유효 성분: 니모디핀
ISKIDROP 30 mg / 0.75 ml 경구 점안액, 용액
Iskidrop을 사용하는 이유는 무엇입니까? 무엇을 위한 것입니까?
이스키드롭은 니모디핀을 함유하고 있으며 칼슘 이온 채널을 억제하여 작용하는 선택적 칼슘 채널 차단제(디하이드로피리딘 유도체)라고 하는 의약품 그룹에 속합니다.
ISKIDROP은 성인에서 뇌로의 적절한 혈액 공급 부족(허혈)으로 인한 신경계의 활동 감소(결핍)를 예방 및 치료하기 위해 사용됩니다. 허혈은 근육의 갑작스럽고 지속적인 수축의 결과로 발생할 수 있습니다 뇌의 하나 이상의 동맥(뇌혈관경련).
기분이 나아지지 않거나 기분이 나빠지면 의사와 상담하십시오.
금기 사항 Iskidrop을 사용해서는 안 되는 경우
이스키드롭을 복용하지 마십시오
- 니모디핀 또는 이 약의 다른 성분에 알레르기가 있는 경우
- 임신 중이거나 모유 수유 중인 경우("임신, 모유 수유 및 생식 능력" 섹션 참조)
- 리팜피신(항생제, 세균 감염 치료에 사용되는 약)을 동시에 복용하는 경우. 이 약은 니모디핀의 효능을 상당히 감소시킬 수 있습니다("기타 의약품 및 ISKIDROP" 섹션 참조).
- 간질환이 심한 경우(예: 간경변, 염증으로 인한 만성 간질환) 이스키드롭의 효과가 증가할 수 있으므로
- 간질(발작 및 의식 상실을 특징으로 하는 신경계 질환)을 치료하기 위해 병용 약물을 복용하는 경우 이러한 약물은 니모디핀의 효과를 상당히 감소시킬 수 있습니다("기타 약물 및 ISKIDROP" 섹션 참조).
Iskidrop을 복용하기 전에 알아야 할 사항
ISKIDROP을 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하십시오:
- 전신성 뇌부종(뇌 조직의 급격한 부종) 또는 두개골 내부 압력의 현저한 증가(두개내압)가 있는 경우
- 저혈압이 있는 경우
- 당신이 아주 늙고 여러 병이 있는 경우
- 심각한 심장 문제 또는 혈액 순환 문제가 있는 경우
- 심각한 신장 문제가 있는 경우
- 니모디핀 대사에 관여하는 효소계에 동시에 영향을 미치는 약을 복용하는 경우("기타 약 및 ISKIDROP" 섹션 참조). 의사는 혈압을 모니터링할 필요성을 평가하고 필요한 경우 니모디핀의 용량을 줄입니다.
스포츠 활동을 하시는 분들께
ISKIDROP에는 일부 스포츠 연맹에서 표시한 알코올 농도 제한과 관련하여 도핑 테스트에서 양성을 결정할 수 있는 에틸 알코올이 포함되어 있습니다.
어린이 및 청소년
이 약의 안전성 및 유효성이 아직 확립되지 않았으므로 0세에서 18세 사이의 어린이 및 청소년에게는 이 약을 투여하지 마십시오.
상호 작용 Iskidrop의 효과를 변경할 수 있는 약물 또는 식품
다른 약을 복용 중이거나 최근에 복용했거나 복용할 가능성이 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.
특히 다음과 같은 약을 복용하고 있다면 의사에게 알리십시오.
니모디핀의 대사를 촉진할 수 있는 약물
- 리팜피신("ISKIDROP 복용 금지" 섹션 참조)
- 페노바르비탈, 페니토인, 카르바마제핀, 간질 치료에 사용되는 약물("ISKIDROP 복용 금지" 섹션 참조)
이러한 약물은 ISKIDROP의 효과를 감소시킬 수 있습니다.
니모디핀의 대사를 감소/억제할 수 있는 약물
- macrolide 항생제(예: erythromycin), 광범위한 박테리아에 의한 감염 치료에 사용되는 의약품. azithromycin은 macrolide계 항생제 계열에 속하지만
- HIV 프로테아제 억제제(예: 리토나비르), HIV 바이러스(인간 면역결핍 바이러스)로 인한 감염 치료에 사용되는 의약품
- 아졸 항진균제(예: 케토코나졸), 진균에 의한 감염과 싸울 수 있는 약물
- 네파조돈 및 플루옥세틴, 우울증 치료에 사용되는 의약품(항우울제)
- quinupristin / dalfopristin, 세균 감염 치료에 사용되는 두 가지 항생제의 조합
- 소화성 궤양(위와 십이지장의 내벽에서 혈액 손실)을 치료하는 데 사용되는 항히스타민제인 시메티딘
- 발프로산(valproic acid), 간질과 관련된 발작(통제되지 않고 불수의적인 근육 운동)을 치료하는 데 사용되는 약물.
