약물의 흡수

흡수는 약물이 우리 몸으로 들어가는 첫 번째 단계입니다. 그것은 투여 부위에서 혈류로 약물의 통과입니다. 그러나 우리 물질이 혈액에 도달하기 위해 거쳐야 하는 것은 무엇입니까? 주로 세포막을 통과해야 합니다.

세포막은 다른 기능을 수행할 수 있는 쐐기형 단백질이 내부에 있는 인지질 이중층에 불과합니다. 세포막을 통과해야 하는 물질은 완전히 또는 적어도 부분적으로 오일 상태에서 용해될 수 있어야 합니다. 따라서 분자가 매우 극성이면 유성 단계에서 잘 녹을 수 없으므로 결과적으로 세포막을 통과하지 못합니다. 반면에 분자가 친유성인 경우 인지질 막에 갇히게 됩니다. 이러한 단점을 극복하기 위해서는 약물 분자가 인지질층을 통과할 수 있을 뿐만 아니라 수성 환경(세포내 액체)에서 세포 내부에 잔류할 수 있도록 용액이 친유성 및 친수성 특성을 모두 가져야 합니다.

세포막을 통과하는 분자는 다음과 같은 여러 가지 방법을 이용할 수 있습니다.

여과법. 여과는 가장 쉬운 분포 경로이며 분자는 막에 존재하는 단백질로 구분된 구멍을 통과할 수 있습니다. 분자가 작고 친수성인 경우에만 전이가 일어날 수 있습니다. 이 경로는 가장 쉽지만 가장 적게 사용됩니다. 그것은 주로 이온에 의해 이용됩니다.
수동 확산. 마약이 사용하는 주요 경로입니다. 이 약물은 막 내부의 세포외액과 막 내부에서 세포내액으로 통과하는 지용성의 특성을 가지고 있기 때문에 막의 인지질 이중 시트를 가로지른다. 의약품은 막의 성분과 친화력이 높아 통과할 수 있다. 특정 형태의 에너지를 사용하지 않고 분자가 막의 더 집중된 부분에서 덜 집중된 부분으로 이동할 수 있기 때문에 확산은 수동적입니다. 이 확산은 농도 구배에 따라 발생합니다. 분자가 문제 없이 세포막을 통과할 수 있으려면 어느 정도의 친유성이 있어야 함을 기억해야 합니다.
전문 운송. 이 운송은 특정 캐리어를 사용하는 것이 특징입니다. 이러한 컨베이어는 멤브레인의 외부 면에 약물을 적재하고 내부 면으로 운송하는 "셔틀" 역할을 합니다. 일단 내부에 침착되면 다시 처리 장치로 돌아갑니다. 외부 측면. 새로운 약물 분자를 끊다. 간단히 말해서, 그들은 막의 한 부분에서 다른 부분으로 분자를 운반할 수 있는 운반체입니다. 이 시스템은 수동적으로 작동할 수 있지만(농도 구배에 따라) 대부분의 경우 운반체는 ATP 형태의 에너지를 필요로 합니다.
PINOCYTOSIS. pinocytosis 방법은 특별한 경우에 사용됩니다.

수송을 위한 특정한 운반체가 없는 분자로;
결과적으로 수동 확산을 활용하지 못하는 매우 큰 분자.

A: 수동확산: 약물의 친유성 정도에 따라 통로가 조절됨

B: 채널 확산

C: 수송체 매개 확산

D: 유동상 세포내이입

E: 수용체 매개 세포내이입

수동 확산

이제 수동 확산을 구체적으로 분석해 보겠습니다. 이 경로에는 분자의 화학적 물리적 특성과 환자의 생리적, 해부학적 및 병리학적 특성에 따라 달라지는 매개변수가 있습니다.

분자의 화학적-물리적 특성 중에서 다음을 찾습니다.

MOLECULAR WEIGHT(PM)는 입체장애(steric hindrance)로 구성되며, 즉 특정 물질의 치수를 나타내는 것으로 분자량이 클수록 수동확산에 장애가 된다(물질이 클수록 통과하기 어려워진다) 멤브레인). 따라서 분자량은 수동 확산 용량에 반비례합니다..
세포외액에 용해되는 활성 성분의 능력인 용해도. 분자가 세포외액에 더 빨리 용해될수록 세포막을 통과하는 데 더 빨리 사용할 수 있게 됩니다.
예를 들어, 활성 성분이 이미 용해되어 있는 시럽을 복용하면 캡슐이나 정제에서 발견되는 활성 성분보다 멤브레인을 더 빨리 통과합니다. 흡수율은 용해 용량에 비례합니다..
DIFFUSIBILITY는 다른 매개변수를 차례로 포함하는 용어이며 모든 것이 FICK'S LAW로 설명됩니다.

dQ / dT = (D x 크립 / e) x S (C1-C2)

dQ / dT = 확산 속도(단위 시간 동안 흡수된 약물의 양)
D = 확산 계수(약물의 특성에 따라 확산되는 약물의 능력)
Krip = 분배 계수(즉, 약물이 더 수용성인지 지용성인지)
e = 멤브레인의 두께를 나타냅니다.
S = 흡수 영역의 표면을 나타냅니다.
(C1-C2) = 막 측면의 약물 농도를 나타냅니다.

확산 속도는 D, Krip, S 및 (C1-C2)에 정비례합니다. 확산 속도는 e(막 두께)에 반비례합니다. 따라서 약물이 더 친유성일수록(항상 특정 한계 이내) 더 빨리 막을 통해 확산됩니다.

지용성(LIPOSOLUBILITY)은 유성 환경 또는 수성 환경에서 분자의 분해로 구성되어 멤브레인 통과와 관련하여 어려움이나 이점을 결정합니다. 이 비율을 기름/물 분배 계수라고 합니다.

PARTITION COEFFICIENT = 오일상의 [약물] / 수상의 [약물] > 1인 경우 약물은 친유성이며 쉽게 퍼짐 <1인 경우 약물은 친수성이고 쉽게 퍼지지 않음
수동 확산에 의해 흡수되는 약물은 다음과 같아야 합니다. 지용성.

다른 pH에서 다를 수 있는 해리의 정도. pH는 신체 부위에 따라 다르며 우리가 복용하는 약물은 약산 또는 약염기일 수 있음을 기억하십시오. 약산 또는 약염기는 해리된 형태와 해리되지 않은 형태로 평형을 이루고 있습니다. 따라서 해리 정도는 분자가 위치한 환경의 pH에 영향을 받는다고 말할 수 있습니다.
c"가 분자의 해리도와 pH 사이의 관계는 HENDERSON-HASSELBACH 방정식에 설명되어 있습니다.