간접 콜린 유사 작용 약물

참조: 직접 콜린 유사 작용 약물

간접 콜린 유사 약물은 시냅스 수준에서 농도를 증가시키기 위해 아세틸콜린 분해를 담당하는 효소의 가역적(치료적 효과) 또는 비가역적(독성 효과) 차단과 관련된 다른 작용 기전을 가지고 있습니다. 콜린성 수용체 작용제로 정의할 수 있습니다.

이러한 종류의 약물의 작용 기전을 이해하려면 우선 효소 Acetylcholineesterase의 기능을 명확히 해야 합니다. 이 효소에는 아세틸콜린의 양이온 부분이 상호 작용하는 음전하를 띤 두 부위와 다음을 담당하는 에스테라제 부위가 있습니다. 아세틸콜린의 탈아세틸화를 위해 따라서 간접 콜린 모방체는 엔지아마의 음이온 부위와 상호작용하는 양이온 부분과 에스테라제 부위와 유사한 작용기를 가지고 있습니다.

단순 알코올 에드로포늄과 같은 약한 결합(이온 또는 수소)에 의해 효소의 활성 부위에 결합하는 4차 암모늄 기가 장착됨; 효소 억제제 복합체는 공유 결합을 포함하지 않으므로 짧은 시간 동안 저항합니다.
카르바민산의 에스테르 네오스티지민과 같은 4차 암모늄 그룹 또는 3차 아민 그룹을 갖는 알코올이 부여됩니다. 후자는 아세틸콜린과 유사한 가수분해를 겪지만, 카바밀화 효소의 공유 결합은 매우 내성이 있습니다(최대 6시간). 그러나 그것은 가역적인 과정입니다.
인산의 유기 유도체 (기관 인산염), 처음에는 효소에 결합하고 가수분해되며, 그 결과 활성 부위에서 인산화된 효소가 됩니다. 인-효소 결합은 매우 안정적이며 가수분해는 매우 긴 시간(수백 시간)이 걸립니다. 더욱이, 인산화된 효소는 "노화" 과정을 겪을 수 있으며, 이는 억제제의 두 개의 산소-인 결합 중 하나가 끊어지고 인-효소 결합이 더욱 강화됨을 의미합니다. 노화 속도는 인산염 기관의 화학적 성질에 따라 다릅니다. 예를 들어 가장 위험한 화학 무기의 구성 요소인 신경 가스는 노화 시간이 매우 단축됩니다.프라리독심과 같은 강한 친핵성 물질은 인을 분해할 수 있습니다 -효소 결합, 노화가 일어나기 전에 투여되는 한. 많은 기관 인산염은 지용성 액체이므로 피부, 폐, 위장관 및 결막에 잘 흡수됩니다. 이는 인간에게 매우 위험하지만 살충제 및 살충제와 동등하게 효과적입니다. 독성 효과로 퇴화하는 상당한 작용 지속 시간으로 인해 기관-인 억제제는 때때로 콜린에스테라제의 비가역적 억제제로 정의되는 반면, 에드로포늄 및 카바메이트는 가역적 억제제의 범주에 속합니다. 인 기관 중독은 중추 및 말초에 영향을 미칩니다: 정신 착란, 혼수, 분비 증가, 설사, 구토, 심장 활동 둔화, 기관지 수축, 초기 혈관 연축 및 근육 마비; 일반적으로 호흡 근육의 차단으로 인해 사망이 발생합니다.

직접 및 간접 콜린성 작용제의 주요 치료 용도는 다음과 같습니다.

모양체근의 수축을 통해 안압을 감소시켜 방수의 유출을 촉진하는 녹내장의 치료;
장 및 수술 후 방광 무력증, 이 경우 의사는 먼저 기계적인 폐색이 없는지 확인해야 합니다. 폐색에 앞서 있는 관의 압력이 증가하면 천공이 발생할 수 있기 때문입니다.
아트로핀 중독의 경우 해독제.

콜린에스테라제 억제제는 근무력증 및 알츠하이머병과 같은 매우 심각한 질병에도 널리 사용됩니다. 후자의 경우 인지 기능을 담당하는 뇌 영역에서 아세틸콜린 농도를 증가시켜 환자의 치매 발병을 늦춥니다. 근무력증은 자가 면역 과정이 니코틴 수용체의 기능 장애 또는 파괴로 이어지는 골격근의 신경근 접합부 질환입니다. 즉, 근육이 수축하는 능력을 상실하므로 Ach의 농도를 간접적으로 증가시키는 대장균 유사체의 투여가 유효합니다.
colino-mimetic 약물의 사용과 관련된 가장 흔한 부작용은 무스카린 수용체의 과도한 자극으로 인한 것이므로 설사, 심한 발한, 축동, 메스꺼움 및 요절박이 특징입니다.