이러한 약물은 니모디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다("ISKIDROP 복용 금지" 섹션 참조).
노르트립틸린
우울증 치료에 사용되는 약물로 니모디핀과 함께 투여하면 혈액 내 니모디핀 농도가 약간 감소합니다.
항고혈압제(혈압을 낮추는 데 사용되는 약물)
니모디핀은 다음 약물의 혈압 강하 효과를 증가시킬 수 있습니다.
- 이뇨제
- 베타 차단제
- ACE 억제제
- A1 길항제
- 기타 칼슘 채널 차단제
- 알파 차단제
- PDE5 억제제(포스포디에스테라제 5형)
- 알파-메틸도파.
나열된 항고혈압제와 니모디핀의 조합이 필요한 경우 의사는 귀하의 상태를 면밀히 모니터링할 것입니다.
지도부딘
HIV(인간 면역 결핍 바이러스) 감염을 치료하는 데 사용되는 약물입니다.
음식과 음료가 있는 ISKIDROP
니모디핀의 항고혈압 효과 증가를 피하기 위해 니모디핀을 복용하는 동안 자몽 또는 자몽 주스를 먹거나 섭취하지 마십시오. 이 현상은 자몽 주스를 마지막으로 섭취한 후 최소 4일 동안 발생할 수 있습니다.
경고 다음 사항을 아는 것이 중요합니다.
임신, 모유 수유 및 불임
임신 중이거나 수유 중인 경우 임신 중이거나 아기를 가질 계획이라고 생각되는 경우 이 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 조언을 구하십시오.
임신 중이거나 수유 중인 경우 ISKIDROP을 복용하지 마십시오("ISKIDROP 복용 금지" 섹션 참조).
비옥
어떤 경우에는 이 약을 복용하면 체외 수정 기술을 방해할 수 있습니다.
운전 및 기계 사용
ISKIDROP을 복용하면 현기증의 발생 가능성으로 인해 운전 및 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.
ISKIDROP은 macrogolglycerol hydroxystearate와 에틸 알코올을 포함합니다
ISKIDROP에는 마크로골글리세롤 하이드록시스테아레이트(피마자유의 파생물)가 포함되어 있습니다. 설사와 위장 장애를 일으킬 수 있습니다. ISKIDROP에는 60 부피%의 에탄올(알코올)이 포함되어 있습니다.
알코올 중독자에게 해로울 수 있습니다. 임산부나 수유부, 간질환자나 간질 환자와 같은 고위험군에서 고려합니다.
복용량 및 사용 방법 Iskidrop 사용 방법: 복용량
항상 의사나 약사가 지시한 대로 정확하게 이 약을 복용하십시오. 의심스러운 경우 의사 또는 약사와 상담하십시오.
권장용량은 30mg으로 1일 3회(용액 30방울을 3회) 복용한다.
단일 투여 사이의 시간 간격은 4시간 이상이어야 합니다.
허혈로 인한 신경계 결손의 예방 및 치료.
허혈(뇌로의 적절한 혈액 공급 부족)으로 인한 신경계 결손(활동 감소)의 경우 정맥 투여가 완료되면 약 7일 동안 니모디핀을 경구 투여하면서 치료를 계속해야 합니다. (60 mg, 60방울에 해당하는 용액, 1일 6회, 4시간 간격).
소량의 물에 방울을 희석하여 식사 사이에 ISKIDROP을 복용하십시오.
ISKIDROP을 자몽 주스와 함께 복용하지 마십시오(섹션 2 "음료와 함께 ISKIDROP" 참조).
심각한 신장 문제가 있는 경우
심각한 신장 문제가 있는 경우 의사는 ISKIDROP 치료가 필요한지 여부를 신중하게 고려해야 하며 정기적으로 검사해야 합니다.
신장과 간에 심각한 문제가 있는 경우
심각한 신장 및 간 문제가 있는 경우 의사는 저혈압과 같은 일부 가능한 부작용이 더 두드러질 수 있으므로 ISKIDROP의 용량을 줄이거나 치료를 중단하기로 결정할 수 있습니다.
ISKIDROP 복용을 잊은 경우
잊은 복용량을 보충하기 위해 두 번 복용하지 마십시오.
ISKIDRP 복용을 중단하는 경우
이 약의 사용에 대해 추가 질문이 있는 경우 의사 또는 약사에게 문의하십시오.
Iskidrop을 너무 많이 복용한 경우 해야 할 일
우발적으로 이스키드롭을 과량 섭취한 경우 즉시 의사에게 알리거나 적절한 치료를 받을 수 있는 가장 가까운 병원으로 가십시오. ISKIDROP 과다 복용으로 인한 중독 증상은 다음과 같습니다.
- 현저한 혈압 강하(저혈압)
- 빠른 심장 박동(빈맥)
- 느린 심장 박동(서맥)
- 위장 장애
- 메스꺼움.
이러한 경우에는 즉시 약물 복용을 중단하십시오.
