이 있습니다. 하부 요로의 평활근, 특히 전립선 기질 성분의 긴장.
양성 전립선 비대증 환자를 대상으로 한 위약 대조 연구에서 다음과 같은 결과가 나타났습니다.
- 알푸조신의 첫 번째 섭취로부터 최대 요량의 상당한 증가,
- 배뇨근 압력의 현저한 감소 및 소변의 강한 욕구를 유발하는 소변의 방광 부피 증가,
- 잔뇨량의 현저한 감소.
이러한 유리한 요역동학적 효과는 자극성 및 폐쇄성 유형 모두에서 하부 요로에 영향을 미치는 증상의 개선으로 이어졌습니다.
심한 만성 신부전(크레아티닌 청소율 15~40ml/min)도 알푸조신에 의해 악화되지 않습니다.
소아 인구
알푸조신은 소아 집단에서 사용하도록 지정되지 않았습니다(섹션 4.2 참조).
알푸조신 염산염의 효능은 신경학적 기원의 최소 소실점 배뇨근 압력이 상승된 2세에서 16세 사이의 환자 197명(LPP ≥40 cm H2O)에서 수행된 두 연구에서 입증되지 않았습니다. 환자는 알푸조신 염산염 0.1 mg/kg으로 치료되었습니다. / day 또는 0.2 mg / kg / day는 특별한 소아용 제제를 사용합니다.
05.2 약동학적 특성
바로 출시 제형의 특성
Alfuzosin은 평균 생체이용률 값이 64%로 좋은 흡수를 나타냅니다. 최대 혈장 농도는 일반적으로 약 1.5시간(0.5~6시간)에 도달합니다. 동역학은 치료 용량 범위에 걸쳐 선형입니다. 동역학 프로파일은 혈장 농도.
혈장 제거 반감기는 약 4.8시간이며 혈장 단백질 결합은 약 90%, 인간 혈청 알부민에 68.2%, 인간 혈청 당단백질에 52.5%입니다.
Alfuzosin은 광범위하게 대사되며 주로 담도를 통해 배설되며(75-91%), 11%만이 변형되지 않은 형태로 소변으로 배설됩니다.
인간에서 발견되는 생체 변형 제품 중 어느 것도 약력학적 활성이 부여되지 않았습니다.
알푸조신의 약동학적 프로파일은 음식의 영향을 받지 않습니다.
75세 이상의 고령자에서는 흡수가 더 빠르고 최고 농도가 더 높으며, 생체이용률이 증가할 수 있고 일부 고령자에서는 분포용적이 감소될 수 있지만 제거 반감기는 변함이 없다.
투석 여부에 관계없이 신부전 환자에서 알푸조신의 분포 용적 및 제거율이 증가하는데 이는 유리 분획의 증가 때문입니다.
만성 신부전은 중요하지만(크레아티닌 청소율 15~40ml/min), 알푸조신에 의해 악화되지 않습니다.
중증 간장애 환자의 경우 혈장 제거 반감기가 연장되며 최대 혈장 농도(Cmax)가 2배, 곡선 아래 면적(AUC) 값이 3배 증가한다. 건강한 지원자에서 관찰된 것과 비교됩니다.
알푸조신의 약동학적 프로파일은 만성 심부전의 영향을 받지 않습니다.
서방형 제제의 특성
XATRAL 5mg 서방성 코팅 정제의 생체 이용률은 XATRAL 2.5mg 코팅 정제의 생체 이용률보다 15% 낮습니다.
최대 혈장 농도(Cmax)는 이 약 5mg 서방성 코팅 정제를 복용한 후 약 3시간 후에 달성되며, 알푸조신(t½β)의 명백한 제거 반감기는 8시간입니다.
이 약동학적 프로파일은 음식 섭취에 영향을 받지 않습니다.
대사 상호작용: CYP3A4는 알푸조신 대사에 관여하는 주요 간 효소입니다. 케토코나졸은 CYP3A4의 강력한 억제제입니다.
7일 동안 케토코나졸 200mg을 매일 반복 투여한 결과, 식이 기준으로 섭취한 알푸조신 OD 10mg의 Cmax(2.11배) 및 AUClast(2.46배)가 증가했습니다. 케토코나졸 400mg을 매일 8일간 반복 투여하면 알푸조신의 Cmax가 2.3배, AUClast와 AUC가 각각 3.2배와 3.0배 증가했습니다("다른 의약품 및 기타 형태와의 상호작용" 참조). 상호 작용 ").
05.3 전임상 안전성 데이터
알푸조신으로 수행된 독성 연구에 따르면 급성 투여 후 독성이 낮은 것으로 나타났습니다.
반복 투여 독성 연구(Beagle 개에서는 1~12개월, 쥐에서는 1~6개월)에서 내약성이 우수했습니다.
이 약물은 배아독성 또는 최기형성 효과를 유도하지 않았으며 생식 매개변수를 수정하지 않았으며 돌연변이 및 발암성 연구에서 돌연변이 또는 발암 가능성이 밝혀지지 않았습니다.
인간에 사용되는 치료 용량보다 10배 더 많은 용량으로 개에게 한 달 동안 투여된 서방성 제제는 기능적 또는 유기적 효과나 혈장 축적을 유도하지 않았습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
자트랄 2.5mg 코팅정
핵: 유당, 미정질 셀룰로오스, 포비돈, 나트륨 카르복시메틸 전분, 마그네슘 스테아레이트.
코팅: 하이프로멜로스, 마크로골 400, 이산화티타늄(E171).
XATRAL 5mg 서방성 코팅정
핵심: 미정질 셀룰로오스, 포비돈, 이수화 인산이칼슘, 스테아르산마그네슘, 경화 피마자유.
코팅: 하이프로멜로스, 프로필렌 글리콜, 이산화티타늄(E171), 산화철(E172).
06.2 비호환성
관련이 없습니다.
06.3 유효기간
3 년.
06.4 보관 시 특별한 주의사항
자트랄 2.5mg 코팅정
25 ° C 이하의 온도에서 보관하십시오.
XATRAL 5mg 서방성 코팅정
특별한 주의사항은 없습니다.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
자트랄 2.5mg 코팅정
물집에 30 정제의 상자.
XATRAL 5mg 서방성 코팅정
물집이 있는 20정의 상자.
06.6 사용 및 취급 지침
특별한 지시사항은 없습니다.
07.0 마케팅 승인 보유자
사노피 S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - 밀라노.
08.0 마케팅 승인 번호
XATRAL 2.5 mg 코팅 정제 AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg 서방성 코팅 정제 AIC n. 027314020
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
XATRAL 2.5mg 코팅 정제 1991.02.04 / 2009.11.15
XATRAL 5mg 서방성 코팅정 1995.07.11 / 2009.11.15
10.0 텍스트 개정일
AIFA 결정 2014년 10월