변환 메커니즘
전달 메커니즘이란 약물 또는 내인성 물질에 의해 생성된 세포외 신호가 효과기를 활성화하여 세포내 신호로 변환되도록 하는 모든 세포내 효소 시스템을 의미합니다. 효과기가 활성화되고 신호가 변환되면 세포는 생물학적 답.
신호 전달 메커니즘은 일반적으로 모든 세포에 존재하며 모든 내인성 매개체에 필요하므로 약물에도 필요합니다. 언급한 바와 같이 약물은 내인성 물질을 모방하거나 길항하여 세포 반응을 생성하거나 생성하지 않기 때문입니다.
수용체는 4개의 큰 가족으로 분류될 수 있습니다:
- 유형 1 수용체 또는 이온성 또는 이온성 채널에 연결됨;
- 유형 2 또는 대사성 단백질 결합 수용체;
- 유형 3 수용체 또는 티로신키나제(효소)와 결합됨;
- 유형 4 또는 세포질, 핵 수용체.
수용체는 채널도 효소도 아니지만 이온 채널이나 효소를 조절할 수 있다는 것을 기억하십시오.
유형 1 수용체 또는 이온성 또는 이온성 채널에 연결됨
리간드는 막에 존재하는 수용체에 결합하고 이 경우 이온 채널인 이펙터를 수정합니다.
작용제는 이온 채널 근처에 있는 수용체에 결합합니다. 수용체가 활성화되면 이온 채널이 열리고 이온(예: 칼슘, 칼륨, 염소, 나트륨 이온)이 통과할 수 있습니다. 이온 출구에서 세포막이 갈 수 있습니다. 탈분극 또는 과분극에 반대합니다. 탈분극에 대해 이야기할 때 막은 여기되고, 과분극에 대해 이야기할 때 막이 억제됩니다. 막의 탈분극을 유발하는 이온 신호는 세포를 활성화하고, 반대의 경우 이온 신호가 과분극을 일으킬 때.
유형 2 수용체 또는 G 단백질 또는 대사성 물질에 결합
제2형 수용체는 대부분 우리 몸에 존재하며 상당히 복잡합니다. 신호 전달을 위한 매개체가 필요하며 이 경우 매개체는 G 단백질입니다. 리간드가 수용체와 결합하면 G 단백질을 활성화하고, 이는 차례로 이온 채널 또는 효소를 활성화합니다. G 단백질은 이온을 활성화합니다 채널 채널 활성화에 뒤따르는 과정은 제1형 수용체에서 설명하는 과정입니다.반면에 G 단백질이 효소를 활성화하면 두 번째 메신저가 생성되어 일련의 세포 효과를 생성합니다. 세포의 메신저는 순환 뉴클레오타이드(cAMP 및 cGMP)와 세포 내 칼슘 방출입니다. 이 두 번째 메신저는 세포 내 반응을 유발하여 세포 반응을 유발합니다. 이 수용체가 반응을 하는 데 걸리는 시간은 몇 초 밖에 걸리지 않습니다. 수용체가 G 단백질을 활성화해야 하기 때문에 시간이 조금 더 걸립니다. G 단백질은 차례로 채널이나 효소를 활성화합니다. G 단백질은 생성할 뿐만 아니라 "채널 또는" 효소의 활성화, 그것은 또한 후자를 억제할 수 있습니다.
그러나 이 G 단백질은 무엇입니까?
단백질 G는 α, ß 및 γ 서브유닛으로 구성된 삼량체 단백질입니다. 이 단백질은 GTP를 가수분해하여 GDP로 변환할 수 있기 때문에 GTPase 작용을 합니다. 이 예에서 ß 및 γ 소단위는 고려되지 않습니다.. 초기 단계에서 G 단백질은 GDP에 결합되어 비활성화됩니다. 작용제가 수용체에 결합하면 GDP가 분리되고 α 소단위체가 GTP에 결합하여 결과적으로 활성화됩니다. 일단 활성화되면 G 단백질은 효과기와 결합하여 채널 또는 " 효소 작용이 끝나면 α 소단위는 GTP를 GDP로 변환하고 다시 활성화되기 위해 초기 상태로 돌아간다. α 소단위는 이펙터를 특성화하므로 단백질에 대해 이야기하겠습니다.
- Gs 또는 αS: 아데닐레이트 사이클라제인 이펙터의 활성화(2차 메신저 및 cAMP의 증가);
- Gq 또는 αQ: 포스포리파제 C 효소(IP3, DAG)의 활성화;
- Gi 또는 αI: 아데닐산 사이클라제인 이펙터의 억제(2차 전령 및 cAMP의 감소).
유형 3 수용체 또는 티로신키나제와 결합됨
유형 3 수용체는 항상 키나제에 결합된 막 수용체입니다. 이러한 세포 반응의 대부분은 단백질 인산화에서 유래합니다. 일단 작용제(예: 성장 인자, 인슐린 또는 사이토카인)와의 결합에 의해 활성화된 수용체는 반응을 촉매하는 키나제를 활성화합니다. 이 사건에 이어 일련의 단백질 인산화가 형성되고 결과적으로 DNA 수준에서 유전자가 변형됩니다. 작업 시간은 매우 길며, 표적이 정확히 DNA 수준에서 유전자 전사이기 때문에 몇 시간 또는 며칠이라고 합니다.
유형 4 또는 세포질 수용체
이전 수용체와 달리 이러한 4형 수용체는 세포내 또는 세포질 수용체입니다. 종종 이러한 수용체는 스테로이드 호르몬에 의해 사용됩니다. 이는 유전자 발현을 변형시키는 기전이므로 세포의 반응을 보기까지 오랜 시간이 걸리며, 세포 내로 도입된 물질에 의해 유발되는 유전자 변형에 의해 유도된 단백질을 생산하는 데 오랜 시간이 걸린다. 세포 외부에서 발견되면 그것을 운반하는 단백질을 버리고 자신을 매우 친유성 물질로 변형시킵니다.이 특성 덕분에 친유성 물질은 세포막을 통과하여 세포 안으로 들어갈 수 있습니다. 물질이 세포질에 들어가면 구조가 매우 불안정한 인식 부위(수송 단백질)에 결합합니다. 결과적으로, 호르몬은 유전자 전사의 변형 활동을 수행할 핵으로 들어가게 될 것이며, 이 시점에서 세포 반응은 다른 단백질을 합성할 mRNA의 생산으로 구성될 것입니다.
수용체
위치
이펙터
커플 링
행동 시간
유형 1
막
이온 채널
직접
매우 빠름
유형 2
막
효소 또는 채널
단백질 G
초
유형 3
막
-------------------
키나제
시간/일
유형 4
세포내
-------------------
다양한 수용체에
그리고 단백질을 운반하기 위해
매우 긴
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