부작용 Iskidrop의 부작용은 무엇입니까
모든 약과 마찬가지로 이 약도 부작용을 일으킬 수 있지만 모든 사람이 복용하는 것은 아닙니다.
하나 이상의 부작용이 발생하면 용량 감소 또는 치료 중단을 평가할 의사에게 문의하십시오.
ISKIDROP을 복용하는 동안 다음과 같은 빈도로 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.
흔함(최대 10명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음):
- 혈압 강하
- 혈관 직경의 증가(혈관 확장)
흔하지 않음(최대 100명 중 1명에게 영향을 미칠 수 있음):
- 혈액 내 혈소판 수 감소(혈소판 감소증)
- 알레르기 반응, 발진
- 두통
- 빠른 심장 박동(빈맥)
- 메스꺼움
- 현기증
- 현기증
- 과운동(불수의적이고 조화되지 않은 움직임을 특징으로 하는 신경계 장애)
- 떨림
- 심계항진(심장 박동에 대한 강렬한 지각)
- 실신(일시적이고 빠르게 발병하는 의식 상실)
- 부종(신체의 기관 및 조직을 둘러싼 공간에 체액 축적)
- 변비(배변 곤란)
- 설사
- 헛배부름(위나 장에 가스가 과도하게 형성됨)
드물게(1000명 중 1명까지 영향을 미칠 수 있음):
- 서맥(느린 심장 박동수)
- 장폐색(장의 폐색)
- 간 효소의 일시적인 증가
부작용 보고
부작용이 있는 경우 의사나 약사와 상담하십시오. 여기에는 이 전단지에 나열되지 않은 가능한 모든 부작용이 포함됩니다. www.agenziafarmaco.it/it/responsabili에서 국가 보고 시스템을 통해 직접 부작용을 보고할 수도 있습니다. 부작용을 보고함으로써 이 약의 안전성에 대한 추가 정보를 제공하는 데 도움이 될 수 있습니다.
만료 및 보유
5. 이스키드롭의 보관방법 이 약은 어린이의 눈과 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오.
냉장고에 보관하지 마십시오.
EXP 이후에 병에 명시된 만료일 이후에는 이 약을 사용하지 마십시오. 만료 날짜는 해당 월의 마지막 날을 나타냅니다.
최초 개봉 후 유통기한은 1개월입니다.
폐수나 생활쓰레기로 약을 버리지 말고 약사에게 더 이상 사용하지 않는 약의 버리는 방법을 문의하세요. 환경을 보호하는 데 도움이 됩니다.
기타 정보
무엇 이스키드롭
- 활성 성분은 니모디핀입니다. 용액 30방울(0.75ml에 해당)에는 30mg의 니모디핀이 들어 있습니다.
- 다른 성분은 마크로골글리세롤 하이드록시스테아레이트 및 96% 에틸 알코올입니다("ISKIDROP에는 마크로골글리세롤 하이드록시스테아레이트 및 에틸 알코올이 포함됨" 섹션 참조).
ISKIDROP의 외관 및 팩 내용물 설명
ISKIDROP은 경구 점적제 형태로 투여되는 투명한 노란색 용액으로 제공됩니다. 용액은 점적기가 장착된 25ml 병에 포장되어 있습니다.
소스 패키지 전단지: AIFA(이탈리아 의약품 기관). 2016년 1월에 게시된 콘텐츠입니다. 현재 정보는 최신 정보가 아닐 수 있습니다.
최신 버전에 액세스하려면 AIFA(Italian Medicines Agency) 웹사이트에 액세스하는 것이 좋습니다. 면책 조항 및 유용한 정보.
01.0 의약품의 명칭
ISKIDROP 30 MG / 0.75 ML 경구 점안액, 용액
02.0 질적 및 양적 구성
용액 30방울(0.75ml에 해당)은 다음을 포함합니다: 활성 성분: 30mg 니모디핀.
부형제에 대해서는 6.1 참조
03.0 의약품 형태
경구 방울, 솔루션.
04.0 임상 정보
04.1 치료 적응증
뇌혈관경련과 관련된 허혈성 신경학적 결손의 예방 및 치료.
04.2 용법 및 투여 방법
별도의 규정이 없는 한 1일 권장량은 30mg 3회(30방울 3회)이다.
신장 기능이 심하게 손상된 환자(사구체 여과
중증의 신·간 장애의 경우에는 혈압 강하 등의 부작용이 더 현저할 수 있으므로, 이 경우에는 필요에 따라 용량을 감량하거나 중단한다.
이상반응이 발생한 환자에서는 필요에 따라 용량을 감량하거나 치료를 중단해야 합니다.
CYP 3A4 시스템의 억제제 또는 활성화제와 병용 투여하는 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다("상호작용" 섹션 참조).
지주막하출혈에 의한 뇌혈관경련으로 인한 허혈성 신경장애의 예방 및 치료에 있어서는 비경구요법 후 니모디핀을 약 7일간 경구투여(60mg - 용액 60방울에 해당 - 1회 6회)할 것을 권장한다. 하루, 4시간 간격으로).
ISKIDROP은 식사 사이에 복용해야 하며, 방울은 약간의 물에 희석해야 합니다.
자몽 주스와 함께 복용하지 마십시오("상호작용" 섹션 참조).
1회 투여 간격은 4시간 이상이어야 합니다.
04.3 금기 사항
이스키드롭은 임신 또는 수유 중 및 활성 물질 또는 부형제에 과민증이 있는 경우 투여해서는 안 됩니다.
리팜피신의 병용 투여는 니모디핀의 효능을 유의하게 감소시킬 수 있으므로 이스키드롭은 리팜피신과 병용 투여해서는 안됩니다("상호작용" 섹션 참조).
중증 간 기능 장애, 특히 간경변증은 초회 통과 효과 또는 제거와 관련된 대사 감소로 인해 니모디핀의 생체이용률을 증가시킬 수 있으므로 이스키드롭을 중증 장애 환자에게 투여해서는 안 됩니다. 간 기능(예: 간경화).
경구 니모디핀과 페노바르비탈, 페니토인 또는 카르바마제핀과 같은 항간질제와의 병용 요법은 이러한 약물의 병용이 니모디핀의 효능을 유의하게 감소시킬 수 있으므로 금기입니다("상호작용" 섹션 참조).
04.4 사용에 대한 특별 경고 및 적절한 예방 조치
이스키드롭 치료가 두개내압의 증가와 관련이 있다는 증거는 없지만, 이스키드롭은 전신성 뇌부종이 있거나 두개내압의 현저한 증가를 특징으로 하는 상태에서 주의해서 사용해야 합니다.
ISKIDROP은 또한 심각한 저혈압 환자(수축기 혈압
다발성 병리가 있는 매우 고령의 환자, 심혈관 또는 신장 기능이 심하게 손상된 환자(사구체 여과
니모디핀은 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 대사됩니다. 따라서 이 효소 시스템을 억제하고 유도하는 약물은 첫 번째 통과 효과(경구 투여 후) 또는 니모디핀의 제거를 수정할 수 있습니다("상호작용" 섹션 참조).
사이토크롬 P450 3A4 시스템을 억제하여 니모디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
• 마크로라이드 항생제(예: 에리스로마이신)
• HIV 프로테아제 억제제(예: 리토나비르)
• 아졸계 항진균제(예: 케토코나졸)
• 항우울제 네파조돈 및 플루옥세틴
• 퀴누프리스틴/달포프리스틴
• 시메티딘
• 발프로산
이 약과의 병용투여 시 혈압을 모니터링하고 필요한 경우 니모디핀 용량의 감량을 고려해야 합니다.
04.5 다른 의약품과의 상호작용 및 기타 상호작용 형태
니모디핀에 대한 다른 약물의 영향
니모디핀은 장 점막과 간에 위치한 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 대사됩니다. 따라서 이 효소 시스템을 억제하고 유도하는 약물은 1차 통과 효과(경구 투여 후) 또는 니모디핀의 제거를 수정할 수 있습니다.
니모디핀을 다음 약물과 병용 투여하는 경우 이러한 상호작용의 범위와 기간을 고려해야 합니다.
리팜피신
다른 칼슘 채널 차단제에 대한 경험에 따르면 리팜피신은 효소 유도 과정을 통해 니모디핀의 대사를 가속화합니다. 따라서 니모디핀의 효능은 리팜피신과 함께 투여될 때 유의하게 감소될 수 있습니다.
따라서 리팜피신과 함께 니모디핀을 사용하는 것은 금기입니다("금기" 섹션 참조).
페노바르비탈, 페니토인 또는 카바마제핀과 같은 시토크롬 P450 3A4 시스템을 유도하는 항간질제.
페노바르비탈, 페니토인 또는 카르바마제핀을 사용한 이전의 만성 요법은 경구 니모디핀의 생체이용률을 현저하게 감소시켰습니다. 따라서 이러한 약물과 경구 니모디핀과의 병용 요법은 금기입니다("금기" 섹션 참조).
사이토크롬 P450 3A4 시스템의 억제제
다음 사이토크롬 P450 3A4계 억제제와 병용 투여하는 경우 혈압을 모니터링해야 하며 필요한 경우 니모디핀의 용량 감소를 고려해야 합니다("용량 및 투여 방법" 섹션 참조).
마크로라이드 항생제(예: 에리스로마이신)
마크로라이드 항생제와 니모디핀 간의 상호작용 연구는 수행되지 않았습니다. 일부 macrolide 항생제는 cytochrome P450 3A4 시스템의 억제제로 알려져 있으며 이 수준에서 상호 작용 가능성을 배제할 수 없습니다. 따라서 마크로라이드 항생제는 니모디핀과 함께 사용해서는 안 됩니다("사용에 대한 특별 경고 및 예방 조치" 섹션 참조).
구조적으로는 마크로라이드계 항생제 계열에 속하지만, 아지트로마이신은 시토크롬 CYP 3A4 시스템의 억제제가 아닙니다.
HIV 프로테아제 억제제(예: 리토나비르)
니모디핀과 항HIV 프로테아제 억제제 사이의 잠재적인 상호작용을 조사하기 위한 본격적인 연구는 수행되지 않았습니다. 이 계열의 특정 약물은 사이토크롬 P450 3A4 시스템의 강력한 억제제로 보고되어 있으므로 이러한 약물 중 하나와 병용 투여 시 니모디핀의 혈장 농도가 현저하고 임상적으로 유의하게 증가할 가능성을 배제할 수 없습니다. "특별 경고 및 사용 주의사항" 섹션 참조).
아졸 항진균제(예: 케토코나졸)
니모디핀과 케토코나졸 사이의 잠재적인 상호작용을 조사하기 위한 본격적인 연구는 수행되지 않았습니다. 아졸계 항진균제는 시토크롬 P450 3A4계를 억제하는 것으로 알려져 있으며 다른 디히드로피리딘 칼슘통로차단제와 다양한 상호작용이 보고되어 있으므로 경구용 니모디핀과 병용투여 시 전신 생체이용률의 실질적인 증가를 배제할 수 없다. 첫 번째 통과 효과와 관련된 신진대사 감소("사용에 대한 특별 경고 및 주의 사항" 섹션 참조).
네파조돈
니모디핀과 네파조돈 사이의 잠재적인 상호작용을 조사하기 위한 본격적인 연구는 수행되지 않았습니다. 이 항우울제는 시토크롬 P450 3A4 시스템의 강력한 억제제로 알려져 있습니다. 따라서, 네파조돈을 니모디핀과 병용투여하는 경우, 니모디핀의 혈장 농도의 실질적인 증가를 배제할 수 없습니다("사용에 대한 특별 경고 및 주의사항" 섹션 참조).
플루옥세틴
항우울제인 플루옥세틴과 니모디핀의 병용투여는 니모디핀의 혈장 농도를 약 50% 증가시켰으며, 플루옥세틴 농도는 현저하게 감소한 반면 활성 대사물질인 노르플루옥세틴 농도에는 영향을 미치지 않았습니다.
퀴누프리스틴/달포프리스틴
칼슘 채널 차단제 니페디핀에 대한 경험에 따르면, 니모디핀과 퀴누프리스틴/달포프리스틴의 병용 투여는 니모디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다("사용에 대한 특별 경고 및 주의사항" 섹션 참조).
시메티딘
니모디핀과 시메티딘(H2 차단제)의 병용 투여는 니모디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다("사용에 대한 특별 경고 및 주의사항" 섹션 참조).
발프로산
니모디핀과 발프로산(항경련제)의 병용 투여는 니모디핀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다("사용에 대한 특별 경고 및 주의사항" 섹션 참조).
추가 상호 작용
니모디핀과 노르트립틸린을 정상 상태에서 병용하면 노르트립틸린의 혈장 농도에 영향을 미치지 않으면서 니모디핀 농도가 약간 감소했습니다.
니모디핀이 다른 약물에 미치는 영향
항고혈압제
니모디핀은 다음과 같이 동시에 투여되는 이 부류의 약물의 항고혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다.
• 이뇨제
• 베타 차단제
• ACE 억제제
• A1 길항제
• 기타 알파 차단 칼슘 채널 차단제
• PDE5 알파-메틸도파 억제제
그러나 이러한 연관성이 불가피한 경우에는 특히 환자의 주의 깊은 모니터링이 필요합니다.
지도부딘
원숭이 연구에서 항HIV 약물 지도부딘과 볼루스 니모디핀을 동시에 정맥내 투여했을 때 지도부딘의 AUC가 크게 증가했으며 분포 부피와 제거율이 크게 감소했습니다.
약물과 음식의 상호작용
자몽 주스
자몽 주스는 디히드로피리딘의 산화 대사를 억제합니다.
자몽 주스와 니모디핀을 동시에 섭취하면 첫 번째 통과 효과 또는 제거와 관련된 대사 감소로 인해 혈장 농도와 작용 지속 시간이 증가합니다. 결과적으로 니모디핀의 항고혈압 효과가 증가할 수 있으며, 이러한 현상은 자몽주스를 마지막으로 섭취한 후 최소 4일 동안 나타날 수 있습니다. 따라서 니모디핀으로 치료하는 동안 자몽 또는 자몽 주스의 섭취를 피해야 합니다.
상호작용이 강조표시되지 않은 경우
할로페리돌
할로페리돌과 함께 개별 장기 치료를 받는 환자에게 항정 상태 니모디핀을 병용 투여했을 때 상호 상호 작용의 가능성이 나타나지 않았습니다.
경구 니모디핀과 디아제팜, 디곡신, 글리벤클라미드, 인도메타신, 라니티딘 및 와파린의 병용 투여는 잠재적인 상호 상호작용을 나타내지 않았습니다.
04.6 임신과 수유
이스키드롭은 임신 또는 수유 중에는 투여해서는 안 됩니다(섹션 참조
"금기").
체외 수정: 개별 체외 수정의 경우 칼슘 채널 차단제가 정자 머리의 가역적인 생화학적 변화와 관련되어 정자 기능이 저하될 수 있습니다.
04.7 운전 및 기계 사용 능력에 미치는 영향
현기증이 발생할 수 있어 운전 및 기계 사용 능력이 저하될 수 있습니다.
04.8 바람직하지 않은 영향
표 1은 CIOMS III에 따라 빈도 범주별로 분류된 "뇌혈관경련과 관련된 허혈성 신경학적 결함의 예방 및 치료" 표시 하에 니모디핀을 사용한 여러 임상 시험에서 보고된 약물 관련 이상반응을 보여줍니다(위약 대비 703명의 환자가 니모디핀과 위약군 692명, 공개 연구에서 2,496명의 환자가 니모디핀으로 치료를 받았습니다. 상태 2005년 8월 31일.
표 2는 CIOMS III에 따라 빈도 범주별로 분류된 "허혈성 신경학적 결함의 예방 및 치료" 표시 하에 니모디핀을 사용한 여러 임상 시험에서 보고된 약물 관련 이상반응을 보여줍니다(위약 대비 연구에서 1,594명의 환자가 니모디핀으로 치료받았고 1,558명의 환자가 니모디핀으로 치료받았습니다. 위약과 함께 공개 라벨 연구에서 8,049명의 환자가 니모디핀으로 치료를 받았습니다. 상태: 2005년 10월 20일) 및 시판 후 데이터(상태: 2005년 10월).
"흔한" 것으로 보고된 이상반응은 2% 미만의 빈도로 관찰되었습니다.
04.9 과다 복용
급성 과다 복용 후 고려해야 할 중독의 증상은 다음과 같습니다. 얼굴의 홍조, 두통; 현저한 저혈압, 빈맥 또는 서맥; 위장 장애 및 메스꺼움. 치료: 즉시 약물 투여를 중단하십시오.
숯을 첨가한 위세척은 비상조치로 고려될 수 있다. 심한 저혈압의 경우 도파민 또는 노르아드레날린을 정맥 주사해야 합니다.
그렇지 않으면 특정 해독제가 알려져 있지 않기 때문에 주요 증상을 제거하는 것을 목표로 치료해야 합니다.
05.0 약리학적 특성
05.1 약력학적 성질
약물 치료 그룹: 칼슘 채널 차단제; ATC 코드: C08CA06.
니모디핀은 1,4 디히드로피리딘 계열에 속하는 칼슘 길항제로, 대뇌 영역 수준에서 현저한 작용 선택성이 있다는 점에서 다른 칼슘 길항제와 다릅니다.
높은 친유성 덕분에 니모디핀은 뇌 장벽을 쉽게 통과합니다. 동물 연구에서 니모디핀은 L형 Ca ++ 채널에 높은 친화도와 선택도로 결합하여 세포막을 통한 칼슘의 세포 내 유입을 차단합니다.
니모디핀은 뉴런을 보호하고 기능을 안정화시키며, 대뇌 혈류를 촉진하고 칼슘 채널에 연결된 뉴런 및 뇌혈관 수용체에 대한 작용을 통해 허혈에 대한 저항을 증가시킵니다.
예를 들어, 대뇌 허혈 동안 신경 세포로 칼슘의 세포질 내 유입 증가와 관련된 병리학적 상태에서 니모디핀은 이러한 세포 요소의 안정성과 기능적 능력을 향상시키는 것으로 믿어집니다.
해마 및 피질과 같은 일부 뇌 영역에서 칼슘 채널의 선택적 차단은 아마도 여러 동물 모델에서 관찰된 학습 및 기억 결핍에 대한 니모디핀의 긍정적인 효과를 설명할 수 있습니다.
동일한 분자 메커니즘이 아마도 동물과 인간에서 관찰된 뇌의 혈관 확장 효과와 니모디핀의 혈류 촉진에 기초한 것 같습니다.
그것의 치료 특성은 칼슘 이온에 의해 유도된 평활근 세포의 수축을 억제하는 능력과 관련이 있습니다.
니모디핀을 사용하면 다양한 혈관 활성 물질(세로토닌, 프로스타글란딘, 히스타민 등)에 의해 시험관 내에서 유도되는 혈관 수축 및 혈액 또는 그 분해 산물에 의해 유발되는 혈관 수축을 예방하거나 해결할 수 있으며, 니모디핀은 또한 신경 및 정신 약리학적 효과를 나타냅니다.
급성 뇌혈관 장애로 고통받는 환자를 대상으로 수행된 연구에 따르면 니모디핀은 대뇌 혈관을 확장하고 뇌 혈류를 증가시키며, 이는 일반적으로 건강한 부위보다 손상되고 관류가 낮은 뇌 부위에서 더 일관되게 증가합니다. 다른 연구에서는 이것이 도난으로 이어지지 않는다는 것을 보여주었습니다. 니모디핀을 사용하면 동맥류 기원의 지주막하 출혈로 인한 혈관경련 후 허혈성 신경학적 결손과 사망률이 크게 감소합니다.
개선은 지주막하출혈 뇌혈관경련이 있는 환자에서만 의미가 있습니다. 지주막하 출혈로 치료받은 환자의 뇌척수액에서 최대 12.5ng/mL의 니모디핀 농도가 검출되었습니다.
니모디핀은 뇌 기능이 손상된 환자의 기억력 및 집중력 장애를 개선하는 것으로 임상적으로 입증되었습니다.
다른 전형적인 증상은 전반적인 임상 인상 평가, 개별 장애 평가, 행동 관찰 및 심리 측정 테스트에 의해 입증된 바와 같이 유리한 영향을 받습니다.
05.2 약동학적 특성
흡수
경구 투여되는 활성 물질 니모디핀은 실질적으로 완전히 흡수됩니다.
첫 번째 단계 후 변하지 않은 활성 물질과 첫 번째 대사 산물은 정제 복용 후 10-15분 안에 혈장에서 검출됩니다.
다중 경구 투여(3 x 30mg/일) 후, 노인의 최고 혈장 농도(Cmax)는 7.3-43.2ng/ml이고 0.6-1, 6시간(Tmax) 후에 도달합니다.
젊은 피험자에서 30mg 및 60mg의 단일 용량은 각각 16±8ng/ml 및 31±12ng/ml의 평균 최고 혈장 농도를 달성합니다.
최대 혈장 농도 및 농도/시간 곡선 아래 면적은 연구된 최대 용량(90mg)까지 비례하여 용량을 증가시킵니다.
17.6 - 26.6ng/mL의 평균 정상 상태 혈장 농도는 정맥내 주입 후 달성됩니다. 0.03 ng / kg / h의 연속. 정맥내 볼루스 후 니모디핀의 혈장 농도는 5-10분 및 약 60분의 반감기로 2상 방식으로 감소합니다. i.v.에 대한 계산된 분포 부피(2구획 모델의 Vss). 0.9 - 1.6 l/kg 체중의 결과. 총 전신 클리어런스는 0.6 - 1.9 l / h / kg입니다.
단백질 결합 및 분포
니모디핀은 혈장 단백질에 97-99% 결합합니다.
14C로 표지된 니모디핀으로 처리된 실험 동물에서 방사능은 태반 장벽을 초과했습니다.
이러한 의미에서 실험적 증거가 부족하지만 유사한 분포가 여성에게도 나타날 가능성이 있습니다.
쥐에서 니모디핀 및/또는 그 대사산물은 모체 혈장보다 훨씬 더 높은 농도로 우유에 나타납니다. 여성의 경우, 변하지 않은 약물은 모체 혈장에서와 같은 정도의 농도로 우유에 나타납니다.
경구 및 정맥 투여 후, 니모디핀은 혈장에서 발견되는 농도의 약 0.5%와 동일한 농도로 뇌척수액에서 측정될 수 있습니다.
이는 대략 혈장 내 유리 활성 물질의 농도에 해당합니다.
대사, 제거 및 배설
니모디핀의 대사는 주로 디히드로피리딘 고리의 탈수소화 및 에스테르의 산화적 탈에스테르화를 통해 시토크롬 P450 3A4 시스템을 통해 발생하며, 이는 에틸 그룹 2 및 6의 히드록실화 및 글루쿠로나이드화와 함께 더 중요한 대사 단계를 나타냅니다.
혈장에 나타나는 3가지 주요 대사 산물은 "치료학적으로 중요하지 않거나 0" 잔류 활성을 가지고 있습니다.
간 효소에 대한 유도 및 억제 효과는 알려져 있지 않습니다.인간에서 대사 산물의 약 50%는 신장을 통해 배설되고 30%는 담즙으로 배설됩니다.
제거 역학은 선형입니다. 니모디핀의 반감기는 1.1~1.7시간이며 5~10시간의 최종 반감기는 투여 간격을 결정하는 데 관련이 없습니다.
정제 제형에서 30 mg의 경구 투여 후 및 i.v. 후 니모디핀의 평균 혈장 농도 곡선. 1시간 동안 0.015 mg/kg(n = 24명의 노인 자원자).
생체이용률
관련 1차 통과 대사(약 85-95%) 후, 절대 생체이용률은 5-15%입니다.
05.3 전임상 안전성 데이터
단일 및 반복 투여에 대한 기존 연구에 기반한 전임상 데이터는 남성과 여성 모두에 대한 독성, 유전독성, 발암성 및 생식 능력과 관련하여 인간에 대한 특별한 위험을 나타내지 않습니다. 임신한 랫드에서 30 mg/kg/day 이상의 용량은 태아 성장을 억제하여 태아 체중을 감소시켰습니다. 100 mg/kg/day의 용량은 태아에게 치명적이었습니다. 최기형성의 증거는 없었다. 토끼에서 10 mg/kg/day의 용량까지 배아독성 및 최기형성이 관찰되지 않았습니다. 쥐를 대상으로 한 산후 연구에서 10 mg/kg/day 이상의 용량에서 사망률과 신체 발달 지연이 관찰되었습니다. 이러한 결과는 후속 연구에서 확인되지 않았습니다.
급성 독성
경구 및 정맥 투여 후 LD50 값의 차이는 고용량 투여 후 경구 현탁 제제의 활성 성분 흡수가 불완전하거나 지연되는 방식을 나타냅니다.
경구 투여 후 중독의 증상은 생쥐와 쥐에서만 관찰되었으며 가벼운 청색증, 심한 운동성 감소 및 호흡곤란으로 나타납니다.
IV 투여 후, 강장간대 발작과 관련된 이러한 중독 징후가 연구된 모든 종에서 관찰되었습니다.
아만성 내약성 연구
10 mg/kg의 경구 투여량으로 개를 대상으로 실시한 연구는 체중 감소, 헤마토크릿, 헤모글로빈 및 적혈구 감소를 초래했습니다. 심박수 증가 및 혈압 변화.
만성 내약성 연구
2년 동안 약 90mg/kg/일까지의 경구 투여량은 마우스에 의해 잘 용인되었습니다.
개를 대상으로 한 1년 연구에서 최대 6.25mg/kg/일의 니모디핀 용량의 전신 내약성을 조사했습니다.
최대 2.5mg/kg의 용량은 무해한 것으로 밝혀졌고, 6.25mg/kg은 심근 혈류 장애로 인해 심전도 변화를 일으켰습니다. 그러나 이 용량에서는 심장 조직병리학적 변화가 발견되지 않았습니다.
생식 독성 연구
쥐의 불임 연구
최대 30 mg/kg/day의 용량은 수컷 및 암컷 랫드 또는 다음 세대의 생식력에 영향을 미치지 않았습니다.
배아독성 연구
임신한 쥐에 10 mg/kg/day 투여 시 유해한 영향을 나타내지 않았으나 30 mg/kg/day 이상 투여 시 성장을 억제하여 태아 체중 감소를 유도하였으며 100 mg/kg/day 투여 시에는 태아 체중 증가를 유도하였다. 자궁 내 태아 사망.
최대 10 mg/kg/day의 경구 투여량으로 토끼에서 수행된 배아독성 연구에서는 기형 유발 또는 배아독성 효과가 나타나지 않았습니다.
쥐의 주산기 및 출생 후 발달
주산기 및 출생 후 발달을 평가하기 위해 최대 30 mg/kg/일의 용량을 쥐에 대한 연구를 수행했습니다.
10 mg/kg/day 이상의 연구에서 주산기 및 출생 후 사망률의 증가와 신체 발달 지연이 관찰되었습니다. 이러한 결과는 후속 연구에서 확인되지 않았습니다.
특정 내약성 연구
발암
2년 동안 사료에 최대 1800ppm(약 90mg/kg/일)의 용량을 투여한 쥐의 평생 연구에서 발암 가능성이 나타나지 않았습니다.
500mg/kg/day를 경구 투여한 장기 연구에서 21개월 동안 처리된 마우스에서도 유사한 결과가 얻어졌습니다.
돌연변이 유발
니모디핀은 유전자 유도 및 염색체 돌연변이의 유의한 돌연변이 유발 효과를 나타내지 않은 다수의 돌연변이 유발 연구에서 검증되었습니다.
06.0 의약품 정보
06.1 부형제
마크로골글리세롤 하이드록시스테아레이트, 에탄올(96%)
06.2 비호환성
적합성 연구가 없는 경우, 이 의약품은 다른 의약품과 혼합되어서는 안 됩니다.
06.3 유효기간
온전한 포장 상태: 3년
병을 처음 개봉한 후 1개월
06.4 보관 시 특별한 주의사항
빛으로부터 약을 보호하기 위해 원래 포장에 보관하십시오. 냉장 보관하지 마십시오.
06.5 직접포장의 성질 및 포장내용
호박색 유리 25ml 병, 삽입된 점적기 및 나사 캡
06.6 사용 및 취급 지침
사용 후 병을 환경에 버리지 마십시오.
07.0 마케팅 승인 보유자
MDM S.p.A., Viale Papiniano, 22 / b - 20123 밀라노
08.0 마케팅 승인 번호
ISKIDROP 30 mg / 0.75 ml 경구 점안액, 용액: AIC n. 038071015
09.0 최초 승인일 또는 승인 갱신일
2008년 5월
10.0 텍스트 개정일
2010년 7월